Орцерин (Orcerin) (170946) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.

Капсулы.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Х21.

Фармакодинамика. 

Диацереин — это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, обладает анальгезирующим, антипиретическим и противовоспалительным свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий препарат, эффект от терапии которого появляется в течение 2–4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4–6 недель. Для него характерен оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Диацереин, как и его активный rhein — метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВП диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, для него не характерны гастродуоденальные побочные реакции.

Фармакокинетика. 

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что одновременно связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%, а с другой стороны — возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацетилирования перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35–56%. Объем распределения — около 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы крови почти на 99%, однако эта связь не является стабильной. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет около 7–8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинон у в анамнезе.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными препаратами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную микрофлору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Вследствие позднего начала действия (через 2–4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2–3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную микрофлору и кинетику препарата. Терапия диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, которые влияют на кишечную микрофлору.

Следует учитывать соотношение польза/риск при назначении Орцерина больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.

С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу Орцерина.

В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества всосавшегося диацереина. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2–4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2–4-й недели лечения, дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг/мл).

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:

со стороны пищеварительного тракта: диспептические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в течение первых нескольких суток лечения), боль в эпигастрии/животе (может возникать в течение первого месяца лечения);

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд;

другие: изменение цвета мочи, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

При индивидуальной непереносимости к любому из компонентов препарата, в том числе и к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.

3 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Плот № 25–27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман — 396210 (Фаза II), Индия.