ДЕТРАЛЕКС^® (DETRALEX^®)

фармакодинамика. Фармакология. Детралекс^® оказывает венотоническое и ангиопротекторное действие, уменьшает растяжимость вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, а также улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток.

Доклиническая фармакология. В экспериментальном исследовании на животных с использованием модели ишемия/реперфузия было продемонстрировано, что использование микронизированной очищенной фракции флавоноидов обладает более высокой эффективностью в отношении снижения проницаемости стенки сосудов и выхода плазмы крови по сравнению с диосмином. Полученный результат вызван наличием протективного действия на микроциркуляцию у флавоноидной фракции (диосметин, гесперидин, линарин и изоройфолин, входящие в состав фракции и представленные в виде гесперидина). Снижение проницаемости сосудистой стенки, наблюдавшееся в случае использования микронизированной очищенной флавоноидной фракции, сильнее выражено, чем при применении простого диосмина и каждого из компонентов фракции флавоноидов в отдельности.

Клиническая фармакология. Описанные выше фармакологические свойства доказаны в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с применением методов, благодаря которым возможно определение воздействия препарата на венозную гемодинамику.

Соотношение доза/эффект. Статистически достоверный дозозависимый эффект лекарственного средства установлен в соответствии со следующими венозными плетизмографическими параметрами: венозный объем, венозная растяжимость и время венозного оттока. Оптимальное соотношение доза/эффект достигалось при приеме 2 таблеток.

Венотоническая активность. Детралекс^® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии продемонстрировано уменьшение времени венозного оттока.

Микроциркуляторная активность. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях продемонстрировано статистически достоверную разницу между приемом препарата и плацебо. У пациентов с симптомами ломкости капилляров в результате лечения повысилась их резистентность, что определено с помощью ангиостереометрии.

Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен.

В клинической практике. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано терапевтическую активность препарата во флебологии при лечении функциональной и органической хронической венозной недостаточности нижних конечностей, а также в проктологии при лечении геморроя.

Фармакокинетика. Выведение действующего вещества происходит главным образом с калом. С мочой выводится в среднем 14% принятой дозы. T_½ составляет 11 ч.

Препарат активно метаболизируется, что подтверждается наличием различных фенольных кислот в моче.

симптоматическое лечение венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы). Симптоматическое лечение геморроя.

для перорального применения. Назначают взрослым.

Венолимфатическая недостаточность. Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки: 1 таблетка — днем и 1  таблетка — вечером во время еды. После недели применения можно принимать 2 таблетки в сутки однократно во время еды.

Геморроидальная болезнь. Лечение эпизодов острого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение следующих 3 дней. Принимать во время еды. Суточное количество таблеток разделить на 2–3  приема. Поддерживающая терапия — 2 таблетки в сутки.

Длительность терапии определяет врач в зависимости от показаний к применению и течения заболевания.

Дети. Данные по применению препарата Детралекс^® у детей отсутствуют.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

во время клинических исследований при применении препарата Детралекс^® наблюдались побочные эффекты умеренной интенсивности, главным образом со стороны кишечно-желудочного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях, которые по частоте возникновения распределены таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить согласно имеющейся информации).

*Постмаркетинговые наблюдения.

применение этого лекарственного средства при остром геморрое не заменяет специфического лечения и не препятствует лечению других проктологических заболеваний. В случае, если в течение короткого курса лечения симптомы не исчезают быстро, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.

При нарушениях венозного кровообращения более эффективным лечением является сочетание терапии с соблюдением следующих рекомендаций относительно образа жизни:

• избегать длительного пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, избыточной массы тела;
• ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Беременным препарат Детралекс^® следует применять с осторожностью. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Исследования не выявили тератогенного действия препарата, и о побочных эффектах не сообщалось.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных относительно проникновения препарата в грудное молоко применения лекарственного средства в период кормления грудью следует избегать.

Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования о влиянии флавоноидной фракции на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако, согласно общему профилю безопасности флавоноидной фракции, Детралекс^® не влияет или оказывает незначительное влияние на эту способность. В случае выявления побочного действия препарата (см.  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) необходимо соблюдать осторожность.

исследования относительно взаимодействия не проводились. Однако, принимая во внимание большой пострегистрационный опыт применения препарата, на сегодня не было заявлено о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

нет сообщений о случаях передозировки.

не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.