ЦИТАРАБИН (CYTARABINUM)

CAS №: 147-94-4 C9H13N3O5

MeSH, RTECS, USPDDN: 2(1H)-пиримидинон, 4-амино-1-βD-арабинофуранозил-.

Mm = 243,22 Да. Точка плавления — 212,5 °С. log P (октанол-вода) = –2,46. Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, растворим в воде, слаборастворим в этаноле и хлороформе.

Форма выпуска: р-р для инъекций, лиофилизированный порошок во флаконах для приготовления инъекционного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоопухолевое средство группы антиметаболитов — аналогов пиримидина. Нарушает синтез ДНК, ингибирует ДНК-полимеразу. Кроме того, по-видимому, частично встраивается в РНК и ДНК.

Неэффективен при приеме внутрь, в пищеварительном тракте абсорбируется <20% принятой дозы. После в/м и п/к инъекций Cmax в плазме крови достигается через 20–30 мин. С белками плазмы крови связывается 13,3% цитарабина. При введении в высоких дозах (2–3 г/м2 поверхности тела) хорошо проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ

острый миелоидный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, бластный криз при хроническом миелоидном лейкозе, неходжкинские лимфомы высокой степени злокачественности.

ПРИМЕНЕНИЕ

обычно при проведении индукционной терапии при остром лейкозе цитарабин применяют в дозе 100–200 мг/м2/сут путем 2 болюсных инъекций или 100 мг/м2/сут путем длительной в/в инфузии.

Продолжительность лечения определяют на основании клинических данных и результатов морфологического исследования костного мозга. Критерием переносимости служит гипоплазия костного мозга. Интервал между курсами лечения — 14 дней, а при необходимости и более длительный (до восстановления костномозгового кроветворения).

Для поддержания ремиссии — 75–100 мг/м2/сут в течение 5 дней подряд 1 раз в месяц.

При поражении ЦНС — 10–30 мг/м2 3 раза в неделю интратекально.

При неходжкинских лимфомах цитарабин применяют в составе схем полихимиотерапии.

Цитарабин вводят в/в, в/м, п/к и интратекально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

миелодепрессия, вызванная применением лекарственных средств; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к цитарабину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны миелосупрессия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, мегалобластоз, подавление иммунитета, тошнота и рвота, диарея, стоматит, фарингит, лихорадка, пульмонит, анорексия, нарушение функции печени, эритема, тромбофлебит, геморрагии. При инфузии цитарабина в высоких дозах (>200 мг/м2/сут) в течение 5–7 дней побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта более выражены и могут в редких случаях привести к кишечной непроходимости. Жалобы, отмечающиеся при интратекальном введении, соответствуют таковым при диагностической люмбальной пункции. Цитарабиновый синдром характеризуется лихорадкой, мышечной болью в области груди, макулопапулезными высыпаниями, конъюнктивитом и недомоганием. Симптомы возникают обычно через 6–12 ч после применения цитарабина. ГКС эффективно устраняют или предупреждают этот синдром. Если симптомы поддаются контролю, то возможно продолжение лечения цитарабином с одновременным применением ГКС. Побочные эффекты могут исчезать после окончания терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

индукционную терапию следует проводить только в условиях специализированного стационара.

В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное и мутагенное действие цитарабина, поэтому пациенты (как женщины, так мужчины) во время терапии и в течение 6 мес после окончания лечения должны применять эффективные методы контрацепции.

В ходе лечения следует контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, а также уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Больным неходжкинской лимфомой (при большом количестве бластных клеток или большой массе опухоли) рекомендуется проводить профилактику гиперурикемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не следует применять одновременно с метотрексатом или флуороурацилом.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой