Никоретте^® (Nicorette^®) (12422) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные ингредиенты: ядро: основа резинки жевательной, ксилит, масло мяты перечной, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат (только для дозирования 2 мг), калия ацесульфам, левоментол, магния оксид легкий, хинолиновый желтый (Е104) (только для дозирования 4 мг); под-покрытие: ароматизатор Winterfresh, гипромеллоза, сахаралоза, полисорбат 80; твердое покрытие: ксилит, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид (Е171), ароматизатор Winterfresh, воск карнаубский, хинолиновый желтый (Е104) (только для дозирования 4 мг).

Никотин - 4 мг

фармакодинамика. Резкий отказ от никотиносодержащих продуктов после длительного периода их ежедневного применения приводит к характерному синдрому отмены: дисфории или депрессии, бессонницы; раздражительности; фрустрации или агрессивности; беспокойству, нарушению способности концентрировать внимание; нетерпимости; нарушений со стороны сердца; повышению аппетита или увеличению массы тела. Никотиновая зависимость является выраженным клиническим симптомом, который наблюдается при синдроме отмены.
Никоретте^® жевательная резинка предотвращает развитие синдрома отмены у лиц, бросивших курить; помогает избежать развития никотиновой зависимости.
Никоретте^® жевательная резинка при применении в соответствующей дозе помогает контролировать массу тела после прекращения курения.
В состав жевательной резинки Никоретте^® входят вспомогательные вещества, обладающие свойствами удалять зубной налет. Клинические данные показали, что жевательная резинка Никоретте^® обладает отбеливающим эффектом.
Фармакокинетика. Количество никотина, которое всасывается, зависит от количества высвобождаемого никотина и утраченного при глотании. В процессе жевания резинки никотин медленно высвобождается и абсорбируется в полости рта. Системная биодоступность проглоченного никотина незначительная вследствие его утилизации печенью так называемым эффектом первого прохождения. Быстрое достижение концентраций высокого уровня никотина, которое наблюдается при курении, маловероятно при применении Никоретте^®.
Обычно высвобождается 1,4 мг никотина из резинок 2 мг или 3,4 мг никотина из резинок 4 мг.
C_max в крови достигается через 30 мин жевания и на то время подобна концентрации, которая наблюдается через 20–30 мин после выкуривания сигареты средней крепости.

лечение табачной зависимости путем уменьшения выраженности потребности в никотине и ослабления симптомов отмены; облегчение процесса отказа от курения при наличии мотивации; помощь курильщикам, которые не могут полностью избавиться от никотиновой зависимости, уменьшить количество выкуриваемых сигарет.

жевательную резинку 2 мг можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с Никоретте^® пластырем трансдермальным.
Жевательную резинку 4 мг применяют как монотерапию.
Не следует есть или пить с резинкой жевательной во рту. Напитки, которые снижают рН ротовой полости, например кофе, сок или минеральная вода, могут снижать всасывание никотина в полости рта. Для достижения максимального всасывания никотина следует избегать потребления этих напитков в течение 15 мин перед применением резинки.
Взрослые и лица пожилого возраста
Применение жевательной резинки Никоретте^® в качестве монотерапии. Каждую подушечку Никоретте^® следует медленно разжевывать в течение примерно 30 мин, делая паузы. Никоретте^® следует жевать до появления сильного вкуса никотина или умеренного ощущения жжения, после этого жевание следует прекратить, поместить жевательную резинку между десной и щекой до исчезновения вкуса никотина и ощущения жжения, затем снова медленно разжевать и повторить процедуру.
В зависимости от выраженности пристрастия к курению можно применять жевательную резинку с различной концентрацией активного вещества. При зависимости небольшого уровня применяют жевательную резинку 2 мг. Для заядлых курильщиков (тест на никотиновую зависимость Fagerström ≥6 баллов, курящих более 20 сигарет в день) или пациентов, которые не могут отказаться от курения с помощью жевательной резинки Никоретте^® 2 мг, рекомендуется начинать с лекарственной формы 4 мг.
В начале лечения можно применять по 1 подушечке каждые 2 ч. Обычно достаточно 8–12 жевательных резинок в сутки. Не следует применять более 24 подушечек в сутки.
Полный отказ от курения. Продолжительность терапии определяется индивидуально. В случае полного отказа от курения Никоретте^® применяют в течение не менее 3 мес. Затем следует постепенно уменьшать количество жевательной резинки. Применение препарата следует прекратить тогда, когда суточное потребление резинки снизится до 1–2 подушечек.
Не рекомендуется регулярное применение жевательной резинки Никоретте^® более 12 мес, хотя некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предупредить возврат к курению. В случае желания закурить курильщику необходимо иметь несколько жевательных резинок впрок.
Консультации психолога и поддержка обычно помогают достичь успеха.
Уменьшение курения. Если отказ от курения осуществляется постепенно путем уменьшения количества выкуриваемых сигарет, то резинку следует жевать между эпизодами курения, как только появляется непреодолимое желание курить, чтобы как можно больше увеличить интервалы между эпизодами курения и таким образом снизить суточное потребление сигарет. Если уменьшение количества выкуренных сигарет не достигается в течение 6 нед, следует пересмотреть терапевтические мероприятия.
Попытку отказаться от курения следует осуществить тогда, когда пациент будет чувствовать себя готовым к этому, но не позднее, чем через 6 мес после начала лечения. Если существенный отказ от курения не достигается в течение 9 мес после начала лечения, следует пересмотреть схему лечения.
Не рекомендуется регулярное применение жевательной резинки Никоретте^® более 12 мес, хотя некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению. В случае желания закурить следует иметь несколько жевательных резинок впрок.
Консультации психолога и поддержка обычно помогают достичь успеха.
Временная абстиненция. Во избежание проявлений временной абстиненции рекомендуется применять резинку Никоретте^® в течение периода, когда пациент не курит, например в зонах, где курение запрещено или в других ситуациях, когда пациент вынужден не курить, и появляется внезапное желание закурить.
Применение жевательной резинки Никоретте^® в комбинации с Никоретте^® пластырем трансдермальным. Лица, которые испытывают желание закурить, несмотря на применение никотинсодержащих препаратов, или которым не удалось добиться успеха с применением жевательной резинки Никоретте^®, могут использовать Никоретте^® пластырь трансдермальный вместе с жевательной резинкой Никоретте^® для быстрого избавления от приступов желания закурить.
Начальное комбинированное лечение. Лечение следует начинать с применения 1 пластыря с силой действия 25 мг/16 ч/сут в сочетании с жевательной резинкой Никоретте^® 2 мг. Следует принимать не менее 4 жевательных резинок по 2 мг/сут. В большинстве случаев достаточно 5–6 подушечек в сутки. Не следует применять более 24 подушечек в сутки. Обычно длительность лечения должна составлять 6–12 нед. Затем дозу никотина следует постепенно снижать.
Пластырь наклеивают утром и снимают перед сном. Пластырь наносят на сухой, чистый, лишенный волос и неповрежденный участок кожи туловища, рук или бедер.
Для снижения риска местного раздражения Никоретте^® пластырь трансдермальный следует наклеивать по очереди на разные участки кожи.
После нанесения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз вследствие попадания остатков никотина с пальцев.
Отмена препаратов никотина. Возможны 2 схемы (см. таблицу ниже).
1. Схема с последующим применением пластыря трансдермального. Применять пластырь меньшей силы действия, то есть 15 мг/16 ч в течение 3–6 нед с последующим применением пластыря 10 мг/16 ч в течение еще 3–6 нед в сочетании с начальной дозой жевательной резинки Никоретте^® 2 мг. После чего постепенно уменьшают количество подушечек на протяжении 12 мес.
2. Схема без последующего применения пластыря трансдермального. Прекратить применение пластыря и постепенно уменьшать количество подушечек в течение 12 мес.
Таблица рекомендованных доз

наличие гиперчувствительности к никотину или каким-либо компонентам препарата; недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес); нестабильная или прогрессирующая стенокардия; стенокардия Принцметала; тяжелые аритмии сердца; острый инсульт.

возможные последствия отказа от курения: к их числу относятся эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как угнетение настроения, бессонница, раздражительность, разочарование или гнев, тревожность, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние. Также возможны физические эффекты отказа от курения, такие как снижение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или предобморочные симптомы, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, или назофарингит. Кроме того, клинически значимая тяга к никотину может приводить к частым позывам курить.
Никоретте^® может служить причиной развития побочных реакций, подобных реакциям на никотин, который поступает из других источников. Вероятность развития и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы.
Большинство побочных реакций возникает на протяжении 3–4 нед с момента начала лечения. Побочные действия резинки жевательной никотиновой возникают преимущественно вследствие неправильного жевания или дозозависимых фармакологических эффектов никотина.
Побочные проявления отмечали с частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, но <1/10; нечасто — ≥1/1000, но <1/100; редко — ≥1/10 000, но <1/1000; очень редко — <1/10 000, в том числе отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, оральная парестезия, оральная гипестезия, приливы, гипергидроз, утомляемость, астения, недомогание, нарушение со стороны глаз, дисфония, дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы; нечасто — пальпитация, тахикардия, АГ, одышка; очень редко — фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм, чихание, боль и дискомфорт в груди, заложенность носа.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — повышение слюноотделения, явления дискомфорта, икота, тошнота, рвота, изжога, расстройства пищеварения; нечасто — дисфагия, отрыжка, позывы к рвоте, изжога.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — эритема, крапивница.
Общие нарушения и изменения в месте введения: часто — язвы на слизистой оболочке ротовой полости и горла, боль в области жевательных мышц; редко — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, боль во рту, сухость во рту, сжимание горла, глоссит, образование пузырей на слизистой оболочке рта, стоматит.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, такие как сыпь и зуд.
Некоторые из симптомов, такие как головокружение, головная боль, раздражительность, агрессия, дисфория, депрессивное настроение, беспокойство, плохая концентрация внимания, нетерпимость, повышенный аппетит, увеличение массы тела, непреодолимое желание курить, снижение ЧСС и расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. Может увеличиться частота возникновения афтозного стоматита. Связь этого симптома с использованием жевательной резинки не доказана.
Жевательная резинка может прилипать к базису зубных протезов и мостов и в редких случаях повреждать их.
Побочные эффекты, которые могут возникать в случае комбинированного лечения (резинки жевательной и пластыря трансдермального) отличаются лишь местными побочными эффектами, обусловленными лекарственной формой препарата. Частота побочных эффектов приведена в инструкции для медицинского применения соответствующих лекарственных препаратов.

у курильщиков, которые носят съемные зубные протезы, могут возникать трудности при жевании Никоретте^®. Жевательная резинка может прилипать к зубным протезам и иногда повреждать их.
Никоретте^® жевательную резинку с осторожностью используют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы: окклюзионная болезнь периферических артерий, цереброваскулярные болезни, декомпенсированная сердечная недостаточность, стабильная стенокардия, спазм сосудов, неконтролируемая гипертензия.
Жевательную резинку Никоретте^® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.
Никотин, поступающий как при использовании жевательной резинки Никоретте^®, так и при курении, способствует выбросу катехоламинов надпочечниками, поэтому жевательную резинку Никоретте^® следует применять с осторожностью для лечения пациентов с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.
Вследствие прекращения курения может оказаться необходимым снижение дозы инсулина у больных сахарным диабетом.
Некоторые пациенты продолжают применение Никоретте дольше рекомендованного периода, однако потенциальный риск вследствие продолжительного применения препарата значительно ниже, чем от продолжения курения.
Жевательная резинка Никоретте^® содержит ксилит, который может оказать слабительное действие.
Содержание калорий: 2,4 ккал/г ксилита, что соответствует 1,5 и 1,4 ккал на 1 подушечку (Никоретте^® 2 и 4 мг соответственно).
Особенности применения комбинации Никоретте^® жевательной резинки и Никоретте^® пластыря трансдермального те же, что и для каждого продукта отдельно.
Период беременности и кормления грудью. Никотин проникает в организм плода и влияет на его дыхательную активность и кровообращение. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может нанести значительный вред плоду или ребенку, и поэтому его следует прекратить. Риск для плода от применения Никоретте^® не изучен в полном объеме. Продолжение курения составляет более серьезную опасность для плода, чем применение препаратов для заместительной терапии, содержащих никотин.
В период беременности жевательную резинку Никоретте^® можно применять только в случаях очень высокого уровня никотиновой зависимости и только по рекомендации врача. Никотин свободно проникает в грудное молоко в количестве, которое может неблагоприятно влиять на ребенка. С целью уменьшения экспозиции на ребенка не следует применять жевательную резинку при кормлении грудью.
Курение табака у женщин замедляет процесс зачатия, что снижает успех экстракорпорального оплодотворения, значительно повышает риск бесплодия.
У мужчин курение табака снижает выработку спермы, повышает оксидантный стресс, повреждает ДНК. У сперматозоидов курильщиков снижается способность к оплодотворению. Достоверных данных по действию никотина в отношении этих эффектов на организм человека нет.
Дети. Опыта применения Никоретте^® у детей нет. Жевательную резинку с никотином не следует применять у детей в возрасте до 18 лет без назначения врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, так как иногда применение препарата Никоретте^® может вызвать головокружение.

табакокурение (но не никотин) связано с повышением активности фермента CYP 1A2. После отказа от курения могут отмечать снижение клиренса субстратов для этого фермента. Это может приводить к повышению уровня в плазме крови некоторых лекарственных препаратов; это явление может быть клинически значимым для препаратов с низким терапевтическим индексом: теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Концентрация в плазме крови некоторых других препаратов, в метаболизме которых принимает участие CYP 1A2, также может повышаться после отказа от курения; это относится к имипрамину, оланзапину, кломипрамину и флувоксамину, однако данных, подтверждающих этот эффект, недостаточно и возможные клинические последствия не исследованы. Ограниченные данные свидетельствуют, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может изменяться при курении.

чрезмерное поступление никотина при жевании резинки и/или курении может привести к передозировке. Риск отравления при проглатывании жевательной резинки очень низкий, поскольку, если не осуществляется жевание, всасывание никотина происходит очень медленно и не полностью.
Симптомы. При передозировке отмечают те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, повышенное потоотделение, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную общую слабость. При поступлении в организм высоких доз никотина, кроме вышеперечисленных симптомов, могут развиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, дезориентация, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые во время лечения хорошо переносятся взрослыми курильщиками, у детей младшего возраста могут привести к появлению тяжелого отравления (вплоть до летального исхода).
Лечение. Следует немедленно прекратить применение никотина. Терапия симптоматическая. Активированный уголь уменьшает всасывание никотина в ЖКТ.

при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.