Но-Шпа® раствор для инъекций 40 мг ампула 2 мл №25

действующее вещество: drotaverinе;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATС А03А D02.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производная изохинолина, оказывающая спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения, так и после парентерального введения.

Распределение

Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95–98%), с альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 45–60 мин после перорального приема.

Биотрансформация

После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение

Полупериод биологического существования составляет 8 — 10 часов. Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к дисульфиту натрия. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата Но-шпа® — больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе бронхиальную астму или аллергию. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Дети

Клинических исследований применение препарата детям не проводилось.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (Но-шпа®, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Но-шпа® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Беременность

Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не оказывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью применять препарат беременным. Дротаверин не следует применять во время родов.

Период кормления грудью

Из-за отсутствия данных доклинических исследований в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Дозирование

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с камнями в мочевых или желчных путях — 40 — 80 мг внутривенно.

Способ введения

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Клинических исследований применение препарата детям не проводилось.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (> 1/1 000, < 1/100), единичные (> 1/10000, < 1/1000), крайне единичные (< 1/10000), частота возникновения неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Единичные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Частота неизвестна: были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Единичные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы

Единичные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Единичные: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте инъекции.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

№25 (5x5): по 2 мл в ампуле, по 5 ампул, размещенных в поддоне, по 5 поддонов в картонной коробке.

По рецепту.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., предприятие №3 (Предприятие в Чаниквельде).

3510, Мишкольц, Чаниквельдь, Венгрия.

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48–50А.