Нитроглицерин: вопросы и ответы

Препарат представляет собой производное органических нитратов с вазодилатирующим действием, которое применяется в кардиологии для профилактики и/или лечения при приступах стенокардии.

Какой у нитроглицерина механизм действия?

Лечебный эффект нитроглицерина заключается в непосредственном воздействии на гладкомышечную стенку артериол и венул. В мышечном слое сосудистой стенки нитроглицерин связывается с нитратным рецептором и подвергается ферментативным преобразованиям, в результате которых образуется медиатор вазодилатации NO. Восприимчивость к нитроглицерину в большей степени выражена в посткапиллярном звене капиллярного русла, крупных артериях и особенно в коронарных сосудах и в меньшей степени — в резистентных прекапиллярах.

Одним из частных проявлений антиангинального эффекта является также нормализация электролитного и энергетического обмена кардиомиоцитов. За счет расширения сети функционирующих коллатеральных сосудов возрастает ретроградный кровоток. Усиливается сократимость миокарда. NO эффективно тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов. При снижении периферического сопротивления и уменьшении венозного возврата снижается пред- и постнагрузка на сердце, что в конечном итоге облегчает его работу. Миокардиальный кровоток перераспределяется в пользу очагов ишемии. За счет снижения конечно-диастолического давления уменьшается выраженность дилатации камер сердца. Под влиянием нитроглицерина отмечается расширение менингеальных сосудов, релаксация гладкомышечных структур полых органов (бронхи, желчевыводящие и мочевыводящие пути).

Какие существуют формы выпуска нитроглицерина?

Нитроглицерин выпускают в форме:

• таблеток сублингвальных (0,5 мг);
• таблеток пролонгированного действия (2,9 мг или 5,2 мг);
• дозированного сублингвального спрея (0,4 мг);
• концентрата для раствора для инфузий в ампулах (20 мг).

Показания к применению нитроглицерина

Основным показанием к применению нитроглицерина является купирование приступов нестабильной стенокардии. Кроме того, препарат применяют как профилактическое средство при стенокардии напряжения, особенно в ситуации высокой физической или эмоциональной нагрузки.

Другими показаниями к применению нитроглицерина являются:

• терапия при остром инфаркте миокарда;
• профилактика коронарного спазма при диагностическом зондировании сердца или коронарографии;
• в офтальмологии — окклюзия центральной ретинальной артерии;
• острая левожелудочковая недостаточность.

Как применяют таблетки нитроглицерина?

Нитроглицерин следует принимать сразу, как только возник приступ стенокардии. 1 таблетку необходимо держать под языком и постепенно рассасывать. Зачастую достаточно и части разовой дозы. При быстром купировании приступа (если боль в сердце быстро прошла) не растворившийся остаток таблетки рекомендуется выплюнуть. Если же в течение первых 5 мин лечебный эффект не достигнут, следует принять еще 1 таблетку. Если после приема 2–3 таблеток терапевтический эффект все еще отсутствует, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью — возможно, что приступ стенокардии прогрессировал до инфаркта миокарда.

Таблетку не нужно разжевывать — из-за этого в кровоток может всосаться одномоментно слишком большое количество препарата, что приведет к развитию побочных эффектов.

Как долго действует нитроглицерин?

Эффект после однократного приема нитроглицерина продолжается около 30 мин. При частых приступах стенокардии рекомендуется подбирать препараты нитроглицеринового ряда с пролонгированным действием.

При частом применении к нитроглицерину может развиться привыкание (толерантность), что проявляется в потребности повышать разовую дозу препарата. Чтобы избежать развития толерантности, рекомендуется принимать препарат с интервалом не меньше 10–12 ч в течение суток или сочетать схему лечения с антагонистами кальция, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или диуретиками. Также можно отменить нитроглицерин на несколько дней при возможности его замены другими антиангинальными препаратами.

Как применяют нитроглицерин в форме сублингвального спрея?

При приступе стенокардии следует распылить дозу сублингвального спрея под язык. Максимально за 15 мин можно применять 3 разовых дозы. Для предотвращения резкого снижения артериального давления препарат следует применять в положении сидя.

Для профилактики приступов стенокардии напряжения за 5–10 мин до ожидаемой физической нагрузки распылить 1 дозу препарата под язык. Можно применять также для предотвращения коронарного спазма во время процедуры коронарографии. Доза и режим приема указаны в инструкции для медицинского применения препарата.

При применении многократных доз интервал между распылением должен быть коротким и составлять около 30 с.

Как применяют нитроглицерин в форме концентрата для раствора для инфузий?

Нитроглицерин вводят внутривенно капельно. Перед введением концентрат нитроглицерина 1% для инфузий разводят в 0,9% растворе натрия хлорида до концентрации 0,01%. Следует придерживаться начальной скорости введения 0,01% раствора нитроглицерина 25 мкг/мин (1 мл 0,01% раствора в течение 4 мин).

Как быстро развивается лечебный эффект нитроглицерина?

Если речь идет о рассасывании таблетки в полости рта, действующее вещество всасывается в кровоток довольно быстро и уже через 2–4 мин от начала рассасывания таблетки проявляется его терапевтический эффект.

Спрей сублингвальный действует с аналогичной скоростью — эффект проявляется уже через 1–1,5 мин и достигает максимума через 4 мин после разового применения. При применении нитроглицерина в/в препарат оказывает антиангинальное действие сразу при попадании в кровоток, поэтому препарат следует вводить под наблюдением медицинского персонала.

Кому противопоказан нитроглицерин?

Противопоказаниями к применению нитроглицерина являются:

• коллапс, шок и другие формы выраженной артериальной гипертензии;
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• стенокардия вследствие гипертрофической кардиомиопатии;
• перикардиальная тампонада сердца;
• первичная легочная гипертензия;
• нарушения церебрального кровообращения.

Почему нитроглицерин нужно принимать сидя?

Нитроглицерин способствует расслаблению стенки периферических сосудов, что может проявляться головокружением и резким снижением артериального давления, особенно если предварительно пациент получал антигипертензивный или мочегонный препарат.

Можно ли принимать нитроглицерин при высоком давлении?

Нитроглицерин снижает артериальное давление, иногда достаточно резко, однако при артериальной гипертензии, в том числе для купирования гипертонического криза, рекомендуется применять другие препараты. Оптимальную схему лечения должен подбирать врач.