Когда возникает необходимость быстро устранить головную, мышечную и другую боль, то человек ищет эффективные средства. Для решения текущих проблем хорошо зарекомендовали себя комбинированные безрецептурные препараты. Представителем этой группы является Андипал-В.

Состав и форма выпуска

Андипал-В — таблетированный препарат, действие которого реализуется за счет сочетания трех действующих веществ: метамизола натрия, бендазола гидрохлорида и папаверина гидрохлорида. Для удобства выбора дозы Андипал-В выпускается в четырех различных дозировках, соответственно, названия препарата тоже разные.
Андипал-В — стандартизированная дозировка для взрослых, которая включает 250 мг метамизола натрия и по 20 мг — бендазола гидрохлорида и папаверина гидрохлорида.
Если одной таблетки Андипала-В недостаточно для эффективного устранения болевого синдрома, то выпускается Андипал-экстра, в котором дозировка метамизола натрия повышена до 500 мг, а папаверина гидрохлорида — до 40 мг. Также есть Андипал-форте, в котором дозировка всех трех действующих компонентов повышена вдвое относительно Андипала-В. Для удобства лечения лиц с небольшой массой тела и/или повышенной чувствительностью к действующим веществам выпущен Андипал-нео, в котором доза метамизола натрия снижена до 175 мг, а бендазола гидрохлорида и папаверина гидрохлорида — до 10 мг. Эти четыре формы выпуска препарата отпускаются без рецепта, кроме упаковки препарата № 100. Также существует рецептурная форма Андипала, в состав которой помимо упомянутых действующих веществ также входит фенобарбитал (инструкция МЗ Украины).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метамизол натрия сснижает скорость перекисного окисления липидов, что способствует уменьшению количества эндоперекисей и свободных радикалов. Кроме того, снижается скорость передачи болевых импульсов по пучкам Голля от соматических и проприоцептивных рецепторов, что, в свою очередь, приводит к повышению порога болевой чувствительности в таламических центрах и увеличению теплоотдачи. Метамизол натрия характеризуется маловыраженным противовоспалительным эффектом, поэтому незначительно влияет на задержку натрия и воды в организме.
Бендазола гидрохлорид — вещество, для которого характерны спазмолитический, сосудорасширяющий и гипотензивный эффекты (преимущественно за счет уменьшения сердечного выброса). Благодаря свойству улучшать капиллярный кровоток улучшает кровоснабжение внутренних органов. Также он стимулирует функции спинного мозга и способствует регенерации периферических нервов за счет облегчения синаптической передачи. Обусловливает умеренный иммуностимулирующий эффект, который основывается на регуляции соотношения цАМФ и цГМФ, в результате чего стимулируются пролиферация зрелых сенсибилизированных Т- и В-лимфоцитов, секреция факторов их взаимодействия и активация их конечной эффекторной функции.
Папаверина гидрохлорид по аналогии с бендазола гидрохлоридом обладает миотропными гипотензивным и спазмолитическим свойствами. Его действие ассоциируют с блокированием активности фосфодиэстеразы IV типа. Это приводит к прекращению гидролиза цАМФ, который, в свою очередь, ограничивает попадание ионов кальция в клетку, вследствие чего инактивируется киназа легких цепей миозина. В итоге снижается сократительная активность преимущественно гладкомышечных клеток. Таким образом, папаверина гидрохлорид снижает тонус артериальных сосудов различного калибра. При применении его в терапевтических дозах практически не наблюдается влияния на нервную систему.

Фармакокинетика

После того, как человек принял таблетку, действующие вещества быстро гидролизуются в желудочном соке и в виде активных метаболитов полностью всасываются в кровь. Метаболиты метамизола натрия (4-метил- и 4-формил-амино-антипирин) не связываются с белками плазмы крови. Действие препарата начинается достаточно быстро (через 20–40 мин после приема) и достигает своего максимума в пределах 2 ч. Метаболизм препарата происходит в клетках печени, а выделение его продуктов осуществляется почками. Папаверина гидрохлорид почти полностью (до 90%) связывается с белками плазмы крови. Обладает свойством беспрепятственно проходить через гистогематические барьеры. Депонируется в жировой ткани и печени, клетками которой и метаболизируется. В дальнейшем продукты метаболизма выделяются почками.

Показания

Все виды препарата применяются для устранения симптоматического болевого синдрома, который связан со спазмом сосудов или гладкомышечных структур внутренних органов.
Основным показанием к применению препарата Андипал-В является терапия головной боли, связанной с повышением артериального давления. Но нужно учитывать, что гипотензивный эффект препарата выражен умеренно и длится 2–3 ч, поэтому Андипал-В подходит только для лечения нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, а для лечения гипертонической болезни необходимо подбирать препараты с другим механизмом действия.
Поскольку мигрень — это головная боль, которая вызвана капиллярным спазмом, то Андипал-В хорошо подходит для купирования ее приступов, особенно при отсутствии препаратов с более специфическим действием.
Спазмы гладкомышечной стенки внутренних органов могут проявляться болью в желудке или кишечнике, холециститом, печеночной коликой. Наиболее эффективно использование таблеток Андипал-В для самостоятельного лечения почечной колики, особенно если она вызвана миграцией не крупных конкрементов, а песка. Если почечная/желчная колика связана с наличием билиарного сладжа в желчном пузыре, то можно самостоятельно лечить ее с помощью таблетированных препаратов и диеты, а если в желчевыводящих путях содержатся сформированные конкременты, то от самолечения следует воздержаться.
К показаниям также относятся остаточные явления полиомиелита и неврита тройничного или лицевого нерва, прочие невралгии и радикулиты.
Хороший эффект от Андипала-В наблюдается при мышечной боли, которой предшествовали непривычно интенсивные физические нагрузки (например длительная пешая прогулка или новый вид спорта).
Также благодаря спазмолитическому и обезболивающему эффектам Андипал-В можно использовать для симптоматического облегчения бронхоспазма, который следует за острыми вирусными поражениями трахеобронхиального дерева.
Разновидность Андипала, содержащего фенобарбитал, можно применять однократно перед болезненными процедурами (эпиляция, мелкие операции, лечение зубов) — обезболивающий и седативный эффекты значительно облегчат переносимость процедуры.

Дозы и способ применения

Андипал-В принимают внутрь — таблетку глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Обычно препарат принимают по 1–2 таблетке 1–3 р/сут. При этом максимальная суточная доза ограничивается попадающим в организм метамизолом натрия. Его максимальная разовая доза — 1 г, а суточная не должна превышать 3 г. Такие доза и частота приема препарата подходят взрослым и детям в возрасте старше 14 лет. Для детей в возрасте 12–14 лет подходит только Андипал-нео, поскольку в нем содержится уменьшенное количество метамизола натрия.
Детям в возрасте младше 12 лет Андипал-В не назначают.
Общая длительность курса лечения определяется исходя из характера и течения патологического процесса, достижения эффекта и прочих составляющих комплекса лечения. При этом длительность курса самостоятельного применения препарата не должна превышать 72 ч.

Противопоказания

Основным противопоказанием к применению Андипала-В (из-за наличия в его составе метамизола натрия) является зафиксированная или предположительная непереносимость таких производных пиразолона, как феназон, фенилбутазон. Как и прочие комбинированные НПВП, препарат противопоказан при наличии у пациента язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно если она осложнена или осложнялась ранее кровотечением/перфорацией/пенетрацией органа.
Метамизол натрия влияет на состав крови, поэтому его применение ограничено при таких врожденных и приобретенных гематологических нарушениях: врожденный дефицит Г-6-ФДГ, анемия различного происхождения (в том числе гемолитическая), нейтропения (цитостатического или инфекционного происхождения), гранулоцитопения, порфирия, тромбоцитопения.
Если у пациента подозревается острая хирургическая патология, то рекомендуется воздерживаться от самолечения Андипалом-В до осмотра врачом.
В отличие от симптоматического бронхоспазма, такие расстройства моторики дыхательных путей, как бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма, различные виды угнетения функции внешнего дыхания являются противопоказанием при назначении лекарства.
Учитывая влияние препарата на мышечный тонус, препарат противопоказан пациентам с его нарушениями — как миастеническими, так и судорожными расстройствами. Также нежелательно назначать его, если у пациента отмечаются расстройства моторики толстой кишки по гипотоническому типу, хронические запоры. Андипал-В не подходит для лечения кишечной непроходимости, токсического мегаколона, послеоперационного пареза кишечника.
Поскольку компоненты препарата оказывают влияние на функцию сердца (работу проводящей системы, сердечный выброс) и тонус сосудистого русла, то нельзя применять препарат при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде и склонности к артериальной гипотензии.
Поскольку метаболизм и выведение действующих компонентов препарата осуществляются печенью и почками, то острые нарушения их функции также являются противопоказанием к его назначению.
Кроме того, к противопоказаниям к применению Андипала относятся эндокринологические расстройства (гипотиреоз, сахарный диабет, расстройства работы надпочечников), аденома предстательной железы, глаукома (особенно закрытоугольная); не назначается для терапии последствий черепно-мозговой травмы. Также при лечении больных старческого возраста (более 75 лет) повышается риск развития гипертермии.

Применение у отдельных категорий пациентов

Известно, что метамизол натрия при применении в терапевтических дозах секретируется в грудное молоко. На сегодня не установлены безопасные дозы и способ применения у женщин в период беременности и грудного вскармливания, поэтому рекомендовано воздерживаться от применения у них Андипала-В.
Препарат не подходит для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо сообщать лечащему врачу о самостоятельном приеме препарата, поскольку он может взаимодействовать с многими средствами, которые назначает врач.
Метамизол натрия имеет свойство усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов, фенитоина, глюкокортикостероидов, индометацина и ибупрофена. Кроме того, он потенцирует обезболивающий, жаропонижающий и побочные эффекты других НПВП. При сочетанном применении с хлорпромазином или другими производными фенотиазина возможно резкое снижение температуры тела ниже нормальных показателей.
Фентоламин и другие иАПФ способны потенцировать действие папаверина гидрохлорида, что может привести к выраженной артериальной гипертензии и неконтролируемой эрекции вплоть до приапизма.
Гематотоксичность метамизола натрия может усиливаться препаратами золота, метотрексатом, мелфаланом, тиамазолом.
Обезболивающее действие метамизола натрия усиливается при приеме седативных средств и транквилизаторов (таких как диазепам, кодеин, барбитураты), а токсическое — трициклическими антидепрессантами за счет нарушения процессов его преобразования в печени.

Влияние на скорость реакции

При приеме Андипала-В наблюдается замедление психоневрологических реакций и концентрации внимания, поэтому во время его приема следует воздерживаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки в основном характеризуются признаками интоксикации метамизолом натрия. К признакам этого состояния относятся заторможенность и сонливость, головная боль, ишемические расстройства, угнетение дыхания вплоть до паралича дыхательных мышц; расстройства со стороны ЖКТ: от тошноты и рвоты до расстройств опорожнения, боли в животе и пр. Кроме того, наводить на мысль о передозировке могут такие глазные симптомы, как нистагм, двоение в глазах (диплопия), нарушения зрения.
В редких случаях передозировка метамизола натрия приводит к гипотермии (снижение температуры тела ниже нормальных цифр), коматозным состояниям, снижению почечной фильтрации вплоть до анурии.
Передозировка спазмолитиков — бендазола гидрохлорида и папаверина гидрохлорида — обычно проявляется резким снижением артериального давления, ощутимыми перебоями в работе сердца (аритмия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада), общей слабостью, повышенным потоотделением, покраснением кожных покровов за счет снижения тонуса периферических сосудов.
Кроме того, длительное применение высоких доз препарата может сопровождаться кожной сыпью или токсическим гепатитом.
Лечение передозировки препарата включает промывание желудка для устранения возможных его остатков, энтеросорбенты, форсированный диурез и поддержку витальных функций. В крайне тяжелых случаях показан гемодиализ.

Особенности применения

Метамизол натрия в составе Андипала-В может стать причиной синдрома Лайела (токсического эпидермолиза). И хотя это патологическое состояние чаще сопровождает прием антибиотиков, при его развитии необходимо также учитывать возможное самостоятельное применение обезболивающих препаратов.
Во время приема лекарства нужно исключить употребление алкоголя из-за взаимного потенцирования эффектов.
Эффективность препарата ощутимо снижается при курении табака.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата при наличии аллергических заболеваний (типа поллиноза) или воспалительных заболеваний кишечника (особенно болезнь Крона или неспецифический язвенный колит).
При приеме Андипала-В следует учитывать, что боль в горле, затруднение глотания, побледнение кожи, сыпь на коже или слизистых оболочках, а также вагиниты или проктиты являются признаками повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Поэтому при появлении этих симптомов требуется срочный осмотр врача.

Диагнозы, при которых применяют Андипал-B