ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM) Действующее вещество
антисекреторное противоязвенное средство. Снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования Н+/K+-АТФазы (протонного насоса), необходимой для транспорта водородных ионов. Омепразол подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь натощак быстро и полностью абсорбируется; при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Хотя T½ омепразола непродолжительный (0,5–1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 ч и более. Омепразол быстро (в течение 4 ч) распределяется в слизистой оболочке желудка, тканях печени и желчного пузыря. Через 48 ч омепразол определяется только в слизистой оболочке желудка. Около 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболитов; из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальная часть принятой внутрь дозы выводится с калом, что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три метаболита омепразола идентифицированы в плазме крови: сульфидные и сульфонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают слабой антисекреторной активностью или не обладают ею вообще. Активным метаболитом является сульфономепразол.
У больных с нарушением функции печени биодоступность омепразола увеличивается почти до 100%, при этом продолжительность T½ увеличивается до 3 ч.
У больных с ХПН наблюдается некоторое увеличение биодоступности. Так как метаболиты омепразола экскретируются преимущественно с мочой, их элиминация замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови повышается.
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва анастомоза, острые стрессовые язвы желудка; гиперацидный гастрит; желудочно-пищеводный рефлюкс; язвенные кровотечения из верхних отделов ЖКТ, а также риск развития кровотечений из верхнего отдела ЖКТ у больных группы риска; синдром Золлингера — Эллисона (гастринома); профилактика аспирационного синдрома.
при пептической язве назначают внутрь утром натощак 20–40 мг/сут; курс лечения — 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут утром натощак, при необходимости дозу повышают до 80 мг в 2 приема (утром и вечером до еды).
При резистентности к другим противоязвенным препаратам омепразол следует назначать в начальной дозе 40 мг/сут.
При тяжелом состоянии больного и/или невозможности назначения внутрь вводят в/в капельно в дозе 40 мг в течение 20–30 мин 1 раз в сутки. Перед введением разводят в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы.
Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста и лиц с нарушениями функции печени и/или почек.
повышенная чувствительность к омепразолу, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать детям.
тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в области живота, головная боль, общая слабость, кожная сыпь.
для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.
омепразол может увеличивать T½ и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам и др.).
Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать возможности взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450. Взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами не выявлено.
не описана. Омепразол в суточной дозе 360 мг переносится хорошо. Специфического антидота не существует. Омепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и, следовательно, плохо удаляется при проведении диализа. В случае передозировки проводят мероприятия, направленные на удаление неабсорбировавшегося омепразола из пищеварительного тракта, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.