ДОКСИЦИКЛИН (DOXYCYCLINUM)

CAS №: 564-25-0 C22H24N2O8

MeSH: (4S-(4α,4aα,5α,5aα,6α,12aα)-4-(диметиламино)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид.
RTECS: 4-α-S-(диметиламино)-1,4,4a-α-5,5a-α,6,11,12a-октагидро-3,5,10,12,12a-α-пентагидрокси-6-α-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид.

Mm = 444,45 Да. log P (октанол-вода) = -0,02; растворимость в воде — 630 мг/л при температуре 25 °С. Светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклин в форме гидрохлорида медленнорастворим в 3 частях воды.

Форма выпуска: капсулы, капсулы мягкие, таблетки, таблетки диспергируемые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное окситетрациклина (a-6-дезокси-5-окситетрациклин). Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К доксициклину чувствительны риккетсии, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium (Donovania) granulomatis, Borrelia recurrentis и B. duttonii, Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), Plasmodium falciparum; грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Campylobacter fetus, Brucella spp. (в сочетании со стрептомицином), а также некоторые штаммы Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Acinetobacter spp. Доксициклин является альтернативным средством лечения инфекций, вызванных Treponema pallidum и Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Leptotrichia buccalis, Actinomyces spp.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте (более 90%) и быстро достигает терапевтической концентрации в плазме крови; прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию доксициклина. Около 90% антибиотика связывается с белками крови. Примерно 50% принятой внутрь дозы выводится с мочой, незначительное количество доксициклина экскретируется с желчью. Терапевтическая концентрация в крови определяется уже через 10 мин после перорального приема. Доксициклин накапливается в плевральной жидкости, в небольшом количестве проникает в СМЖ. По сравнению с другими лекарственными средствами группы тетрациклинов прием доксициклина реже вызывает развитие побочных эффектов. T½ доксициклина составляет 18,5–22,2 ч как у лиц с нормальной, так и со сниженной функцией почек. Гемодиализ не влияет на скорость элиминации антибиотика. Благодаря пролонгированному действию достаточно принимать доксициклин 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе риккетсиозы (сыпной тиф), хламидиозы (трахома, пситтакоз, хламидиоз мочеполовой системы) и микоплазмозы (инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae), акне. Доксициклин показан при заболеваниях, вызванных Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр), Bacteroides spp., при чуме, туляремии, холере, бруцеллезе (в сочетании со стрептомицином); после определения антибиотикограммы доксициклин можно применять для лечения больных с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; пациентам с противопоказаниями к применению пенициллина доксициклин назначают в качестве альтернативного средства при сибирской язве и инфекциях, вызванных Listeria monocytogenes, Clostridium spр. и др.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь; взрослым и детям старше 14 лет в 1-е сутки лечения — 200 мг однократно или по 100 мг каждые 12 ч, затем — в дозе 100 мг каждые 24 ч. Детям в возрасте 9 лет и старше в 1-й день назначают в дозе 4 мг/кг 1 раз в сутки, в последующие дни — в дозе 2–3 мг/кг 1 раз в сутки.

При острой гонококковой инфекции у женщин назначают по 100 мг 2 раза в сутки до излечения, подтвержденного результатами клинических и лабораторных исследований. При неосложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, — 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

При орхите или эпидидимите, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, — 100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения — не менее 10 дней. При мужском бесплодии, связанном с инфекциями половых органов, вызванными Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед (проводят одновременное лечение обоих половых партнеров). При негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum, — 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.

Антибиотикотерапию следует продолжать не менее 24–48 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. Для уменьшения раздражающего действия доксициклина капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости и принимать их во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к тетрациклинам, вторая половина беременности, возраст до 8 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода, аллергические реакции, ангионевротический отек; редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция, вызванная грибами или резистентными бактериями.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применение тетрациклинов во время формирования и роста зубов может приводить к нарушениям — от стойкого изменения цвета эмали до полной задержки их роста, поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применение антибиотиков этой группы во второй половине беременности и в период кормления грудью, а также у детей в возрасте до 8 лет.

При длительном применении доксициклина следует периодически проводить исследование состава периферической крови и оценку функции печени и почек.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой