Анксиолитики
Анксиолитики (альтернативные названия — транквилизаторы, противотревожные или противопанические лекарственные средства) — препараты (преимущественно таблетки), предназначенные для лечения пациентов с тревожными расстройствами. Повышенная тревожность, при которой является необходимым применение таких лекарственных средств, называется генерализованным тревожным расстройством. Оно вызывает чрезмерные тревогу и беспокойство, сильный стресс, которые отмечаются практически каждый день, что влияет на работоспособность индивидуума. Наличие генерализованного тревожного расстройства требует проведения психо- и фармакотерапии.
Помимо генерализованного тревожного расстройства, анксиолитики применяют при:
- панических расстройствах;
- социофобиях;
- обсессивно-компульсивном расстройстве;
- посттравматическом стрессовом расстройстве;
- специфических фобиях.
Классификация анксиолитиков
В начале 1950-х годов синтезировали мепробамат. В 1960-х годах в ходе клинических исследований определили, что гидроксизин — один из ранних блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, применявшийся в дерматологии, в дозах до 400 мг/сут действует как анксиолитик. Начиная с 1962 г., после выхода на фармацевтический рынок одного из первых производных бензодиазепина — диазепама, анксиолитики получили широкое распространение в медицинской практике.
К анксиолитикам относят следующие фармакотерапевтические группы:
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, серталин);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН): венлафаксин, дулоксетин;
- трициклические антидепрессанты (ТЦА): кломипрамин, имипрамин;
- ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): транилципромин;
- производные бензодиазепина: алпразолам, клоназепам, диазепам; лоразепам; триазолам;
- небензодиазепиновые агонисты ГАМК-рецепторов: зопиклон, залеплон, золпидем;
- антиконвульсанты: габапентин, прегабалин, ламотриджин;
- азапироны: буспирон;
- блокаторы H1-гистаминовых рецепторов: гидроксизин.
- другие фармакотерапевтические группы (афобазол и др.).
Механизм действия анксиолитиков
В настоящее время анксиолитиками первой линии являются СИОЗС и СИОЗСН (препараты нового поколения). Считается, что терапевтический эффект этих групп препаратов связан с серотонинергической стимуляцией 5-HT1-рецепторов, что в конечном итоге приводит к снижению регуляции нейронов, проецируемых на locus coeruleus (голубоватое пятно).
Анксиолитиками второй линии являются ТЦА. Считается, что механизм их действия связан с повышением уровня серотонина и норэпинефрина в синапсе вследствие блокады их обратного захвата.
Анксиолитиками третьей линии являются производные бензодиазепина. Производные бензодиазепина действуют путем связывания с ГАМКА-рецепторным комплексом, облегчая открытие лиганд-активируемых хлорных каналов, тем самым усиливая действие тормозного нейромедиатора — γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Существует предположение, что активация ГАМК-рецепторов, содержащих α2-субъединицу, вызывает анксиолизис, тогда как активация ГАМК-рецепторов, содержащих α1-субъединицу вызывает седацию (в виде сонливости, нарушения координации, амнезии).
Буспирон — анксиоселективный препарат, который, в отличие от бензодиазепинов, не обладает противосудорожной или миорелаксирующей активностью, и проявляет незначительный седативный эффект.
В отличие от бензодиазепинов, буспирон оказывает дифференцированное воздействие на моноаминергическую активность нейронов, угнетая серотонинергическую, а также усиливая дофаминергическую и норадренергическую активность клеток. Существует предположение, что, взаимодействуя с несколькими нейромедиаторными системами в различных участках мозга, буспирон может влиять на разные виды деятельности в «нейронной матрице тревоги». В отличие от бензодиазепинов, буспирон регулирует активность в этой «нейронной матрице» для достижения эффективного лечения пациентов с тревожным расстройством при сохранении процессов возбуждения и внимания.
Противопоказания к назначению анксиолитиков
СИОЗС и СИОЗСН:
- гиперчувствительность;
- удлинение интервала Q–T;
- маниакальные состояния;
- применение ингибиторов МАО;
- пароксетин противопоказан при глаукоме;
- повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (особенно у лиц пожилого возраста).
ТЦА:
- гиперчувствительность;
- закрытоугольная глаукома;
- перенесенный в недавнем прошлом инфаркт миокарда;
- тяжелые нарушения проводимости сердца;
- аритмии;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- острая алкогольная интоксикация;
- маниакальные состояния;
- острая задержка мочи;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность.
Производные бензодиазепина:
- гиперчувствительность;
- период беременности и кормления грудью;
- миастения;
- дыхательная недостаточность;
- обструктивный бронхит и хроническая обструктивная болезнь легких;
- депрессия (увеличение риска суицида);
- злоупотребление алкоголем, опиоидными анальгетиками и барбитуратами (повышение риска отрицательного лекарственного взаимодействия);
- лица пожилого возраста — назначать с осторожностью.
Для получения более подробной информации о противопоказаниях и побочных эффектах каждого конкретного анксиолитика смотрите полную инструкцию по применению лекарственного средства.
Правила выписывания рецептов на анксиолитики
Согласно приказу МЗ Украины от 19.07.2005 г. № 360 с последними изменениями и дополнениями (от 22.07.2022 г.) на анксиолитики триазолам и зопиклон выписывают рецепт на специальном рецептурном бланке формы № 3 (для наркотических и психотропных лекарственных средств). На остальные анксиолитики рецептурной группы лечащий врач выписывает рецепт на обычном рецептурном бланке формы № 1. Небольшая часть представителей данной фармакотерапевтической группы отпускаются без рецепта. После консультации с врачом пациенту следует купить подобранный анксиолитик в аптеках Украины.
Информацию о принадлежности конкретного анксиолитика к категории рецептурных или безрецептурных препаратов смотрите на сайтах apteki.ua.