ФЛЮОРЕСЦИТ (FLUORESCITE)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2014-04-09 р. № 256. Р.п. № UA/0555/01/01

Склад

діюча речовина: флюоресцеїн; 1 мл розчину містить 100 мг флюоресцеїну;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид для регулювання рН, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовуються в офтальмології. Засоби для діагностики.

Код АТХ

S01J A01.

Клінічні характеристики

Показання

Діагностична ангіографія або ангіоскопія судинної сітки сітківки та райдужної оболонки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Флюоресцит 10% не слід вводити інтратекально або внутрішньоартеріально.

Спосіб застосування та дози

Звичайна доза препарату Флюоресцит 10% для дорослих становить 500 мг (100 мг/мл) внутрішньовенно. Для дітей дозу слід визначати із розрахунку 7,7 мг/кг маси тіла.

Попередньо перед застосуванням слід провести візуальний огляд препарату на наявність включень або зміну кольору. Не змішувати і не розводити іншими розчинами та лікарськими засобами. Промивати внутрішньовенну канюлю перед або після введення лікарського засобу, для того щоб уникнути реакцій несумісності.

Слід швидко ввести дозу у ліктьову вену, вживши всіх заходів для запобігання потраплянню препарату за межі вени. Як правило, засіб рекомендується вводити зі швидкістю 1 мл/с. Шприц, наповнений препаратом Флюоресцит 10% приєднується до прозорої трубки і до голки 23 калібру для внутрішньовенних ін'єкцій. Необхідно ввести голку і набрати кров пацієнта у шприц так, щоб невеликий повітряний пухирець відділяв кров хворого у трубці від флюоресцеїну. При увімкненому світлі слід повільно ввести кров назад у вену і при цьому уважно простежити за шкірою над кінчиком голки. Якщо кінчик голки знаходиться поза веною, у місці проколу здується шкіра. У такому разі не можна вводити розчин. Переконавшись, що кінчик голки знаходиться точно у вені, можна вимкнути світло у кімнаті і ввести Флюоресцит 10%. У судинах сітківки та у хоріоїдальних судинах протягом 7–14 с виникне світіння, яке можна побачити за допомогою стандартного обладнання для обстеження.

У разі застосування систем візуалізації з високою чутливістю, наприклад, при використанні скануючого лазерного офтальмоскопу, дозу препарату Флюоресцит 10% можна зменшити з 5 мл до 2 мл.

Побічні реакції

При застосуванні препарату Флюоресцит 10% повідомлялося про наступні побічні реакції. На основі існуючих даних не можна оцінити частоту виникнення побічних реакцій. Побічні реакції наведені у порядку зменшення їх проявів.

Система органів	Терміни відповідно до класифікатора MedDRA (Версія 16.0)
Імунна система	анафілактичний шок, анафілактична реакція, реакція гіперчутливості
Нервова система	порушення мозкового кровообігу, синкопе, втрата свідомості, судоми, парестезія, гіпестезія, запаморочення, головний біль, дизгевзія
Сeрцева система	інфаркт міокарда, зупинка серця, брадикардія, тахікардія
Порушення з боку судинної системи	шок, тромбофлебіт, гіпотензія, гіпертензія, блідість
Респіраторні порушення, порушення з боку грудної клітини та медіастинальних органів	зупинка дихання, набряк легень, астма, набряк гортані, диспное, кашель, відчуття стиснення у горлі, першіння, чхання
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту	блювання, позиви до блювання, нудота, біль у животі
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин	висипання, холодний піт, еритема, кропив'янка, свербіж, посилене потовиділення, знебарвлення шкіри
Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення	біль у грудях, набряк, біль, нездужання, відчуття слабкості, відчуття жару, зміни у місці введення, озноб

Після застосування препарату може з'явитися забарвлення шкіри у жовтуватий колір, що зазвичай зникає протягом 6–12 годин. Колір сечі, який теж змінюється на яскраво-жовтий, повертається до норми через 24–36 годин.

Передозування

У зв'язку з мінімальним ризиком передозування препаратом Флюоресцит 10% жодної токсичної дії не очікується.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Дослідження впливу флюоресцеїну на репродуктивну функцію при внутрішньовенному введенні не проводились.

Вагітність

Існує недостатня кількість даних щодо застосування препарату Флюоресцит 10% під час вагітності. Доклінічні дослідження системної дії флюоресцеїну не вказують на можливість виникнення шкідливого токсичного впливу на репродуктивну функцію тварин. Як застереження рекомендується уникати застосування препарату Флюоресцит 10% під час вагітності.

Годування груддю

Після системного застосування натрію флюоресцеїн проникає у грудне молоко протягом 7 днів. Не можна виключити ризик для новонародженої дитини. Після проведення ангіографії із застосуванням флюоресцеїну, грудне годування слід тимчасово припинити щонайменше на 7 днів, а грудне молоко у цей період необхідно зцідити та утилізувати.

Діти. При застосуванні дітям дозу визначати із розрахунку 7,7 мг/кг маси тіла 

• Натрію флюоресцеїн може викликати серйозні реакції непереносимості. Такі реакції завжди непередбачувані, але найчастіше вони виникають у пацієнтів, у яких раніше спостерігалися побічні реакції після введення флюоресцеїну (симптоми непереносимості, крім нудоти та блювання), або у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі, наприклад такими як алергія на продукти харчування або лікарські засоби, кропив'янка, астма, екзема, алергічний риніт або пацієнти з бронхіальною астмою в анамнезі. Слід оцінити співвідношення користі від ангіографії із застосуванням флюоресцеїну та ризику виникнення серйозних реакцій гіперчутливості (у деяких випадках з летальним наслідком).
• Слід також ретельно оцінити співвідношення ризик/користь при проведенні процедури ангіографії у пацієнтів літнього віку з наступними станами: серцево-судинні захворювання, цукровий діабет та при одночасному прийомі кількох лікарських засобів. (а саме бета-блокаторів, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.»).
• Перед початком ангіографії слід провести ретельне опитування кожного пацієнта для з'ясування будь-яких попередніх випадків серцево-легеневих захворювань, алергічних реакцій або супутнього застосування інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.»).
• Ризик виникнення реакцій гіперчутливості внаслідок застосування натрію флюоресцеїну передбачає:
• Флюоресцеїн слід застосовувати тільки в тих медичних закладах, що мають в своєму розпорядженні необхідні матеріали та обладнання, та кваліфікований персонал для проведення реанімаційних заходів. Пацієнтам необхідно поставити другий внутрішньовенний катетер, який дозволить відновити об'єм плазми та внутрішньовенне введення рекомендованої дози адреналіну та інших лікарських засобів, які використовуються під час реанімаційних заходів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.»).
• ретельно контролювати стан пацієнта офтальмологом, який проводить обстеження, під час обстеження та впродовж щонайменше 30 хвилин після його завершення;
• зберігати інфузійну систему впродовж щонайменше 5 хвилин після процедури, для проведення невідкладних заходів у разі виникнення тяжкої побічної реакції;
• додатково, пацієнтам у яких виявлена схильність до виникнення реакцій гіперчутливості, але тим не менше, проведення ангіографії флюоресцеїном є обов'язковою, рекомендується проводити процедуру в кімнаті оснащеній відповідним обладнанням для реанімації та у присутності кваліфікованого персоналу.
• Слід уникати екстравазації через високий показник pH розчину флюоресцеїну, що може призвести до тяжких місцевих пошкоджень тканин (гострий біль у руці протягом кількох годин, відторгнення шкіри; поверхневий флебіт). Слід переконатись щодо правильного розташування кінчика голки для внутрішньовенного введення. У разі виникнення екстравазації слід негайно припинити введення. Для лікування пошкодженої тканини та полегшення болю необхідно вжити відповідні запобіжні заходи.
• Внутрішньошкірні алергічні проби не є надійними індикаторами імовірності виникнення реакцій непереносимості, тому їх застосування може бути небезпечним. Реакції непереносимості можуть виникати після негативного внутрішньошкірного тесту. Для встановлення такого діагнозу слід отримати спеціалізовану консультацію алерголога.
• Одна доза даного лікарського засобу містить натрію у межах 3,15 ммоль (72,45 мг). На це слід звернути увагу пацієнтам, що перебувають на контрольованій натрієвій дієті.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнта слід проінформувати, що не рекомендується керувати автотранспортом та працювати з небезпечними механізмами одразу після процедури та до повного відновлення гостроти зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Флюоресцеїн є відносно інертною контрастною речовиною, тому про проведення специфічних досліджень, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не повідомлялося. Існує невелика кількість повідомлень про потенційну взаємодію з транспортерами органічних аніонів та вплив на показники певних лабораторних досліджень. Флюоресцеїн може впливати на достовірність параметрів аналізу крові та сечі протягом 3–4 днів. Рекомендується бути обережними, при проведенні оцінки ефективності лікування для лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном, наприклад дигоксин, хінідин. Сполуки, що уповільнюють або затримують активне транспортування органічних аніонів (напр., пробеніцид), можуть впливати на системне розподілення флюоресцеїну.

Одночасне застосування препарату Флюоресцит 10% з бета-блокаторами (включаючи очні краплі) рідко може спричинити виникнення важких анафілактичних реакцій. Бета-блокатори можуть зменшити компенсаторні судинні реакції у разі анафілактичного шоку та зменшити ефективність адреналіну у разі гострої серцево-судинної недостатності. Слід уникати одночасного внутрішньовенного введення інших розчинів або змішування препарату Флюоресцит 10% з іншими розчинами, оскільки не можна виключити можливість їх взаємодії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Флюоресцеїн реагує на електромагнітне випромінювання і світло довжиною хвилі 465–490 нм та флюоресціює, тобто випромінює світло довжиною хвилі 520–530 нм. Таким чином, вуглеводень стимулюється блакитним світлом та випромінює світло жовтувато-зеленого кольору. Після внутрішньовенного введення водного розчину флюоресцеїну незв'язана фракція флюоресцеїну при циркуляції по судинній сітці ока стимулюється спалахом блакитного світла фундус-камери, та жовтувато-зелена флюоресценція забарвлюючої речовини вловлюється цією камерою. При обстеженні очного дна флюоресценція забарвлюючої речовини розмежовує судинну сітку сітківки та/або хоріоїдальну судинну сітку, відділяючи її від сусідніх ділянок/структур.

Фармакокінетика.

Протягом 7–14 с після внутрішньовенного застосування у ліктьову вену флюоресцеїн, як правило, потрапляє у центральну артерію ока. Через кілька хвилин після внутрішньовенного застосування натрію флюоресцеїну шкіра набуває жовтуватого відтінку, який починає зникати через 6–12 годин після введення препарату. Різні оцінки об'єму розподілу вказують на те, що флюоресцеїн добре розподіляється в інтерстиціальному просторі (0,5 л/кг).

Флюоресцеїн швидко метаболізується з утворенням флюоресцеїну моноглюкуроніду. Після внутрішньовенного застосування натрію флюоресцеїну (14 мг/кг) у 7 здорових добровольців, приблизно 80% флюоресцеїну у плазмі перетворилося на кон'югат глюкуроніду через 1 годину після введення препарату, вказуючи на відносно швидку кон'югацію.

Флюоресцеїн та його метаболіти головним чином виводяться з сечею. Після внутрішньовенного застосування сеча трохи флюоресціює протягом 24–36 годин. Було здійснено оцінку як ниркового кліренсу, який дорівнює 1,75 мл/хв/кг, так і печінкового кліренсу (за рахунок кон'югації) — 1,50 мл/хв/кг. Виведення флюоресцеїну із системного кровотоку завершується через 48–72 години після застосування 500 мг флюоресцеїну.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоно-помаранчевого кольору.

Несумісність

Не слід змішувати та розводити препарат з іншими розчинами або лікарськими засобами. Для запобігання фізичній несумісності рекомендується промивати канюлі для внутрішньовенної ін'єкції до і після введення препарату.

Термін придатності

24 місяці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл препарату вміщують у флакони з безбарвного фасонного скла типу 1, укупорені пробкою з сірого хлорбутилового каучуку, вкритого матеріалом FluroTec, фіолетовою кришкою та алюмінієвим кільцем для захисту від розкриття. На флакони наклеюються етикетки. Потім флакони разом з інструкцією для медичного застосування вміщують у коробку з картону пакувального по 12 флаконів.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкон Ресерч, Лтд./Alcon Research, Ltd.

Місцезнаходження

6201 Сауз Фрівей, Форт Ворт, ТХ 76134–2099, США/6201 South Freeway, Fort Worth, TХ 76134–2099, USA.