КОАКСИЛ® (COAXIL®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг блистер, №  30

Натрия тианептин 12,5 мг

Прочие ингредиенты: маннитол, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза, глицерина олеат, повидон, кармеллозы натриевая соль, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, полисорбат 80, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, воск пчелиный белый.

Препарат содержит тианептин в форме натриевой соли.

№  UA/4325/01/01 от 18.05.2016 до 18.05.2021По рецепту A

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Механизм действия препарата Коаксил обусловлен его свойствами, доказанными в экспериментальных исследованиях.

Тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет их восстановление после функционального угнетения, а также повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Клинические исследования показали, что тианептин влияет на:

  • изменения настроения, занимая промежуточную позицию между седативными и стимулирующими антидепрессантами по биполярной классификации;
  • соматические явления, особенно желудочно-кишечные нарушения, связанные с тревогой и изменениями настроения;
  • нарушения характера и поведения больных алкоголизмом в период абстиненции.

Более того, тианептин не влияет на сон и внимательность; холинергическую систему (отсутствие антихолинергических симптомов).

Фармакокинетика. Тианептин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Быстро распределяется в организме, связывание с протеинами плазмы крови — около 94%.

Экстенсивно метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования.

Т½ составляет 2,5 ч.

Тианептин выводится из организма с мочой: основная часть — в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде.

У больных в возрасте старше 70 лет, которые постоянно получают лекарственные средства, и больных с почечной недостаточностью Т½ увеличивается на 1 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что фармакокинетические параметры тианептина остаются практически неизменными даже при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом.

ПОКАЗАНИЯ

лечение больших депрессивных эпизодов (в том числе типичных).

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального применения. Назначают взрослым (применение у детей см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Не превышать терапевтических доз!

Рекомендуемая терапевтическая доза — 3 таблетки в сутки в 3 приема: утром, днем и вечером перед едой.

Для больных хроническим алкоголизмом (в том числе при наличии сопутствующего алкогольного цирроза печени) снижения дозы не требуется. Лицам в возрасте старше 70 лет, а также больным с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить до 2 таблеток в сутки в 2 приема перед едой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому вспомогательному веществу, дети в возрасте до 15 лет, одновременное применение с ингибиторами MAO. При переходе с ингибиторов МАО на тианептин необходимо сделать 2-недельный перерыв. В случае перехода с тианептина на ингибиторы МАО необходимо сделать 24-часовой перерыв.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

во время лечения препаратом могут отмечать побочные реакции, перечисленные ниже, со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≥1/100 000, <1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющимся данным).

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия.

Со стороны психики: часто — кошмарные сновидения; редко — злоупотребление и зависимость от препарата, в частности у людей в возрасте до 50 лет с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе; частота неизвестна — описаны случаи возникновения суицидальных мыслей или поведения во время лечения тианептином или сразу после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, потеря сознания.

Со стороны сердца: часто — тахикардия, экстрасистолия, боль в груди.

Со стороны сосудов: часто — ощущение жара.

Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастрии и абдоминальном участке, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны кожи: нечасто — эритематозные и макулопапулезные высыпания, зуд, крапивница; частота неизвестна — акне.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в мышцах, боль в поясничной области.

Общие нарушения: часто — астения, ощущение «комка» в горле.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства (попытками самоубийства). Этот риск сохраняется до достижения клинически значимой ремиссии. В первые недели лечения, а иногда и дольше, улучшения может не происходить, поэтому пациент должен находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. Из общей клинической практики известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Если у пациента были суицидальные попытки в прошлом или перед началом лечения есть выраженные идеи самоубийства, то существует высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток. Такой пациент требует тщательного наблюдения на протяжении периода лечения. Метаанализ клинических плацебо-контролируемых исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими нарушениями показал повышение риска суицидального поведения на фоне применения антидепрессантов, по сравнению с группой плацебо, у пациентов в возрасте до 25 лет. Медикаментозное лечение пациентов, особенно группы высокого риска, должно сопровождаться тщательным наблюдением в начале терапии и во время подбора доз. При возникновении любых клинических симптомов ухудшения, непривычных изменений в поведении, суицидальных мыслей или суицидального поведения пациент и его близкие должны быть внимательны и сразу обратиться за медицинской консультацией.

Общая анестезия

Если пациенту планируют проводить общую анестезию, необходимо предупредить анестезиолога о применении Коаксила и отменить препарат за 24–48 ч до операции.

При необходимости неотложного оперативного вмешательства операцию можно проводить без предшествующей отмены препарата, под строгим медицинским наблюдением в предоперационный период.

Отмена препарата осуществляется согласно общим принципам отмены психотропных препаратов: если лечение необходимо прекратить, то дозу Коаксила постепенно снижают на протяжении 7–14 дней.

Метаболические нарушения

В связи с тем, что Коаксил содержит сахарозу, препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразо-изомальтазы (редкие наследственные заболевания).

Алкоголь

Не рекомендуют комбинировать тианептин с алкоголем.

Наркотическая или алкогольная зависимость

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Пациенты с наркотической или алкогольной зависимостью должны находиться под тщательным наблюдением для предотвращения превышения суточной дозы препарата.

Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные исследования не выявили тератогенного действия на плод. Клинических данных в настоящее время недостаточно, поэтому лучше не использовать тианептин в период беременности, каким бы ни был ее срок.

Кормление грудью не рекомендуют во время лечения тианептином.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет. Тианептин не рекомендуют применять для лечения депрессии у пациентов в возрасте 15–18 лет ввиду отсутствия данных в отношении безопасности и эффективности применения препарата в этой группе пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами

У некоторые пациентов может возникать снижение внимания. Водители и операторы машин должны учитывать возможность возникновения сонливости при применении препарата Коаксил.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО может вызывать коллапс, повышение АД, повышение температуры тела, судороги и смерть.

В экспериментальной модели был доказан антагонизм между миансерином и тианептином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в любых случаях передозировки необходимо прекратить лечение и тщательно наблюдать за пациентом.

В случае передозировки необходимо промыть желудок и контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, показатели метаболизма и функцию почек. При необходимости провести симптоматическую терапию, ИВЛ и коррекцию нарушений функции почек и метаболизма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

не требует особых условий хранения.

Дата добавления: 26.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko