Фебуксостат представляет собой селективный ингибитор ксантиноксидазы — фермента, участвующего в формировании мочевой кислоты1.

Препарат был одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) в 2009 г. для длительного лечения гиперурикемии у пациентов с установленным диагнозом «подагра»2.

Кратко о главном

  • Фебуксостат быстро и эффективно снижает уровень мочевой кислоты и применяется для лечения и профилактики гиперурикемии у взрослых пациентов.
  • Препарат не предназначен для терапии бессимптомной гиперурикемии.
  • Основные показания — лечение хронической гиперурикемии, связанной с отложением кристаллов уратов (тофусы, подагрический артрит), а также лечение и профилактика гиперурикемии на фоне химиотерапии гематологических злокачественных новообразований со средним или высоким риском развития синдрома лизиса опухоли.

Важно!

В связи с повышенным риском летального исхода от сердечно-сосудистых заболеваний при применении фебуксостата по сравнению с аллопуринолом FDA недавно рекомендовало ограничить применение фебуксостата случаями, когда аллопуринол неэффективен или вызывает тяжелые побочные реакции2.

Фебуксостат: механизм действия

Фебуксостат является селективным ингибитором фермента ксантиноксидазы, участвующего в катаболизме пуринов. То есть препарат угнетает фермент, необходимый для протекания двух химических реакций образования мочевой кислоты из гипоксантина, и не угнетает другие ферменты, участвующие в пуриновом обмене. Таким образом лекарственное средство снижает уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола.

Как быстро фебуксостат снижает уровень мочевой кислоты?

Фебуксостат быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1–1,5 часа после приема внутрь. Но это не значит, что препарат снизит уровень мочевой кислоты уже в первые часы после приема. В исследованиях установлено, что клинически значимое снижение уровня мочевой кислоты отмечается через 2–4 нед после начала терапии.

Фебуксостат: показания к применению

Препарат показан для коррекции гиперурикемии при заболеваниях, связанных с отложением кристаллов уратов в тканях. То есть основные показания — это подагра с образованием тофусов и подагрический артрит.

Синдром лизиса опухоли и высокий или средний риск его развития у пациентов, которым проводится химиотерапия злокачественных новообразований крови, также является показанием к применению этого лекарственного средства1.

Рекомендации Американской коллегии ревматологов (American College of Rheumatology — ACR) от 2020 г:

  • уратснижающая терапия (фебуксостатом или аллопуринолом) условно рекомендуется пациентам с хронической болезнью почек (ХБП) средней или тяжелой степени (стадия ≥III), мочекаменной болезнью или концентрацией мочевой кислоты в плазме крови >9 мг/дл.
  • Однако при легком или умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–89 мл/мин) коррекция дозы фебуксостата не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу фебуксостата снижают до 40 мг 1 раз в сутки3.

Фебуксостат не одобрен FDA для применения у пациентов со значительно повышенной скоростью формирования уратов (например при злокачественных новообразованиях или при проведении соответствующей терапии, а также при синдроме Леша — Найхана)2.

Фебуксостат при подагре

По оценкам экспертов, подагру диагностируют у около 1% населения западных стран4. Заболевание характеризуется образованием кристаллов моноурата натрия в суставах и других тканях. Эти кристаллы вызывают высвобождение провоспалительных цитокинов, что приводит к воспалению и развитию подагрического артрита. Подагра может приводить к развитию обезображивающих тофусов, разрушению суставов и стойкому болевому синдрому.

Основа лечения хронической подагры и профилактики обострений — уратснижающая терапия. На фармацевтическом рынке Украины доступны 2 уратснижающих лекарственных средства: аллопуринол и фебуксостат.

Фебуксостат для снижения уровня мочевой кислоты при подагре

  • Фебуксостат для лечения подагры применяется обычно в дозе 80 мг 1 раз/сут.
  • Альтернативная стратегия — treat-to-target. Согласно рекомендациям ACR 2020 г., необходимо корректировать дозу фебуксостата для поддержания целевого уровня мочевой кислоты в плазме крови <6 мг/дл.
  • Низкий целевой уровень уратов в плазме крови (<5 мг/дл) способствует быстрому растворению кристаллов.
  • Рекомендации Европейского альянса ассоциаций ревматологов (European Alliance of Associations for Rheumatology — EULAR) для пациентов с тяжелой формой подагры предусматривают снижение уровня уратов в плазме крови вплоть до полного растворения кристаллов и купирования проявлений подагры3.

При каком уровне мочевой кислоты назначают фебуксостат?

Уровень мочевой кислоты сам по себе не является ориентиром для назначения фебуксостата. Показанием к назначению препарата является диагноз подагры, проявляющейся подагрическим артритом и тофусами. При этом заболевании рекомендуется поддерживать целевой уровень мочевой кислоты — <6 мг/дл (360 мкмоль/л). Этот уровень объясняется тем, что отложение кристаллов уратов происходит, когда уровень мочевой кислоты превышает предел растворимости (6,8 мг/дл или 400 мкмоль/л)5. Но даже превышение этих значений при отсутствии симптомов подагры не является показанием к применению фебуксостата.

Фебуксостат при тофусной подагре

Тофусы — это узловатые скопления отложений моноурата натрия. Они обычно образуются при нелеченой подагре или недостаточном контроле уровня мочевой кислоты. Тофусы могут локализоваться в сердечных клапанах, области запястного канала, гортани и позвоночника. В таком случае они могут приводить к развитию серьезных осложнений. Независимо от места расположения тофусы могут инфицироваться, вызывать боль, сдавление и нарушение функции прилегающих структур.

Основа лечения тофусов — уратснижающая терапия. Фебуксостат способствует уменьшению размеров тофусов. Чем более низкий уровень мочевой кислоты будет достигнут, тем быстрее уменьшаются тофусы. В некоторых случаях применяются и другие методы, например, хирургическое иссечение4.

Фебуксостат при подагрическом артрите

Подагрический артрит — наиболее распространенная форма воспалительного артрита, связанная с отложением кристаллов уратов в суставах, окружающих тканях, сухожилиях и синовиальных сумках. Обострения вызваны воспалительной реакцией на эти кристаллы. Снижение уровня уратов ниже порога насыщения помогает предупреждать обострения, образование тофусов, хронический артрит и повреждение суставов5.

Важные детали

  • Фебуксостат обладает нефропротекторными свойствами, потенциально защищает почки от повреждений, связанных с гиперурикемией, и может способствовать профилактике образования уратных камней в почках6.
  • После начала терапии фебуксостатом первое время возможно учащение обострений подагры. Это не является показанием к отмене препарата. В начале (до 6 мес) терапии фебуксостатом рекомендуется проводить профилактику обострений с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или колхицина.
  • Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями этот препарат следует применять с осторожностью, при непереносимости аллопуринола или его неэффективности.
  • Важная часть лечения подагры — изменения в диете и образе жизни: контроль массы тела, ограничение употребления алкоголя и продуктов с высоким содержанием пуринов, диета DASH. Лицам, принимающим диуретики, может быть рекомендована их отмена.
  • Значительную часть медицинской помощи при подагре могут оказывать врачи первичного звена (семейные врачи). Для снижения риска обострений подагры, при которых требуется неотложная помощь, рекомендуется консультироваться у ревматолога3.

Фебуксостат для лечения подагры: преимущества по сравнению с аллопуринолом

  • При применении аллопуринола часто не удается достичь целевого уровня мочевой кислоты в плазме крови. Препарат часто плохо переносится в дозах, превышающих 300 мг.
  • При приеме фебуксостата в дозе 80 мг чаще отмечается снижение концентрации мочевой кислоты до уровня <6 мг/дл, чем при приеме аллопуринола в дозе 300 мг.
  • Фебуксостат поддерживает устойчивое снижение уровня мочевой кислоты и практически полное отсутствие обострений подагры.
  • Частота зарегистрированных побочных эффектов аллопуринола и фебуксостата сопоставима. Чаще всего при приеме фебуксостата отмечались нарушения функции печени, кожная сыпь, тошнота и артралгия7.

Фебуксостат при синдроме лизиса опухоли

  • Синдром лизиса опухоли — это опасное для жизни метаболическое осложнение, возникающее вследствие лизиса опухолевых клеток, обычно начального курса химиотерапии злокачественного новообразования.
  • При этом возникают гиперкалиемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия и гиперурикемия, возможно развитие сердечных аритмий и судорог. Отложение кристаллов мочевой кислоты на фоне гиперурикемии и фосфата кальция в почечных канальцах вызывает острое повреждение почек.
  • Для профилактики этого синдрома показана уратснижающая терапия.
  • Аллопуринол связан с риском развития ряда опасных осложнений у такой группы пациентов. У лиц с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, что связано со снижением эффективности терапии.
  • Фебуксостат рекомендуют, поскольку при его приеме ниже риск реакций гиперчувствительности и нет необходимости снижать дозу при нарушениях функции почек8.

Комментарий врача

Фебуксостат применяют для лечения подагры и профилактики синдрома лизиса опухоли. Он снижает уровень мочевой кислоты, способствует уменьшению размера или рассасыванию тофусов и снижает риск обострений подагрического артрита. Лекарственное средство предпочтительно назначают при нарушении функции почек, непереносимости аллопуринола или недостаточном снижении уровня мочевой кислоты (<6 мг/дл) на фоне адекватной терапии аллопуринолом. При сердечно-сосудистых заболеваниях фебуксостат применяют с осторожностью; при бессимптомной гиперурикемии он не показан.

Часто задаваемые вопросы

Можно ли принимать фебуксостат при повышенном уровне мочевой кислоты?

Препарат не показан при бессимптомном повышении уровня мочевой кислоты.

Применяют ли фебуксостат при подагрическом артрите?

Препарат является эффективным средством для лечения хронического подагрического артрита. При этом он не купирует приступы подагры.

Назначают ли фебуксостат при тофусах?

Фебуксостат может быть рекомендован при тофусной подагре. Препарат не только снижает уровень мочевой кислоты, но и способствует уменьшению размеров / рассасыванию тофусов.

При каких формах подагры применяют фебуксостат?

При подагрическом артрите (в том числе в анамнезе) и тофусной подагре.

Для чего нужен фебуксостат при подагре?

Препарат способствует снижению уровня мочевой кислоты — вещества, при отложении кристаллов которого в суставах и околосуставных тканях развивается подагрический артрит, а в мягких тканях могут развиваться тофусы.

Можно ли применять фебуксостат при подагре?

Это лекарство назначают при подагре. В то же время имеются ограничения и противопоказания, самолечение категорически недопустимо.

Как фебуксостат снижает уровень мочевой кислоты?

Препарат угнетает работу фермента ксантиноксидазы, необходимого для образования мочевой кислоты из пуринов.

При каких заболеваниях применяют фебуксостат?

Лекарственное средство может быть рекомендовано при подагре (подагрическом артрите, тофусах) и у больных с онкопатологией, получающих химиотерапию для профилактики синдрома лизиса опухоли.

Какие препараты с действующим веществом фебуксостат представлены в Украине?

В Украине в аптеках доступны лекарственные средства отечественных и зарубежных производителей:

Таким образом, врач может подобрать необходимую дозу и количество препарата в 1 упаковке, которые оптимально подойдут конкретному пациенту на курс лечения.

Уточнить данные по запросу «фебуксостат актуальная цена», а также о наличии лекарственного средства в аптеках Украины, можно на сайте «Компендиум».

Информация о препарате фебуксостат предоставляется исключительно в ознакомительных целях и не заменяет консультацию врача. Если у вас имеется повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, боль в суставах или околосуставных тканях, тофусы, следует обратиться к семейному врачу / ревматологу для обследования и индивидуального подбора лечения. Любое применение лекарственного средства, подбор дозы, изменение схемы лечения или сочетанное применение с другими препаратами должны осуществляться только по назначению и под наблюдением врача.

Материал подготовила: Лидия Олейник, врач-терапевт, кардиолог, пульмонолог

Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор

  1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Аденурік таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг, по 14 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці, РП № UA/13527/01/02.
  2. Gerriets V., Patel P., Jialal I. (2024). Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
  3. Afinogenova Y., Ganve A., Neogi T. (2023). Update on Gout Management: what’s old and what’s new. Curr. Opin. Rheumatol. Curr. Opin. Rheumatol., 34(2): 118–24. doi: 10.1097/BOR.0000000000000861.
  4. Sriranganathan M.K., Vinik O., Falzon L. et al. (2014). Interventions for tophi in gout: a Cochrane systematic literature review. J. Rheumatol. Suppl., 92: 63–9.doi: 10.3899/jrheum.140464.
  5. FitzGerald J.D. (2025). In the Clinic. Gout. Ann. Intern. Med., 178(3): ITC33-ITC48. doi: 10.7326/ANNALS-24-03951.
  6. Kraev K.I., Geneva-Popova M.G., Hrostov B.K. et al. (2023). Celebrating Versatility: Febuxostat’s Multifaceted Therapeutic Application. Life (Basel), 13(11): 2199. doi: 10.3390/life13112199.
  7. Love B.L., Barrons R., Veverka A., Snider K.M. (2010). Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat. Pharmacotherapy, 30(6): 594–608. doi: 10.1592/phco.30.6.594.
  8. Maie K., Yokoyama Y., Kurita N. et al. (2014). Hypouricemic effect and safety of febuxostat used for prevention of tumor lysis syndrome. Springerplus, 3: 501. doi: 10.1186/2193-1801-3-501.