ЛЕРКАНИДИПИН (LERCANIDIPINUM)

CAS №: 100427-26-7 C36H41N3O6

USPDDN: (+–)-2-((3,3-дифенилпропил)метиламино)-1,1-диметилэтил метил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(m-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антагонист кальция группы производных дигидропиридина. Механизм действия связан с обратимой блокадой потенциалзависимого трансмембранного тока ионов кальция через каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах. Результатом подобного действия являются системная периферическая вазодилатация и снижение АД, непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца. Лерканидипин оказывает преимущественное влияние на сосуды, то есть является вазоселективным препаратом, и в терапевтических дозах практически не оказывает отрицательного инотропного действия.

Фармакологической особенностью лерканидипина является его высокая липофильность, с которой связано постепенное начало и значительная продолжительность действия. Указанное свойство лерканидипина обусловлено наличием в структуре его молекулы боковой двойной фенилалкиловой цепи. За счет своих липофильных свойств лерканидипин кумулирует и распределяется в липидном бислое клеточных мембран, в связи с чем имеет короткий T½, но при этом значительную продолжительность терапевтического эффекта. T½ лерканидипина составляет около 10,5 ч. Однократный прием в течение суток обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью более 24 ч.

Cmax лерканидипина в плазме крови после приема внутрь в дозе 10–20 мг достигается через 2–3 ч. Прием вместе с пищей повышает всасывание лерканидипина. В организме лерканидипин подвергается первичному печеночному метаболизму с участием цитохромной системы Р450 3А4. Большинство образующихся метаболитов фармакологически неактивны. Более 98% лерканидипина связывается с белками плазмы крови. Примерно половина принятой дозы лерканидипина выводится с калом, около 44% — с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Наличие двух практически равноценных путей элиминации лерканидипина позволяет использовать обычный режим дозирования лерканидипина у больных с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

У лиц с выраженным нарушением функции почек элиминация лерканидипина замедлена.

ПОКАЗАНИЯ

АГ, стабильная стенокардия.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, 1 раз в сутки в дозе 10–20 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к лерканидипину, выраженные нарушения функции почек, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

редко — тахикардия, периферические отеки, приливы крови с гиперермией кожных покровов.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой