ТЕЛЬМИЗАРТАН (TELMISARTANUM)

CAS №: 144701-48-4 C33H30N4O2

USPDDN: 4′-((4-метил-6-(1-метил-2-бензимедазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил)метил)-2-бифенилкарбоксиловая кислота.

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частичнорастворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

селективный неконкурентный ингибитор рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Блокируя физиологические эффекты ангиотензина II, снижает ОПСС без изменения ЧСС, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

В дозах до 80 мг/сут не вызывает изменения концентрации альдостерона в плазме крови. Не подавляет активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин. Не оказывает существенного влияния на липидный и углеводный обмен, содержание электролитов и мочевой кислоты в плазме крови. Не оказывает негативного влияния на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.

Cmax в плазме крови достигается через 30 мин — 1 ч после приема внутрь. Начало антигипертензивного действия — приблизительно через 3 ч после приема; максимальный гипотензивный эффект достигается обычно через 4 нед систематического применения. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозах 40 и 160 мг составляет соответственно 42 и 58%. Одновременный прием с пищей несколько снижает биодоступность тельмизартана (с уменьшением AUC примерно на 6 и 20% при приеме в дозах 40 и 160 мг соответственно). В значительной степени (более 99,5%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с кислым α1-гликопротеином. Объем распределения — почти 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с образованием неактивного ацилглюкуронида. Большая часть принятого внутрь тельмизартана (>97%) экскретируется с желчью и выводится в неизмененном виде с калом; незначительные количества выявляют в моче. T½ тельмизартана — почти 24 ч. Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста существенно не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ

эссенциальная гипертензия у взрослых. Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми заболеваниями у пациентов с: манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ИБС, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе); сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

ПРИМЕНЕНИЕ

лечение АГ. Обычная эффективная доза составляет 40 мг/сут. У некоторых пациентов может быть достаточной доза 20 мг/сут. В случаях когда уровень желаемого АД не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг/сут. Альтернативно тельмизартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками. При решении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах <80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу; период беременности и кормления грудью; обструктивные билиарные нарушения; тяжелое нарушение функции печени; детский возраст (до 18 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, снижение уровня гемоглобина, в единичных случаях — ангионевротический отек, боль в области поясницы, гриппоподобный синдром, миалгия, инфекции мочевых путей, повышение уровня мочевой кислоты.

Также отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, учащенное сердцебиение, судороги мышц ног, кожная сыпь. Достоверная связь между применением тельмизартана и данными побочными действиями не установлена.

Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании тельмизартана отмечают с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют при нарушении функции печени, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, стенозе устья аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности, у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

В период применения тельмизартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении тельмизартана у больных после трансплантации почки.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать выраженная симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы тельмизартана, поэтому перед назначением тельмизартана необходимо корригировать указанные нарушения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

тельмизартан может потенцировать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении.

При одновременном применении тельмизартана и калийсберегающих диуретиков, гепарина и солей калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении тельмизартана с дигоксином отмечают повышение уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении тельмизартана и солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой