ТЕЛМИСАРТАН (TELMISARTANUM)14 препаратов
селективный неконкурентный ингибитор рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Блокируя физиологические эффекты ангиотензина II, снижает ОПСС без изменения ЧСС, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.
В дозах до 80 мг/сут не вызывает изменения концентрации альдостерона в плазме крови. Не подавляет активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин. Не оказывает существенного влияния на липидный и углеводный обмен, содержание электролитов и мочевой кислоты в плазме крови. Не оказывает негативного влияния на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.
Cmax в плазме крови достигается через 30 мин — 1 ч после приема внутрь. Начало антигипертензивного действия — приблизительно через 3 ч после приема; максимальный гипотензивный эффект достигается обычно через 4 нед систематического применения. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозах 40 и 160 мг составляет соответственно 42 и 58%. Одновременный прием с пищей несколько снижает биодоступность телмисартана (с уменьшением AUC примерно на 6 и 20% при приеме в дозах 40 и 160 мг соответственно). В значительной степени (более 99,5%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с кислым α1-гликопротеином. Объем распределения — почти 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием неактивного ацилглюкуронида. Большая часть принятого внутрь телмисартана (>97%) экскретируется с желчью и выводится в неизмененном виде с калом; незначительные количества выявляют в моче. T½ телмисартана — почти 24 ч. Фармакокинетика телмисартана у лиц пожилого возраста существенно не изменяется.
эссенциальная гипертензия у взрослых. Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями у пациентов с манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ИБС, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе); сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.
лечение при АГ. Обычная эффективная доза составляет 40 мг/сут. У некоторых пациентов может быть достаточной доза 20 мг/сут. В случаях, когда уровень желаемого АД не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг/сут. Альтернативно телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками. При решении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах <80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
гиперчувствительность к действующему веществу; период беременности и кормления грудью; обструктивные билиарные нарушения; тяжелое нарушение функции печени; детский возраст (до 18 лет).
головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, снижение уровня гемоглобина, в единичных случаях — ангионевротический отек, боль в области поясницы, гриппоподобный синдром, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты.
Также отмечали бронхит, бессонницу, артралгию, беспокойство, депрессию, учащенное сердцебиение, судороги мышц ног, кожную сыпь. Достоверная связь между применением телмисартана и данными побочными действиями не установлена.
Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при применении телмисартана отмечают с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.
с осторожностью применяют при нарушении функции печени, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, стенозе устья аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности, у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных после трансплантации почки.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать выраженная симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана, поэтому перед назначением телмисартана необходимо корригировать указанные нарушения.
телмисартан может потенцировать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении.
При одновременном применении телмисартана и калийсберегающих диуретиков, гепарина и солей калия возможно развитие гиперкалиемии.
При сочетанном применении телмисартана с дигоксином отмечают повышение уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении телмисартана и солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.