Эскапел таблетки, диспергируемые в ротовой полости (Escapelle orodispersible tablets) (578373) - инструкция по применению ATC-классификация

Состав:
действующее вещество: левоноргестрел;
1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, содержит левоноргестрела 1,5 мг;
вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип В, натрия стеарилфумарат, опадрай оранжевый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)), кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), апельсиновый ароматизатор.

Левоноргестрел - 1,5 мг

Фармакодинамика. Точный механизм действия Эскапела неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел оказывает влияние на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.
Эффективность. Согласно результату ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85% случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% в период от 24 до 48 ч и 58% в период от 48 до 72 ч). Согласно результатам проведенного ранее клинического исследования 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p >0,2). Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаев приема препарата более чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.
Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Педиатрическая популяция
Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3%. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6%, или у 4 из 153) был сопоставим с таковым у женщин в возрасте от 18 лет (2,0%, или у 3 из 152).
Фармакокинетика.
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.
По данным исследования с участием 16 пациенток через 2 ч после разового приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель C_max составлял 18,5 нг/мл.
После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет примерно 26 часов. Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.
0,1% принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Способ применения
Для перорального применения.
Диспергирующуюся в ротовой полости таблетку следует выдавить из блистера сухими руками и положить на язык, где она растворится и ее можно будет проглотить со слюной. Таблетку, которая диспергируется в полости рта, можно применять даже в обстоятельствах, когда нет в доступе жидкости.
Дозировка
1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 ч и не позднее 72 ч (см. Фармакодинамика).
Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.
Препарат Эскапел, таблетку, диспергируемую в полости рта, можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Эскапел, таблетки, диспергируемые в полости рта, не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.
Дети. Препарат Эскапел, таблетка, диспергируемая в полости рта, не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

со стороны ЖКТ: редко (<1/10 000): боль в животе;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко (<1/10 000): высыпания, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко (<1/10 000): боль в области малого таза, дисменорея;
системные нарушения: редко (<1/10 000): отек лица.

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.
Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшном/тазовом участке или коллапсом и имевших в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.
Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, имеющим риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).
При тяжелых нарушениях функции печени использование таблеток Эскапел противопоказано.
Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.
Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапели рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяли из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность Эскапела может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) пациентки (см. Фармакодинамика). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.
По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.
Срочная контрацепция не заменяет необходимости защиты от венерических заболеваний.
Это лекарственное средство содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.
Это лекарственное средство содержит 0,8 мг аспартама (E 951) в каждой таблетке, которая диспергируется в полости рта. После перорального приема аспартам гидролизуется в ЖКТ. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вреден для людей с фенилкетонурией (ФКУ).
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, которая диспергируется в полости рта, т.е. практически свободна от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1,5 мг нет.
Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 ч.
Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований возможного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавиренцом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.
Лекарственные средства, содержащие нижеуказанные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.
Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и которые нуждаются в экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, которая содержит медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Препарат хранить в недоступном для детей месте.