АЦЕКЛОФЕНАК (ACECLOFENACUM)

CAS №: 89796-99-6 C16H13Cl2NO4

USPDDN: гликолевая кислота, (o-(2,6-дихлороанилино)фенил)ацетат (эфир).
RTECS: 2-((2,6-дихлорофенил)амино)бензенуксусной кислоты карбоксиметиловый эфир; или бензенуксусной кислоты, 2-((2,6-дихлорофенил)амино)-, карбоксиметиловый эфир.

Форма выпуска: таблетки п/о, порошок для оральной суспензии, крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

НПВП, производное фенилуксусной кислоты, по химическому строению близок к диклофенаку. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25–3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. T½ — 4 ч. Ацеклофенак находится в системной циркуляции главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом, выявленным в плазме крови в незначительных количествах, является 4�-гидроксиацеклофенак. Приблизительно 2/3 введенной дозы экскретируется с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

лечение всех типов локальной боли и воспаления в результате каких-либо повреждений опорно-двигательного аппарата, в том числе спортивных травм.

Уменьшение воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или удара, а также в составе комплексной терапии для лечения люмбаго, кривошеи и периартроза.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки взрослым назначают внутрь по 100 мг 1 раз в сутки.

Порошок для оральной суспензии: по 1 пакету, растворить в 40–60 мл воды и сразу выпить. Максимальная рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг в сутки в 2 приема по 100 мг (1 пакет утром и 1 — вечером).

Крем предназначен только для наружного применения, его не следует наносить под тесные повязки. Крем следует наносить 3 раза в сутки легкими массажными движениями на пораженный участок. Применяемая доза зависит от размера пораженного участка: 1,5–2 г крема (примерно соответствует полоске крема длиной 5–7 см).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в фазе обострения, наличие в анамнезе сведений о БА, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, повышенная чувствительность к ацеклофенаку, нарушения кроветворения, III триместр беременности, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация пищеварительного тракта, гематемезис, мелена, фульминантный гепатит, запор; головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, БА, в единичных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); редко — периферические отеки, в отдельных случаях — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью — при сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и пищеварительного тракта в анамнезе, диспептических симптомах на момент назначения ацеклофенака, АГ, уменьшении ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), в I и II триместр беременности, в период кормления грудью, у лиц пожилого возраста, при ХПН, одновременном приеме диуретиков.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, лицам пожилого возраста, пациентам, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается уменьшение ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика ацеклофенака не изменяется. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови, кал на скрытую кровь. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, фенитоина и препаратов лития. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков повышается риск возникновения гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск развития кровотечений (необходим регулярный контроль коагулограммы). Снижает эффекты диуретических, гипотензивных средств. Повышает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС со стороны пищеварительного тракта, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Кислота ацетилсалициловая снижает концентрацию ацеклофенака в плазме крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется головокружением, головной болью, гипервентиляцией легких с повышенной судорожной готовностью, тошнотой, рвотой, болью в области живота. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой