Нитрогранулонг (Nitrogranulong)
Нитроглицерин - 2,9 мг
антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов нитроглицерин расширяет главным образом посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией, а также оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30–60 мин и продолжается 4–6 ч. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, применяемым сублингвально. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным — глицерин. Период полувыведения метаболитов — 4 ч. С белками плазмы крови связываются на 60%. Выводятся в основном почками.
профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС, в том числе в постинфарктном периоде. Нитрогранулонг не предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от конкретной клинической ситуации. Для профилактики приступов стенокардии назначают внутрь до еды, не разжевывая, запивая водой. В легких случаях — 1–2 таблетки по 0,0029 г 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1–2 таблетки по 0,0052 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г (12 таблеток по 0,0029 г или 6 таблеток по 0,0052 г).
гиперчувствительность к препарату, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, острая анемия.
на начальных стадиях применения препарата (1–2 дня), головная боль, головокружение, ортостатические реакции, тошнота, снижение АД, тахикардия, сердцебиение, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), обморок. Симптомы дозозависимы и чаще обусловлены вазодилатацией.
следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только по жизненным показаниям.
при одновременном приеме с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов — усиление антиангинального действия; с дигидроэрготамином — возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные явления препарата могут быть более острыми и частыми.
Симптомы — головная боль, гипотензия, сердцебиение, нарушение зрения, эритема, потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях метгемоглобинемия.
Лечение — промывание желудка, активированный уголь, слабительное средство, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
при комнатной температуре в защищенном от света месте.