Ацетилка (Acetylka)

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота; 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; натрия карбонат; кислота лимонная; натрия цитрат; аспартам (Е 951); кросповидон; повидон, ароматизатор «Лимон», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик (Е 414), кислоту лимонную.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B A01.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Ацетилсалициловая кислота благодаря необратимому ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.

Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, что уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 15–40 минут после применения. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет около 60% при применении менее 500 мг и 90% — при применении более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая также обладает фармакологической активностью. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови (90%). Период полувыведения из плазмы крови ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 минут, а салициловой кислоты — 2–4 часа.

Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровой, гентесовой кислот и глюкуронидов.

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам; метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока, поскольку препарат содержит натрия гидрокарбонат и кислоту лимонную; бронхиальная астма, обусловленная применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания; повышенный риск кровотечений; тяжелая печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению; одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю; одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней.

Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина из-за уменьшения выведение почками; применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие противодиабетических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; также ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния; при одновременном применении с алкоголем повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.

Ацетилсалициловая кислота подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также тиклопидину, клопидогрелу, трофибану может оказать антиагрегантное действие на тромбоциты.

Одновременное применение различных препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов, могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.

Метамизол натрия может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при его совместном применении с ацетилсалициловой кислотой, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больными.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Препараты, которые в своем составе содержат натрия гидрокарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклины (особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетаминов, флекаинида, мекамиламина.

Взаимодействия лимонной кислоты: цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Противопоказаны комбинации.

Пероральные антикоагулянты. При применении ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г/сут антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы крови.

Метотрексат в дозе более 15 мг/неделю. Повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Нежелательные комбинации.

Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, поэтому необходимо контролировать показатели свертывания крови и особенно длительность кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.

Гепарин. Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).

Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, требующие предостережения.

Антидиабетические средства (инсулины). При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.

Диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При применении в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаточности у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через подавление синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках почек вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует учитывать.

Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.

Желудочно-кишечные средства местного действия: оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет ощелачивания мочи.

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в следующих случаях: индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгетическим, противовоспалительных, противоревматических средств и наличие других видов аллергии; назначая пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также с желудочно-кишечными кровотечениями; при одновременном лечении антикоагулянтами; нарушениях функции почек или почечной недостаточностью; нарушениях кровообращения (например, заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность; нарушениях функций печени.

При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается пациентов, у которых проявляются аллергические реакции (такие как кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловой кислоты.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые применяют гипогликемические средства (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента и контроль функции почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и/или алюминия (их необходимо применять не ранее, чем через 2 часа после применения препарата).

Пациентам, находящимся на безнатриевой диете, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению приступа подагры у пациентов, имеют пониженное выведение мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз, озноб или острые инфекции.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе; а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альдостеронизме, поскольку препарат содержит в своем составе кислоту лимонную.

Таблетки шипучие растворить в стакане воды непосредственно перед применением.

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет (с массой тела более 50 кг). Обычно принимать 1 таблетку шипучую по 500 мг, при необходимости повторное применение возможно через 4 часа. В случае интенсивной боли или гипертермии возможно применение 2 таблеток одновременно, но повторное применение должно быть не ранее чем через 4 часа, при таком режиме дозирования — принимать не более 6 таблеток шипучих в сутки. Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.

Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 таблеток шипучих в сутки.

Пациентам пожилого возраста.

Максимальная суточная доза 2 г, то есть 4 таблетки шипучих в сутки.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.

Срок применения. Пациенту следует знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно применять не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.

Препарат применять детям в возрасте старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые редко могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщали о гемолизе и развитие гемолитической анемии.

Аллергические реакции. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы. Сообщалось о головокружение и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.

Со стороны мочеполовой системы. Сообщалось о повреждении почек и развитие острой почечной недостаточности.

Побочные реакции, обусловленные наличием натрия гидрокарбоната и лимонной кислоты в составе лекарственного средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Отрыжка, метеоризм.

Обмен веществ. Гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз, что сопровождается одышкой, влиянием на мышцы (такими как слабость, гипертонус мышц, подергивание и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки в стрипе; по 8 стрипов в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украины, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.