ВАЛЬЗАРТАН (VALSARTANUM)

CAS №: 137862-53-4 C24H29N5O3

USPDDN: N-(p-(o-1H-тетразол-5-илфенил)бензил)-N-валерил-L-валин.
MESH: L-валин, N-(1-оксопентил)-N-((2′-(1H-тетразол-5-ил)(1,1′-бифенил)-4-ил)метил)-.

Mm = 435,5 Да. Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, малорастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

гипотензивное средство, избирательный конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II. Относится к негетероциклическим соединениям. Оказывает селективное действие на AT1-подтип рецепторов, ответственных за реализацию эффектов ангиотензина II. Не ингибирует АПФ. Не оказывает существенного влияния на уровень общего ХС, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум — в пределах 4–6 ч после приема внутрь; продолжительность действия — более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 2–4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Внезапное прекращение приема вальзартана не сопровождается развитием синдрома отмены. Терапевтическая эффективность вальзартана не зависит от пола или расовой принадлежности пациентов.

После приема быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 25% (10–35%). При приеме с пищей AUC уменьшается на 40% без снижения терапевтического эффекта, поэтому вальзартан можно назначать независимо от приема пищи. Вальзартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии низкий — около 17 л. С калом выводится 70% дозы вальзартана и с мочой — 30%, главным образом в неизмененном виде. Первичным метаболитом вальзартана является валерил-4-гидроксивальзартан, который не обладает фармакологической активностью и составляет 9% введенной дозы. T½ вальзартана составляет 6 ч и существенно не увеличивается при умеренно выраженной почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ

АГ. Сердечная недостаточность (II–IV класса по классификации NYHA).

Постинфарктное состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систолической дисфункции левого желудочка).

ПРИМЕНЕНИЕ

АГ. Рекомендуемая доза вальзартана составляет 80 или 160 мг 1 раз в сутки независимо от расы, возраста и пола больного. Антигипертензивный эффект достигается в первые 2 нед лечения; максимальный эффект отмечается через 4 нед. Больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза вальзартана может быть повышена до 320 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Вальзартан можно применять также сочетанно с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза вальзартана составляет 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу вальзартана следует повысить методом титрования до 80 или 160 мг 2 раза в сутки, то есть до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная суточная доза вальзартана в клинических исследованиях, принятая в несколько приемов, составила 320 мг. При оценке состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда необходимо включать оценку функции почек.

Постинфарктное состояние. Лечение может быть начато уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу вальзартана необходимо повысить до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки на протяжении последующих нескольких недель. Рекомендуемая максимальная доза — 160 мг 2 раза в сутки. Рекомендовано достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки на протяжении до 2 нед после начала терапии и рекомендуемой максимальной дозы в течение 3 мес, исходя из переносимости пациентом вальзартана в период титрования дозы.

При возникновении симптоматической гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Возможно применение вальзартана у пациентов, получавших другие препараты, применяемые после инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов и статины. Оценивая состояние пациентов после инфаркта миокарда, всегда необходимо оценивать функцию почек.

Примечание относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к вальзартану. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в плацебо-контролируемых исследованиях общая частота побочных явлений, обусловленных применением вальзартана, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Отмечены головная боль (9,8%), головокружение (3,6%), астения и бессонница (менее 1%), диарея (2,1%), боль в области живота (1,6%), тошнота (1,5%), в редких случаях — изменения показателей функциональных печеночных проб; инфекции верхних дыхательных путей (2,5%), кашель (2,3%), ринит (2%), синусит (1,9%); нейтропения (1,9%), снижение уровня гемоглобина и гематокрита (0,8 и 0,4% соответственно); повышение уровня калия в плазме крови (4,4%), вирусные инфекции (3,1%), общая слабость (2,1%), боль в спине (1,6%), фарингит (1,2%), артралгии (1%), периферические отеки (менее 1%), кожная сыпь (менее 1%), снижение либидо (менее 1%), повышение уровня креатинина в плазме крови (0,8%).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают пациентам с обструкцией желчных путей (возможно нарушение элиминации вальзартана), при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).

У пациентов с дегидратацией и гипонатриемией (например получающих диуретики в высоких дозах) в начале лечения может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до назначения вальзартана им следует провести коррекцию ОЦК и уровня натрия в крови. В случае назначения вальзартана пациентам с реноваскулярной АГ следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в плазме крови.

В случае наступления беременности во время лечения вальзартаном препарат следует незамедлительно отменить; рекомендуется также избегать кормления грудью в период лечения.

Эффективность и безопасность применения вальзартана у детей не установлены.

Осторожность во время лечения, особенно до выяснения индивидуальной реакции на прием вальзартана, следует соблюдать пациентам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

клинически значимых взаимодействий вальзартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом не выявлено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия может вызвать развитие гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

сведений о передозировке нет. Наиболее вероятным проявлением может быть симптоматическая гипотензия.

Промывают желудок, назначают активированный уголь, при артериальной гипотензии больного укладывают, в/в вводят изотонический р-р натрия хлорида. Применение гемодиализа малоэффективно ввиду высокой степени связывания вальзартана с белками плазмы крови.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой