Буспирон Сандоз^® (Buspiron Sandoz^®) (169637) - инструкция по применению ATC-классификация

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Буспирон - 5 мг

фармакодинамика. Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяемое для лечения при тревожных состояниях разного происхождения, особенно неврозах, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптическим 5НТ_1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ_1А-рецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не обладает значительной активностью по отношению к бензодиазепиновым рецепторам и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не возникает симптомов отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. С_max метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.
Около 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Т_½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).
Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и Т_½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.
Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% — с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона в ЖКТ.
Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.
Повышенные концентрация буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение Т_½ возможны при нарушении функции печени. В результате выведения неизмененного соединения с желчью у кривой концентрации буспирона в плазме крови может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать препарат в более низких индивидуальных дозах или в таких же дозах, но реже.
Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в более низких дозах.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.

симптоматическое лечение при тревожных состояниях с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.
При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Если буспирон применяют в сочетании с мощным ингибитором CYP 3A4, следует снизить начальную дозу буспирона и постепенно повышать только после медицинского обследования пациента (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.
Специальные группы пациентов
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина — 20–49 мл/мин/1,72 м²) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения T_½. Этим пациентам рекомендуется применять буспирон с осторожностью и в более низких дозах, принимать препарат 2 раза в сутки. Необходимо тщательно контролировать ответ на лечение и симптомы у пациента перед повышением дозы. У пациентов с анурией однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-РР в крови, у них диализ не оказал никакого влияния на концентрацию ни буспирона, ни 1-РР. Буспирон не следует применять у лиц с клиренсом креатинина <20 мл/мин/1,72 м², особенно у пациентов с анурией из-за возможности повышения концентрации буспирона и его метаболитов.
Печеночная недостаточность. Применение таких препаратов, как буспирон, для лечения больных с нарушением функции печени обусловливает сниженный эффект первого прохождения лекарственных средств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение концентрации его неизмененной формы в плазме крови с увеличением T_½. Этим пациентам рекомендуется применять буспирон с осторожностью и после индивидуального титрования доз для снижения риска серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения буспирона в высоких дозах. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4–5 дней после применения предыдущей дозы.
Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.
Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и/или 10 мг не должна превышать 4 мес. Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 мес), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.
Следует помнить о психо- и социотерапевтических мероприятиях сочетанно с лечением буспироном.

повышенная чувствительность к буспирону или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 с); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин); эпилепсия; острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и на протяжении 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены обратимого ингибитора МАО.

побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения, и выраженность их обычно уменьшается при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего отмечали побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например головная боль и повышенная утомляемость.
Реже выявляли гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарею, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астению, повышенную потливость, липкую кожу.
Частота побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Инфекции и инвазии: частота неизвестна — лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — неспецифическая боль в груди, тахикардия/ощущение сердцебиения; нечасто — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия; редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны системы крови: редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).
Со стороны психики: часто — ночные кошмары, бессонница, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; нечасто — деперсонализация, дискомфорт, патологическое повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, дисфория, страх; редко — резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, психоз, проходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, аффективная лабильность.
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость; часто — онемение, парестезия (например покалывание, ощущение боли), нечеткость зрения, нарушение координации, тремор; нечасто — онемение, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушение тонуса, паркинсонизм, акатизия, дистония, синкопе, амнезия, атаксия, серотониновый синдром, ригидность мышц по типу зубчатого колеса, синдром беспокойных ног, возбужденное состояние.
Со стороны органа зрения: часто — помутнение зрения; нечасто — покраснение и зуд в области глаза, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение внутриглазного давления, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах; редко — поражение внутреннего уха.
Со стороны дыхательной системы: часто — воспаление горла, заложенность носа, боль в глотке и гортани; нечасто — учащенное дыхание, одышка, ощущения сдавления в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха; редко — носовое кровотечение, ощущение жжения языка.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея, запор, рвота; нечасто — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстой кишки, кровотечение из прямой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания; редко — энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи: часто — холодный пот, сыпь; нечасто — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, волдыри, повышенная ранимость кожи, зуд; редко — аллергические реакции, экхимоз, акне, утончение ногтей.
Со стороны костно-мышечной системы:часто — костно-мышечная боль; нечасто — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко — миастения.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Нарушения метаболизма: нечасто — анорексия, повышение аппетита; частота неизвестна — увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Общие нарушения: часто — астения; нечасто — горячка, звон в голове, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо; редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.
Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

печеночная недостаточность. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применение буспирона в разовой дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышало концентрацию буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло T_½ буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Лицам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в таких же дозах, но с увеличенным интервалом между приемами препарата.
Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин). При легкой (СКФ >30 мл/мин) и умеренной (СКФ — 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и применять в сниженных дозах.
Пациенты пожилого возраста. Необходимость уточнения дозы отсутствует, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе, а в случае повышения дозы следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.
Пациентам следует рекомендовать во время лечения не употреблять грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, поскольку эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к повышению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводить на терапию буспироном после длительной терапии бензодиазепинами, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения. Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7–14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 нед, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.
В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
Буспирон не предназначен для устранения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие ЦНС. Буспирон не следует употреблять в монотерапии при депрессии, поскольку он может маскировать клинические симптомы депрессии.
Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков того, что буспирон вызывает риск привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.
Применение буспирона у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, может представлять опасность. Имеются сообщения о повышении АД при сочетанном применении этих препаратов.
Буспирон следует с осторожностью принимать пациентам с острой закрытоугольной глаукомой, миастенией gravis, наркозависимостью.
Пациентам с наличием приступов эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.
Препарат Буспирон Сандоз содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Долгосрочная токсичность. Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое влияние на ЦНС или другие системы органов может быть непрогнозируемым.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.
Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут повысить биодоступность буспирона.
Нефазодон. Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению C_max буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC — в 50 раз и статистически значимого снижения (примерно на 50%) метаболита буспирона, 1-пиримидинилпиперазина, в плазме крови. В случае применения буспирона в дозе 5 мг 2 раза в сутки отмечали незначительное увеличение AUC нефазодона (23%) и его метаболитов — гидроксинефазодона (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдали незначительное увеличение C_max для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).
Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших по отдельности любой из этих препаратов. Побочные реакции у лиц, применявших буспирон в дозе 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза в сутки, включали предобморочное состояние, астению, головокружение и сонливость. Рекомендуется снижение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.
Эритромицин. Сочетанное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению C_max буспирона в 5 раз и AUC — в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется применение буспирона в низкой дозе (например 2,5 мг 2 раза в сутки).
Итраконазол. Одновременное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению C_max буспирона в 13 раз и AUC — в 19 раз. При необходимости одновременного применения буспирона и итраконазола рекомендуется применение буспирона в низкой дозе (например 2,5 мг 1 раза в сутки).
Дилтиазем. Одновременное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению C_max буспирона в 5,3 раза и AUC — в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспирона в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.
Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению C_max и AUC буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспирона при одновременном применении буспирона и верапамила.
Циметидин. Сочетанное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению C_max буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не изменяется.
При применении буспирона вместе с вышеуказанными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу препарата (например 2,5 мг 2 раза в сутки). Следующая коррекция дозы должна основываться на клиническом ответе на лечение каждым из этих препаратов.
Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.
Рифампицин. Одновременное применение буспирона (однократная доза — 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к снижению C_max буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его концентрацию в плазме крови. При применении буспирона с ингибитором CYP 3A4 его дозу следует снизить.
Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. Не выявлено ни одного случая опасного применения буспирона в сочетании с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Имелись единичные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.
Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в плазме крови.
Тразодон. Имелись сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повысилась активность АлАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не подтверждалось клиническими исследованиями.
Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Флувоксамин. Кратковременная терапия буспироном одновременно с приемом флувоксамина привела к двойному повышению концентрации буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.
Дигоксин. У людей примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон не вытесняет из мест связывания с белками препараты, прочно связывающие белки (например варфарин) в плазме крови. Однако in vitro буспирон может вытеснять из мест связывания с белками препараты, которые связывают белки недостаточно прочно (например дигоксин). Клиническая значимость этого свойства неизвестна.
Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспирона к терапии, включающей лечение варфарином.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней), поскольку это может привести к повышению концентрации буспирона в плазме крови и к повышению частоты или тяжести побочных эффектов.

симптомы: тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, сонливость, потеря сознания, миоз (сужение зрачков) и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечались даже при введении суточной дозы до 2400 мг.
Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, АД. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не выводится с помощью гемодиализа. На основании полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза — 375 мг буспирона перорально) не обязательно вызывает возникновение тяжелых симптомов.

не требует специальных условий хранения.