ЦИПРОБАЙ® (CIPROBAY®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 10
Ципрофлоксацин
500 мг
A По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу, играющую важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы в фазу размножения бактерий, нарушая таким образом хромосомную транскрипцию информации, необходимую для осуществления нормального метаболизма бактериальной клетки, угнетается способность возбудителя к размножению. Препарат оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Активен в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К препарату высокочувствительны: E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp.в том числе Pseudomonas aeruginosa), Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., а также плазмидные формы бактерий. Различную чувствительность имеют Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiaе, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Peptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительны к Ципробаю, а Bacteroides spp.— устойчивы. Ципробай эффективен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы. Как правило, резистентны к препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а также Treponema pallidum. Проявляет активность по отношению к микроорганизмам, резистентным практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев Ципробай активен относительно штаммов микроорганизмов, обладающих резистентностью к другим препаратам группы фторхинолонов. Но следует учитывать, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Резистентность к Ципробаю вырабатывается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип).

После перорального применения Ципробай быстро и хорошо проникает во все ткани организма, абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения достигается через 60–90 мин. Биодоступность препарата составляет около 70–80%, объем распределения в равновесном состоянии — 2–3 л/кг. Так как связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительно (20–30%), а вещество находится в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрация ципрофлоксацина в некоторых биологических жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке крови, в частности отмечают высокую концентрацию ципрофлоксацина в желчи.

Ципрофлоксацин в основном выделяется почками (около 45% — в неизмененном виде и около 11% — в виде метаболитов). Через кишечник выводится остальная часть дозы (около 20% — в неизмененном виде и примерно 5–6% — в виде метаболитов). Почечный клиренс — 3–5 мл/мин; общий клиренс — 8–10 мл/мин. Период полувыведения как после перорального, так и после в/в введения составляет 3–5 ч. В связи с тем, что препарат выводится различными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно повышение этого показателя до 12 ч).

ПОКАЗАНИЯ

лечение неосложненных и осложненных инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: инфекции среднего уха и придаточных пазух носа; инфекции глаз; дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E. coli); органов брюшной полости, бактериальных инфекций ЖКТ, желчного пузыря и желчных протоков, а также перитонит; инфекции почек и мочевых путей; инфекции органов малого таза (включая гонорею, аднексит и простатит); инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов; сепсис. Профилактика и лечение инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении; для избирательной деконтаминации кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности возбудителя. При невозможности применения препарата внутрь рекомендуется начинать лечение с в/в введения. Р-р препарата можно вводить неразведенным или в составе других инфузионных р-ров.

Совместимость с другими р-рами: инфузионный р-р ципрофлоксацина совместим с физиологическим р-ром, р-рами Рингера, 5 и 10% глюкозы,10% фруктозы, а также с 5% р-ром глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCL. Полученные инфузионные р-ры ципрофлоксацина следует употребить в ближайшее время, что связано с микробиологическими причинами и чувствительностью препарата к свету.

При неосложненных инфекциях мочевых путей Ципробай назначают внутрь по 125 мг 2 раза в сутки. В более сложных случаях (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, острой неосложненной гонорее) Ципробай можно вводить в/в в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей и прочих инфекциях в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя доза составляет 250–500 мг 2 раза в сутки перорально или 200-400 мг в/в 2 раза в сутки. Длительность инфузии составляет 60 мин.

В случае тяжелого течения инфекций, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, с инфекциями органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, дозу следует повысить до 750 мг 2 раза в сутки при пероральном приеме препарата. Максимальная суточная доза при пероральном приеме составляет 1500 мг. При парентеральном применении препарата, в случае перечисленных инфекций дозу следует повысить до 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза в случае парентерального применения — 1200 мг. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

1. Нарушение функции почек.

1.1. При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 1000 мг в сутки; при в/в введении — 800 мг в сутки.

1.2. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или ниже или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза препарата при пероральном применении должна составлять 500 мг в сутки, при парентеральном введении — 400 мг в сутки.

2. Нарушение функции почек + гемодиализ.

При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и ниже или при его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения составляет 500 мг в сутки и 400 мг/сут при парентеральном применении соответственно; в дни проведения гемодиализа препарат принимают после этой процедуры.

3. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов.

1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацина (1х500 мг) или 2 таблетки по 250 мг (2х250 мг). При проведении курса инфузионной терапии р-р ципрофлоксацина добавляют к диализату (внутренне перитонеально); 50 мг ципрофлоксацина на 1 л диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 ч.

4. Нарушение функции печени.

В коррекции дозы нет необходимости.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени или почек.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение еще не менее 3 сут после нормализации температуры или исчезновения клинических симпомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 сут. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости длительность лечения до 7 сут. При остеомиелите курс терапии может быть продолжен до 2 мес. При других инфекциях длительность курса лечения обычно составляет 7–14 сут. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, длительность лечения не менее 10 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью, детский и подростковый возраст (до 18 лет), повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

сообщалось о возникновении местных реакций после в/в введения препарата. Эти реакции возникают чаще, если время инфузии составляет 30 мин или меньше и могут проявляться в виде местных реакций на коже, бысторо проходящих после окончания инфузии. Последующие инфузии препарата не противопоказаны, если при этом подобные реакции не рецидивируют и не осложняются.

Частота ≥ 1% –<10%

Со стороны ЖКТ— тошнота, диарея.

Со стороны кожи — сыпь.

Частота ≥0,1%–<1%

Со стороны организма в целом — боль в животе, кандидоз, астения, патологические реакции в месте введения (например отек/воспаление, боль).

Со стороны ЖКТ — аномальные значения «печеночных» тестов — повышение уровня печеночных трансаминаз: АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы; рвота, диспепсия, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм, билирубинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — тромбофлебит (в месте инфузии).

Со стороны системы кроветворения — эозинофилия, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы — повышение уровня креатинина, азота мочевины.

Со стороны костно-мышечной системы — артралгия (боль в суставах).

Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания.

Со стороны кожи— зуд, макуло-папулезные высыпания, крапивница.

Со стороны органов чувств — нарушение вкуса.

Частота ≥0,01% –<0,1%

Со стороны организма в целом — боль в конечностях, спине, груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, синкопе (кратковременная потеря сознания), вазодилатация (прилив крови), гипотензия.

Со стороны ЖКТ — кандидоз (оральный), желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы — анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, изменение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоз).

Гиперчувствительность — аллергическая реакция, медикаментозная лихорадка, анафилактоидная (анафилактическая) реакция.

Нарушения метаболизма — отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия.

Со стороны костно-мышечной системы — миалгия (мышечная боль), отек суставов.

Со стороны нервной системы — мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушения сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперестезия, депрессия, тремор.

Со стороны дыхательной системы — диспноэ, отек гортани.

Со стороны кожи — реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств — шум в ушах, временная глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушения зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).

Со стороны мочевыделительной системы — острая почечная недостаточность, нарушения функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, интерстициальный нефрит.

Частота <0,01%

Со стороны системы крови — васкулит.

Со стороны ЖКТ — кандидоз, некроз печени (очень редко прогресирующий, вплоть до развития печеночной недостаточности с угрозой для жизни), псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом, панкреатит, гепатит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы — гемолитическая анемия, петехии (перемежающаяся геморрагия кожи), агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение функции костного мозга (угрожающее жизни).

Гиперчувствительность — шок (анафилактический; угрожающий жизни), кожные высыпания, реакция по типу сывороточной болезни.

Нарушения метаболизма — повышение активности амилазы, липазы.

Со стороны костно-мышечной системы — миастения, тендинит (преимущественно ахиловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахиловых).

Со стороны нервной системы — сильные судороги крупных мышц, шаткость походки, психоз, интракраниальная (внутричерепная) гипертензия, атаксия, гиперстезия, мышечные подергивания.

Со стороны кожи — петехии, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), стойкие высыпания.

Со стороны органов чувств — паросмия (нарушение нюха), потеря нюха (как правило, обратимая после отмены препарата).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития побочных эффектов со стороны ЦНС Ципробай следует назначать лишь по жизненным показаниям.

При возникновении в период лечения Ципробаем или после его окончания тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, требующего немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Пациентам, принимающим Ципробай, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

На фоне лечения Ципробаем возможно изменение некоторых показателей лабораторных исследований: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, активности печеночных трансминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях — гипергликемия, кристаллурия или гематурия, изменение показателей протромбина.

У больных с нарушениями функции печени или/и почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Специальные предостережения и предупреждения при применении

Применение у детей. Как и в случае применения других препаратов этого класса, показано, что у неполовозрелых животных применение ципрофлоксацина приводит к артропатии суставов, испытывающих нагрузки. Анализ доступных данных о безопасности применения ципрофлоксацина пациентам в возрасте моложе 18 лет не позволил выявить каких-либо доказательств поражения хряща или суставов, связанных с лечением препаратом. Детям и подросткам до 18 лет препарат можно применять только по жизненным показаниям.

ЖКТ. В случае возникновения в течение применения препарата и после лечения тяжелой и стойкой диареи необходима консультация врача, так как за этим симптомом может скрываться серьезное желудочно-кишечное заболевание (например псевдомембранозный колит с вероятным летальным исходом), требующий немедленной отмены препарата и проведения соответствующей терапии. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. Можно отметить переходящее повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическую желтуху, особенно у пациентов с предшествующим поражением печени.

Нервная система. Больным эпилепсией и пациентам с перенесенными расстройствами нервной системы (снижением порога судорожной возбудимости, наличием в анамнезе судорожных приступов, нарушениями мозгового кровообращения, изменениями структуры мозга, инсультом) можно назначать ципрофлоксацин только в случае, если ожидаемая польза от приема препарата превышает потенциальный риск. Иногда побочные реакции со стороны ЦНС отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В единичных случаях может прогрессировать депрессия или психоз, представляя угрозу для пациента. В таком случае прием препарата следует немедленно отменить.

Повышенная чувствительность к препарату. Повышенная чувствительность и аллергические реакции можно отметить уже после первого введения ципрофлоксацина, о чем необходимо немедленно информировать врача. В единичных случаях могут прогрессировать анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до развития шока, угрожающего жизни пациента, иногда такие случаи отмечают после первого приема ципрофлоксацина. При этом необходимо срочно прекратить введение препарата и немедленно начать проведение медикаментозного лечения.

Костно-мышечная система. При первых признаках тендинита (например болезненная припухлость) необходимо прекратить введение препарата, исключить физические нагрузки на сустав и проконсультироваться с врачем. По данным наблюдения разрыв сухожилий (преимущественно ахиловых) преобладает среди пациентов пожилого возраста или в связи с предшествующим лечением ГКС.

Кожа. Ципрофлоксацин приводит к появлению реакций фоточувствительности кожи. Во время лечения пациенты должны избегать пребывания на солнце или воздействия на них ультрафиолетового облучения. При возникновении реакций фоточувствительности (реакции кожи подобной солнечным ожогам) терапию необходимо прекратить.

Период беременности и кормления грудью. Препарат нельзя назначать женщинам в период беременности и кормления грудью, поскольку нет опыта безопасного применения препарата этой группой пациентов. Основываясь на данных исследований на животных, нельзя полностью исключить вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных, тогда как возможность тератогенных эффектов (деформаций, мальформаций, уродств и пороков развития) не подтверждена.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Препарат значительно влияет на скорость реакции, что препятствует управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами. Особенно характерно это при совместном применении ципрофлоксацина и алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение Ципробая (внутрь) и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций с препаратами с большой буферной емкостью (например антиретровирусные) снижает интенсивность абсорбции ципрофлоксацина. В связи с этим Ципробай следует назначать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема этих препаратов. Указанное ограничение не распространяется на класс блокаторов Н2-рецепторов. Следует избегать одновременного приема таблеток и продуктов, обогащенных кальцием (молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Обычные продукты, в состав которых входит кальций, не влияют на всасывание ципрофлоксацина.

Совместное применение Ципробая и теофиллина может приводить к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развитию соответствующих побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. У пациентов, получавших одновременно Ципробай и циклоспорин, в отдельных случаях повышалась концентрация креатинина в сыворотке крови, поэтому необходим частый контроль (2 раза в неделю) этого показателя. При одновременном применении Ципробая и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Совместное введение Ципробая и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципробая, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет). Ципробай можно эффективно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

специфических симптомов передозировки нет. Специфический антидот неизвестен. Вследствие передозировки при пероральном применении в ряде случаев отмечали обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому при передозировке, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение рвотных средств, введение большого количества жидкости, сдвига реакции мочи в кислую сторону) рекомендуется следить за функцией почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций с целью снижения абсорбции ципрофлоксацина. Дополнительно возможно проведение гемодиализа и перитонеального диализа, хотя с помощью этих методов выводится только незначительная часть ципрофлоксацина (<10%).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Дата добавления: 10.09.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko