Пирацетам раствор (Piracetam solution)

Пирацетам - 0,2 г/мл

фармакодинамика. Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Препарат положительно влияет на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. C_max после в/в введения достигается в крови через 30 мин, а в СМЖ — через 5 мин и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама ≈0,6 л/кг массы тела. T_½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 и 8,5 ч — из СМЖ. Этот период удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками из организма в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, использумые при проведении гемодиализа. При испытании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

взрослые

• Симтоматическое лечение при психоорганическом синдроме, который сопровождается снижением памяти, головокружением, снижением концентрации внимания.
• Лечение при головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
• Лечение при кортикальной миоклонии как монопрепарат или в комплексной терапии.
• Лечение при хроническом алкоголизме и алкогольной абстиненции.

Дети. Лечение при дислексии у детей в возрасте старше 8 лет в комплексе с другими методами.

назначают в/в 2–3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых варьирует в диапазоне 30–160 мг/кг. Препарат вводят в/в, медленно, начиная с 2–4 г, и быстро доводя дозу до 4–6 г/сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральный прием препарата. Курс лечения и выбор дозы зависят от тяжести состояния и скорости обратимой динамики заболевания.
Лечение при психоорганическом синдроме. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4–4,8 г, разделенная на 2–3 введения.
Лечение при кортикальной миоклонии. Начальная доза составляет 24 г/сут на протяжении 3 дней, разделенная на 2–3 введения. Если терапевтический эффект отсутствует или слабый, продолжают применение до 7 дней. Если через 7 дней не получили желаемый терапевтический эффект, лечение Пирацетамом прекращают. При достижении желаемого терапевтического эффекта терапию продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Прекращают лечение путем постепенного снижения дозы каждые 2–3 дня на 1–2 г (при синдроме Ланца — Адамса — каждые 3–4 дня). При применении во время лечения других миоклонических средств их дозы по возможности снижают. Больным с острыми спонтанными приступами курсы лечения повторяют каждые 6 мес, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента и проявлений заболевания.
Лечение при головокружении и связанных с ним нарушениях равновесия. Рекомендованная суточная доза составляет 2,4–4,8 г, разделенная на 2–3 введения.
Лечение при алкоголизме, в том числе хроническом. В острый период суточная доза составляет 12 г, поддерживающая доза — 2,4 г/сут.
Лечение при дислексии у детей в возрасте старше 8 лет. Суточная доза составляет 3,2 г, разделенная на 2 введения.
Дозирование больным с нарушением функции почек
Поскольку Пирацетам выделяется из организма почками, следует назначать осторожно пациентам с почечной недостаточностью, соответственно нижеприведенной таблице.

Коррекции дозы не требуется больным с нарушением функции печени.

индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин), хорея Хантингтона, детский возраст до 8 лет, период беременность и кормления грудью.

со стороны ЦНС: часто — гиперкинез; редко — атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, сонливость.
Со стороны ЖКТ: единичные — тошнота, рвота, понос, боль в животе и/или эпигастральной области.
Со стороны кожи: редкие: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Психические расстройства: часто — повышенная возбудимость, депрессия, иногда — тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.
Другие: часто — увеличение массы тела, редко — астения, очень редко — АГ, боль в месте введения препарата, тромбофлебит, гипертермия.

в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует назначать препарат с осторожностью пациентам с нарушением гемостаза, при объемных хирургических операциях, на фоне тяжелых кровотечений.
При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения, высок риск возобновления приступов.
При длительном применении пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от показателей клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение в период беременности и кормления грудью. Пирацетам нельзя назначать в период беременности. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует быть осторожным при работе с механизмами и управлении транспортными средствами.
Дети. Применяют препарат для лечения при дислексии у детей в возрасте старше 8 лет.

возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. При комбинированном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия не отмечалось.
Применение Пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы крови.
В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142; 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяло пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.
Одновременное применение препарата и употребление алкоголя не влияют на уровень концентрации пирацетама в плазме крови.

симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата.
Лечение: специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60% пирацетама). Лечение симптоматическое.

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.