ДЕТРАЛЕКС^® (DETRALEX^®)

фармакодинамические параметры. Фармакология. Для препарата Детралекс характерны венотоническая и ангиопротекторная активность. Препарат ↓ растяжимость венозной стенки и устраняет стаз крови в венах, способствует улучшению микроциркуляции в тканях, ↓ проницаемость стенки капилляров, ↑ их сопротивляемость, а также способствует улучшению лимфатического дренажа, улучшая лимфоотток.

Доклиническая фармакология. В экспериментальном исследовании на животных с использованием модели ишемия/реперфузия было продемонстрировано, что использование микронизированной очищенной фракции флавоноидов обладает более высокой эффективностью в отношении снижения проницаемости стенки сосудов и транссудации по сравнению с диосмином. Полученный результат вызван наличием протективного действия на микроциркуляцию у флавоноидной фракции (диосмектин, гесперидин, линарин и изоройфолин, входящие в состав фракции и представленные в виде гесперидина). Уменьшение транссудации, наблюдавшееся в случае использования микронизированной очищенной флавоноидной фракции, сильнее выражено, чем при применении диосмина и каждого из компонентов фракции флавоноидов в отдельности.

Клиническая фармакология. Описанные выше фармакологические свойства доказаны в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с применением методов, благодаря которым возможно определение воздействия препарата на венозную гемодинамику.

Соотношение доза/эффект. Статистически достоверный эффект препарата в зависимости от дозы был установлен в соответствии со следующими венозными плетизмографическими параметрами:

• венозная растяжимость;
• венозный объем и время венозного оттока.

Достижение оптимального соотношения доза/эффект наблюдалось в случае приема 2 таблеток.

Венотоническая активность. Венозный тонус повышается при применении Детралекса: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано ускорение венозного оттока.

Микроциркуляторная активность. Продемонстрирована статистически достоверная разница между приемом препарата и плацебо. У больных с наличием симптомов ломкости капилляров в результате терапии увеличилась их резистентность, определенная с помощью ангиостереометрии.

Также препарат уменьшает взаимодействие эндотелия и лейкоцитов, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это ↓ повреждающее действие воспалительных медиаторов на венозную стенку и створки клапанов вен.

В клинической практике. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях препарат продемонстрировал терапевтическую активность во флебологии при лечении функциональной и органической хронической венозной недостаточности нижних конечностей, а также в проктологии при лечении геморроя.

Фармакокинетические параметры. В основном действующее вещество экскретируется с калом.

В среднем 14% принятой дозы выводится с мочой. T_½ =11 ч. Активный метаболизм препарата подтверждается наличием различных фенольных кислот в моче.

симптоматическое лечение венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы). Симптоматическое лечение геморроя.

для применения per os. Назначают взрослым.

Венозная и лимфатическая недостаточность. Рекомендуемая доза — 2 таблетки в сутки: 1 таблетка — днем и 1 таблетка — вечером во время еды. После недели применения можно принимать 2 таблетки в сутки однократно во время еды.

Геморроидальная болезнь

Лечение эпизодов острого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение следующих 3 дней. Принимать во время еды. Суточное количество таблеток следует разделить на 2–3 приема. Поддерживающая терапия — 2 таблетки в сутки.

Длительность терапии определяет врач в зависимости от показаний к применению и течения заболевания.

Дети. Данные по применению препарата Детралекс у детей отсутствуют.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

при проведении клинических исследований в случае использования препарата Детралекс регистрировали побочные эффекты умеренной интенсивности, в основном со стороны пищеварительной системы (диспепсия, диарея, тошнота, рвота).

При применении препарата побочные эффекты распределялись по частоте в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (согласно имеющейся информации определение частоты невозможно.

Кожа и подкожная клетчатка: редко — сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна* — изолированный отек лица, губ, век, в исключительных случаях — отек Квинке.

Неврологические расстройства: редко — головокружение, головная боль, недомогание.

Пищеварительная система: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто — колит; частота неизвестна* — абдоминальная боль.

*Постмаркетинговые наблюдения.

при остром геморрое использование данного препарата не заменяет специфической терапии и не препятствует терапии иных проктологических заболеваний. В случае если в течение короткого курса лечения симптомы не исчезают быстро, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.

При нарушениях венозного кровообращения более эффективное лечение обеспечивается сочетанием терапии с соблюдением следующих рекомендаций относительно образа жизни:

• избегать длительного пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, избыточной массы тела;
• ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Беременным препарат следует применять с осторожностью. Перед применением препарата беременной следует проконсультироваться с врачом. В исследованиях тератогенный эффект препарата не выявлен, и сообщения о побочных эффектах отсутствовали. Поскольку данные относительно проникновения препарата в грудное молоко отсутствуют, использования препарата в период кормления грудью следует избегать.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных продемонстрировано отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования о влиянии флавоноидной фракции на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако, согласно общему профилю безопасности флавоноидной фракции, Детралекс не влияет или оказывает незначительное влияние на эту способность. В случае выявления побочного действия препарата (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) необходимо соблюдать осторожность.

исследования относительно взаимодействия не проводились. Тем не менее, учитывая пострегистрационный опыт применения препарата, в настоящее время отсутствуют заявления о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

сообщения о случаях передозировки отсутствуют.

не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.