ЗОПИКЛОН (ZOPICLONUM) Действующее вещество
MeSH, RTECS: 1-пиперазинкарбоксиловой кислоты, 4-метил-, 6-(5-хлоро-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло (3,4-b)пиразин-5-ил эфир.
первый представитель нового класса психотропных средств — производных циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативное и снотворное действие обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. После приема зопиклона быстро наступает сон, характеризующийся нормальной структурой фаз и длительностью; продолжительность фазы быстрого сна не уменьшается.
T½ — 5,5–6 ч. Повторные приемы не приводят к кумуляции зопиклона или его метаболитов. В отличие от снотворных средств бензодиазепинового и барбитурового ряда, зопиклон не вызывает постсомнической сонливости и ощущения разбитости.
нарушения сна, в том числе затрудненное засыпание, ночные и ранние пробуждения, преходящая, ситуационная и хроническая бессонница, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
обычно — по 7,5 мг внутрь перед сном. У больных с тяжелой стойкой бессонницей дозу можно повысить до 15 мг. Лечение пациентов пожилого возраста начинают с более низкой дозы — 3,75 мг на ночь; в зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости дозы в дальнейшем можно повысить. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы зопиклона. Для больных с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Курс лечения не должен превышать 4 нед.
повышенная чувствительность к зопиклону, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.
в рекомендуемых дозах хорошо переносится и отличается низкой частотой возникновения постсомнических нарушений. Из побочных эффектов наиболее часто отмечают горький или металлический привкус во рту, тошноту, рвоту, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, редко — крапивницу, сыпь, сонливость при пробуждении, головокружение, нарушения координации движения.
следует избегать применения зопиклона в период беременности и кормления грудью. Пациенты, принимающие зопиклон, должны воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Резкое прекращение лечения не вызывает развития синдрома отмены. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя и приема депримирующих психотропных средств. В случаях применения зопиклона при миастении необходимо обеспечить строгий нейрологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости.
усиливает действие миорелаксантов и депримирующих психотропных средств. Зопиклон несколько снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо учитывать при их одновременном назначении.
есть данные о нескольких случаях передозировки зопиклона, однако развития серьезных или стойких побочных эффектов не отмечено; передозировка проявляется глубоким продолжительным сном. Проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.