Эбрантил капсулы (Ebrantil^® capsules)

Урапидил - 60 мг

фармакодинамика. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения ОПСС. ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, который уменьшается вследствие увеличения постнагрузки, может увеличиться.
Механизм действия. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия.
На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические α₁-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предупреждает рефлекторное повышение (или снижение) тонуса симпатической нервной системы.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения более 80–90% урапидила абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4–6 ч после применения; Т_½ из плазмы крови составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
После в/в введения 25 мг урапидила отмечено двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет около 35 мин. Т_½ препарата из плазмы крови после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч).
Биодоступность. Относительная биодоступность при приеме препарата в форме капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с принятым внутрь р-ром составляет 92 (83–103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с в/в стандартом составляет 72 (63–80)%.
Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка крови человека) in vitro — 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до настоящего времени неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.
Распределение. Объем распределения — 0,8 (0,6–1,2) л/кг массы тела. Вещество проникает через ГЭБ и плаценту.
Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не проявляет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил — метаболит практически проявляет такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в очень небольших количествах.
Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50–70% почечная, из которых около 15% дозы — фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь парагидроксилированный урапидил, не проявляющий антигипертензивного эффекта, выводится с калом.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста, а также больных с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а Т_½ из плазмы крови увеличивается.

АГ.

для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг, в сутки). С целью быстрого снижения АД лечение начинают с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг, в сутки).
Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.
Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат Эбрантил применяют для длительного лечения. Лечение АГ препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.
Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы Эбрантила при длительном лечении.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/ 10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту). Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение АД при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция). Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота. Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту. Общие нарушения. Нечасто: повышенная утомляемость. Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости. Исследование. Очень редко: транзиторное увеличение печеночных ферментов, тромбоцитопения*. Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головные боли. Со стороны психики. Нечасто: расстройства сна. Очень редко: ощущение беспокойства. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко: приапизм. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: заложенность носа. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: гиперчувствительность (включая зуд, покраснение кожи, сыпь). Неизвестно: отек Квинке, уртикария.
*В единичных случаях отмечается уменьшение количества тромбоцитов в связи с временным применением препарата Эбрантил, но причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.
В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

с особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

• при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных нарушений;
• у детей, поскольку исследований для этой возрастной группы пациентов не проводили;
• пациентам с нарушением функции печени;
• пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью применять препарат в форме капсул не следует.
Препарат в форме капсул содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Период беременности и кормления грудью.
Женщинам детородного возраста, которые не применяют контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется.
Беременность. Данные по применению урапидила у беременных отсутствуют или их количество ограничено.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.
Урапидил проникает через плаценту.
Эбрантил не следует применять в период беременности, за исключением, если терапия урапидилом необходима вследствие клинического состояния женщины.
Период кормления грудью. Неизвестно, попадает ли урапидил в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденного/ребенка.
Эбрантил не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность. Клинических исследований относительно воздействия на фертильность мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.
Дети. Клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей нет.
Препарат не следует применять детям до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении алкоголя.

гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При сочетанном применении циметидина C_max урапидила может повышаться на 15%.
В настоящее время информации относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ недостаточно, поэтому такое лечение не рекомендуют.

симптомы:
– со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;
– со стороны ЦНС — повышенная утомляемость и снижение скорости реакций.
Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно в/в вазоконстрикторы под мониторингом АД. В очень редких случаях необходима в/в инъекция катехоламинов (например, 0,5–1 мг эпинефрина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.