ДОКСИБЕНЕ (DOXYBENE)

полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Доксибене активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии моноцитогенные) и грамотрицательных бактерий (аэробные кокки, аэробные бактерии, кишечная палочка Escherichia coli, различные виды шигелл, сальмонеллы, клебсиеллы). Препарат активен в отношении некоторых других микроорганизмов (Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, риккетсии, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum). Чувствительность золотистого стафилококка в условиях in vivo к доксициклину выше, чем к другим тетрациклинам.

Доксибене почти полностью резорбируется в пищеварительном тракте, практически независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Доксициклин — значительно более липофильное вещество, чем классические тетрациклины, и отличается высокой способностью к проникновению во многие ткани. Доксибене достигает высокой концентрации в паренхиме почек, концентрация препарата в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме крови. Эффективная концентрация Доксибене выявлется в мышцах, аппендиксе, двенадцатиперстной кишке, подвздошной кишке, легких, матке, яичниках, в околоносовых пазухах, щитовидной и предстательной железах, в лимфатических узлах. С белками плазмы крови связывается 80–93% Доксибене. Период полувыведения составляет 12–18 ч и увеличивается до 22–24 ч при курсовом лечении.

инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к доксициклину: пневмония, бронхит, тонзиллит, воспаление придаточных пазух носа, отит, холера, холецистит и холецистохолангит, диарея при дисбактериозе, гонорея, сифилис, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, аднексит, инфекционные процессы кожи, мягких тканей и суставов, инфекции глаз (трахома), специфические инфекции — бруцеллез, туляремия, чума, сибирская язва, газовая гангрена.

препарат принимают во время еды.

Взрослые с массой тела более 70 кг с первого дня принимают по 200 мг доксициклина в сутки (соответственно 2 капсулы по 100 мг или 1 капсулу по 200 мг). Суточная доза (200 мг) может быть разделена на 2 приема с интервалом между применением 12 часов.

Взрослые и подростки с массой тела 50–70 кг в первые сутки принимают 200 мг доксициклина, в последующие дни – по 100 мг 1 раз в сутки.

Для лечения детей с массой тела до 50 кг (в возрасте до 8 лет) лекарственные формы для перорального применения не применяются (из-за их высокой дозировки).

Специальное дозирование

Энцефалит (клещевой): по 200 мг ежедневно на протяжении 10-20 дней.

Острая гонорея у женщин: по 200 мг в сутки на протяжении как минимум 7 дней.

Острый уретрит у мужчин, вызванный гонококками: ежедневно по 200 мг/сут на протяжении 7 дней.

Инфекционные заболевания половых органов у мужчин с нарушениями способности оплодотворения невыясненной этиологии: по 200 мг/сут на протяжении 4 нед (одновременное лечение полового партнера).

Острые инфекционные заболевания придатков, вызванные хламидией и/или гонококками: по 200 мг/сут на протяжении 10 дней.

Сифилис: по 300 мг/сут. Курс лечения – до 10 дней.

Заболевания кожи (тяжелые инфицированные формы угревой сыпи и розацеа: по 100 мг/сут. Курс лечения – 7–21 день.

Острые неспецифические заболевания половых органов у женщин: по 200 мг/сут на протяжении 10–14 дней в сочетании с другими видами лечения.

Длительность лечения

Зависти от типа заболевания, степени и характера его течения. После исчезновения симптомов заболевания лечение должно длиться еще 1–3 дня. Если заболевание вызвано бета-гемолитическими стрептококками, лечение проводят не менее 10 дней (для предупреждения развития возможных нежелательных эффектов; например ревматической лихорадки или гломерулонефрита).

повышенная чувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью.

возможны тошнота, рвота, анорексия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции, фотосенсибилизация, крапивница, отеки кожи, слизистых оболочек или суставов, астма, анафилактические реакции (одышка, головокружение, снижение АД), зуд кожи, повышение температуры тела, головная боль, боли в суставах, в единичных случаях — отек Квинке. При длительном применении возможны гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция (вызванная грибами или резистентными бактериями).

При лечении доксициклином возможно развитие грибковой флоры рода Candida на коже и слизистых оболочках. Это может привести к развитию кандидоза половых органов, воспалению слизистых оболочек рта, языка.

При длительном применении препарата возможно развитие дефицита витаминов группы В.

Очень редко – нарушения вкусовых ощущений, запаха. При назначении доксициклина детям в возрасте до 8 лет в единичных случаях наблюдается необратимое изменение цвета зубов и разрушение зубной эмали, обратимая задержка роста костей.

необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с нарушениями сердечного ритма, а также пациентов, принимающих препараты наперстянки. Прием пищи снижает риск появления отклонений в работе ЖКТ.

Не рекомендуется назначать препарат непосредственно перед сном.

В случае развития суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, препарат необходимо отменить и назначить соответствующее лечение. Псевдомембранозный колит может развиваться при применении практически всех антибиотиков, включая доксициклин; поэтому следует исключить его развитие у пациентов с диареей, возникшей после приема антибиотиков. Катаболическое действие тетрациклинов может вызвать повышение уровня остаточного азота в крови.

Следует избегать солнечного и других видов ультрафиолетового облучения в период лечения препаратами, содержащими доксициклин, поскольку они вызывают повышенную чувствительность к свету (сыпь кожи, ожоги).

В период беременности, кормления грудью и детям в возрасте до 8 лет доксициклин назначают только в случае заболевания, представляющего угрозу для жизни, и при невозможности назначения других антибиотиков. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют, что тетрациклины проникают через плаценту, определяются в тканях плода и оказывают на него токсическое действие (могут привести к задержке развития скелета). Доксициклин может проникать в грудное молоко.

Имеются сообщения о незначительных нарушениях зрения при применении препаратов группы тетрациклинов, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

препарат может усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Препарат проявляет антагонистические свойства по отношению к бактерицидному действию пенициллинов и цефалоспоринов. Доксициклин потенцирует действие курареподобных веществ. Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий, кальций и магний, а также препаратов, содержащих железо и соли висмута, нарушает всасывание доксициклина.

При лечении акне изотретиноином необходимо выдержать перерыв после терапии доксициклином, поскольку оба препарата в некоторых случаях могут приводить к обратному повышению внутричерепного давления.

Одновременное применение теофиллина и доксициклина может усилить риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. В единичных случаях возможно снижение эффективности действия противозачаточных гормональных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными противозачаточными средствами.

Доксибене можно применять одновременно с препаратами, которые отрицательно влияют на работу печени и почек. Одновременное применение тетрациклинов и метоксифлурана может сопровождаться значительным нефротоксическим действием.

Период полураспада доксициклина уменьшается при сочетании с фенобарбиталом, карбамазепином, а также при хроническом алкоголизме.

существует опасность нарушения функции печени. При передозировке наблюдается более выраженные проявления побочных эффектов со стороны ЖКТ. При интоксикации проводят симптоматическое лечение, включая промывание желудка, прием активированного угля и проведение поддерживающей терапии, направленной на сохранение жизненно важных функций.

Поскольку препарат способен образовывать хелатные комплексы с солями кальция, при интоксикации в качестве антидота возможно применение солей кальция.

в сухом месте при температуре до 25 °С.