ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM VALPROICUM)

CAS №: 99-66-1 C8H16O2

HSDB, RTECS, EINECS: 2-пропилвалериановая кислота.
MESH, USPDDN: 2-пропилпентановая кислота.

Mm = 144,22 Да. Белый мелкокристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Растворимость в воде при температуре 20 °С = 2000 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,75.

Форма выпуска: таблетки, таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой, капсулы, сироп, р-р для инъекций, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противосудорожное средство, эффективное при различных формах эпилепсии. Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации ГАМК в ЦНС, ингибируя фермент ГАМК-трансферазу.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Плазменная Cmax наблюдается через 1–4 ч после приема внутрь. При подборе дозы необходимо иметь в виду, что уровень активного вещества в СМЖ составляет около 1/10 его концентрации в крови. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронида; T½ — 8–15 ч, у больных, длительно принимающих противоэпилептические средства, — 6–10 ч. После приема внутрь активное вещество проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

генерализованные и малые эпилептические припадки; очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; нарушения поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; тик у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и подросткам — суточная доза 20–30 мг/кг массы тела; для достижения устойчивого клинического эффекта дозу можно повысить на 200 мг/сут с интервалом 3–4 дня; высшая суточная доза — 50 мг/кг. Новорожденным и детям раннего возраста дозу подбирают индивидуально: суточная доза обычно составляет 30 мг/кг; кратность приема у детей в возрасте до 1 года — 2 раза, у детей старшего возраста — 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к вальпроатам; нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, изолированное ступорозное состояние, атаксия, тремор, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, редко — алопеция, повышение аппетита, увеличение массы тела, аменорея и нарушения менструального цикла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у детей в возрасте до 3 лет отмечается наибольший риск развития нарушений функции печени при применении вальпроатов. В течение первых 6 мес лечения необходимо регулярно контролировать функциональные печеночные пробы, состав крови и уровень протромбина.

Применение в период беременности — в 1–2% случаев может вызвать пороки развития нервной трубки у плода (менингоцеле, расщелина позвоночника). Женщинам репродуктивного возраста лечение не следует прерывать, рекомендуется монотерапия в минимальной эффективной дозе, распределенной на несколько приемов в сутки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

вальпроевая кислота потенцирует действие нейролептиков, антидепрессантов; повышает концентрацию барбитуратов в плазме крови; снижает общую концентрацию фенитоина, повышая концентрацию его свободной фракции. Противосудорожные препараты — индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы различной степени с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания. Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка (эффективно в течение 10–12 ч после приема таблеток), осмотический диурез, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В тяжелых случаях показаны диализ или обменное переливание крови. Существует единственное сообщение об успешном применении налоксона при остром отравлении вальпроевой кислотой. В случае значительной передозировки возможен летальный исход, однако в целом прогноз при передозировке благоприятен.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой