Гастроцепин® (Gastrozepin®)
Пирензепина дигидрохлорид - 10 мг/2 мл
пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 1–3 ч после перорального приема и через 20–30 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.
Одновременный прием с пищей или перед едой уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.
После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении — в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным T½ (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не изменяется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.
таблетки. Острая и хроническая формы язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Р-р для инъекций. Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; кровоточащие эрозии или язвы верхних отделов ЖКТ, начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем.
Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата.
Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата.
Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, паралитическая непроходимость кишечника, детский возраст. Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.
У пациентов с редкой непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасываемости глюкозы и галактозы не следует применять препарат в форме таблеток.
отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль, гиперчувствительность, анафилактические реакции, сыпь.
препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы, тахикардии.
Таблетки Гастроцепин содержат 833,64 мг лактозы в каждой максимальной рекомендованной суточной дозе.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Период беременности и кормления грудью. Информация о применении препарата в период беременности ограничена. Установлено, что пирензепин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможен антихолинергический эффект. Исследования относительно влияния на фертильность и репродуктивную функцию не проводились. Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не применяют.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследований относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не проводилось. Но пациенты должны быть предупреждены о возможных возникновениях таких нежелательных реакций, как нарушение аккомодации. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью во время вождения и при работе с другими механизмами. Если у пациента возникают нарушения аккомодации, он должен избегать потенциально опасной деятельности.
одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции соляной кислоты. Эффект противовоспалительных препаратов не изменяется при одновременном применении с Гастроцепином. С другой стороны, улучшается восприимчивость пищеварительного тракта относительно этих продуктов.
Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты: сухость, влажность и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля неэффективны для выведения антихолинергических агентов.
В случае выраженной интоксикации (гипертермия, тяжелый делирий или тахикардия) показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития острой глаукомы необходимо назначить миотические средства и немедленно обратиться к специалисту.
р-р для инъекций — в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С; таблетки — при температуре не выше 30 °С.