Блокпейн раствор для инъекций 30 мг/мл ампула 1 мл №10

действующее вещество: ketorolac;

1 мл раствора содержит кеторолака трометамола в пересчете на 100% вещество 30,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол (96%), динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01A В15.

Фармакодинамика.

БЛОКПЕЙН является сильнодействующим обезболивающим средством из класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Он не является опиоидом и не имеет известных эффектов на опиоидные рецепторы. Механизм его действия заключается в ингибировании системы фермента циклооксигеназы, таким образом подавляя синтез простагландинов. При применении обезболивающей дозы демонстрирует минимальное противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Внутримышечное применение

После внутримышечного введения кеторолак трометамол быстро и полностью абсорбируется, средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет 2,2 мкг/мл и достигается в среднем через 50 минут после применения однократной дозы 30 мг. Влияние возраста, функции почек и печени на конечный период полураспада в плазме крови и средний общий клиренс приведены в таблице ниже (оценивается после применения однократной дозы кеторолака 30 мг внутримышечно).

Внутривенное применение

После внутривенного введения одной дозы 10 мг кеторолака трометамола средняя пиковая концентрация в плазме крови достигала 2,4 мкг/мл в среднем за 5,4 минуты после введения дозы при конечном периоде полувыведения в плазме крови 5,1 часа, средний объем распределения составлял 0,15 л/кг, общий плазменный клиренс — 0,35 мл/мин/кг.

Фармакокинетика кеторолака трометамола у людей после одноразового или многразовых введений является линейной. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после введения дозы каждые 6 часов в течение одного дня. При хронической дозировке клиренс не изменяется. Основной путь выведения кеторолака трометамола и его метаболитов — почечный: 91,4% (в среднем) введенной дозы определяется в моче и 6,1% (в среднем) выводится с калом.

Более 99% кеторолака трометамола связывается с белками плазмы крови в широком диапазоне концентраций.

БЛОКПЕЙН показан для краткосрочного купирования умеренной и сильной послеоперационной острой боли.

Лечение следует начинать только в больницах. Максимальная продолжительность лечения — 2 дня.

БЛОКПЕЙН противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к кеторолаку трометамолу, к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства или к другим НПВП в анамнезе, а также пациентам с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или на другие ингибиторы синтеза простагландина (у таких пациентов наблюдались тяжелые анафилактоподобные реакции). Такие реакции включали астму, ринит, ангионевротический отек или крапивницу;
• пациентам с астмой в анамнезе;
• детям в возрасте до 16 лет;
• пациентам с активной пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, язвами или перфорацией в анамнезе;
• как и другие НПВП, БЛОКПЕЙН противопоказан пациентам с тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточностью;
• пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) или пациентам с риском развития почечной недостаточности вследствие гиповолемии или обезвоживания;
• в период беременности, во время схваток и родов или в период кормления грудью;
• как профилактическое обезболивающее средство перед операцией из-за подавления агрегации тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска кровотечения;
• БЛОКПЕЙН подавляет функцию тромбоцитов, поэтому противопоказан пациентам с подозрением или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, пациентам, которые перенесли операции с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, а также пациентам с высоким риском кровотечений, например пациентам с геморрагическим диатезом, включая нарушение коагуляции;
• пациентам, получающим антикоагулянты, в том числе варфарин и низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов);
• пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2);
• для нейроаксиального (эпидурального или интратекального) введения, поскольку он содержит спирт;
• в комбинации с окспентифиллином;
• одновременное лечение с пробенецидом или солями лития;
• пациентам с полным или частичным полипозом носа, ангионевротическим отеком или бронхоспазмом.

Кеторолака трометамол в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%), связывание не зависит от концентрации.

Лекарственные средства, которые нельзя принимать одновременно с БЛОКПЕЙНОМ:

БЛОКПЕЙН не следует применять с другими препаратами ацетилсалициловой кислоты или с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, поскольку это может повысить риск возникновения серьезных побочных реакций, связанных с приемом НПВП.

БЛОКПЕЙН подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает уровень тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены БЛОКПЕЙНА.

Применение БЛОКПЕЙНУ в комбинации с другими антикоагулянтами, например с варфарином, противопоказано, поскольку одновременное применение НПВП и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагулянтного эффекта.

Хотя данные исследований не свидетельствуют о значительном взаимодействии между кеторолака трометамолом и вафарином или гепарином, одновременное применение кеторолака трометамола и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтной терапии (варфарин), профилактический прием гепарина в низких дозах (2500–5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов может быть связано с повышенным риском кровотечения.

При применении некоторых ингибиторов синтеза простагландинов сообщалось об угнетении почечного клиренса лития, что приводило к повышению уровня лития в плазме крови. Зафиксированы случаи повышения уровня лития в плазме крови во время терапии кеторолака трометамолом.

Сопутсвующее применение пробенецида и кеторолака трометамола не рекомендуется из-за того, что пробенецид повышает плазменный уровень кеторолака трометамола и увеличивает период его полувыведения.

НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

При одновременном применении кеторолака трометамола с окспентифиллином повышается склонность к кровотечению.

Лекарственные средства, которые в комбинации с БЛОКПЕЙНОМ следует применять с осторожностью

Как и при применении всех НПВП, кеторолака трометамол следует с осторожностью применять одновременно с кортикостероидами из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.

При одновременном применении НПВП с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и таким образом могут повышать его токсичность.

Кеторолака трометамол не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака трометамола уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровня несвязанного кеторолака трометамола в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови.

БЛОКПЕЙН, раствор для инъекций, снижал диуретический ответ на фуросемид у здоровых добровольцев с нормоволемией примерно на 20%, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с сердечной декомпенсацией.

Одновременное применение препарата с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и повысить риск нефротоксичности НПВП.

Как и при применении всех НПВП, рекомендуется одновременно назначать циклоспорин с БЛОКПЕЙНОМ с осторожностью из-за повышенного риска нефтороксичности.

При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. При применении ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП риск острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста). Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее титрование и уделить внимание мониторингу функции почек перед началом одновременного применения таких препаратов с периодическим контролем в дальнейшем.

НПВП могут приводить к обострению сердечной недостаточности, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном приеме с сердечными гликозидами.

Было продемонстрировано, что при применении кеторолака трометамола уменьшается необходимость одновременного применения опиоидных анальгетиков для облегчения послеоперационной боли.

Исследования на животных показывают, что НПВП могут повышать риск возникновения судорог, связанных с приемом хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных пациентов, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Исследования на животных и с участием человека не свидетельствуют о том, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать сам БЛОКПЕЙН или другие препараты. Таким образом, не ожидается, что БЛОКПЕЙН будет изменять фармакокинетику других препаратов механизмами индукции или угнетения ферментов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием кеторолака трометамола может быть связан с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности, аналогично некоторым другим НПВП, особенно в случае применения препарата не по зарегистрированным показаниям и/или в течение более длительного периода.

Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутривенного или внутримышечного введения лекарственного средства.

Следует избегать одновременного применения кеторолака трометамола с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно свести к минимуму при применении наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Язвы, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

При применении всех НПВП, в том числе кеторолака трометамола, сообщалось о желудочно-кишечных язвах, кровотечении и перфорации (в некоторых случаях — с летальным исходом) в какое-либо время в течение периода лечения при наличии или при отсутствии симптомов-предвестников или серьезных проявлений со стороны ЖКТ в анамнезе.

В нерандомизированном, постмаркетинговом наблюдательном исследовании в условиях стационара было зафиксировано более высокую частоту серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов в возрасте до 65 лет, получавших среднюю суточную дозу кеторолака трометамола >90 мг внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиоидные анальгетики.

Частота побочных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (в некоторых случаях — с летальным исходом) выше у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечного кровотечения или перфорации увеличивается с повышением доз НПВП, в том числе внутривенно кеторолака трометамола. Риск серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Эти пациенты должны начинать лечение по возможности с наименьшей дозы. В таких случаях, а также в случаях приема ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других лекарственных средств с повышенным риском побочных реакций со стороны ЖКТ можно рассматривать дополнительное применение гастропротекторов, например мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Возрастной риск желудочно-кишечных кровотечений и перфорации характерен для всех НПВП. По сравнению с молодыми пациентами, пациенты пожилого возраста имеют увеличенный период полураспада в плазме крови и сниженный плазменный клиренс кеторолака трометамола. Рекомендуется более длительный интервал дозирования.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможности обострения таких состояний. Пациенты с болезнями ЖКТ в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о каких-либо необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), в частности на начальных этапах лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, получающих кеторолака трометамол внутривенно, лечение необходимо прекратить.

Особое внимание следует уделять пациентам, получающим сопутствующие препараты, способные повысить риск возникновения язв, кровотечения, например пероральные кортикостероиды, СИОЗС или антиагреганты, например ацетилсалициловую кислоту.

Применение препарата пациентам, которые принимают антикоагулянты, например варфарин, противопоказано.

Как и в случае с другими НПВП, частота и тяжесть осложнений со стороны ЖКТ может увеличиваться с повышением дозы и продолжительности терапии внутривенно кеторолака трометамолом. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Особенно это касается пациентов пожилого возраста, получающих среднюю суточную дозу кеторолака трометамола внутривенно более 60 мг в сутки. Наличие язвенной болезни в анамнезе увеличивает вероятность развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ во время терапии кеторолака трометамолом.

Влияние на гемостаз

Пациенты с нарушениями свертываемости крови не должны применять кеторолака трометамол. При сопутсвующем применении БЛОКПЕЙНА у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака трометамола и профилактических низких доз гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны применять кеторолака трометамол. За состоянием пациентов, принимающих другие лекарственные средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении лекарственного средства БЛОКПЕЙН, следует пристально наблюдать. В контролируемых клинических исследованиях частота клинически значимого послеоперационного кровотечения составляла менее 1%.

Кеторолака трометамол подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивалось, но не выходило за пределы нормы от 2 до 11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака трометамола.

Постмаркетинговый опыт периоперационного внутримышечного и внутривенного применения кеторолака трометамола свидетельствует о возникновении кровотечений из послеоперационных ран. Поэтому кеторолака трометамол не следует вводить пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или с неполным гемостазом. Следует быть особенно осторожными, когда стабильный гемостаз является критическим, например при косметических или амбулаторно проведенных операциях, резекции предстательной железы или тонзиллэктомии. При применении кеторолака трометамола сообщалось о возникновении гематом и других признаков кровотечения из ран, а также о носовых кровотечениях. Врачи должны осознавать фармакологическое сходство кеторолака трометамола с другими НПВП, которые ингибируют циклооксигеназу и риск кровотечения, особенно у людей пожилого возраста.

Кожные реакции

При применении НПВП очень редко сообщали о возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с летальным исходом, в частности эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Самый высокий риск возникновения таких реакций наблюдается в начале лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. При первых проявлениях кожных высыпаний, повреждениях слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности применение БЛОКПЕЙНА следует прекратить.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках

С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку у таких пациентов зафиксирована задержка жидкости и отеки, связанные с применением НПВП.

У некоторых пациентов, получавших НПВП, в том числе кеторолака трометамол, сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отеки, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертензией или подобными состояниями.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга

За состоянием пациентов с артериальной гипертензией и/или с легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать из-за имеющейся информации о задержке жидкости и отеках на фоне терапии НПВП.

По результатам клинических и эпидемиологических исследований применение коксибов и некоторых НПВП (особенно в больших дозах) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Хотя повышение риска возникновения тромботических явлений, например инфаркта миокарда, при приеме кеторолака трометамола не было выявлено, нет достаточных данных для исключения такого риска при применении кеторолака.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга кеторолака трометамол назначают только после тщательной оценки всех преимуществ и рисков такого лечения. Так же следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака трометамола перед началом лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщикам).

Пациенты с нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции почек и печени

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, приводящими к снижению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины выполняют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У таких пациентов прием НПВП может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и может вызвать выраженную почечную недостаточность. Самый высокий риск возникновения таких реакций наблюдается у пациентов с гиповолемией, вызванной потерей крови или сильной дегидратацией, у пациентов с нарушениями функции почек, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, принимающих диуретики. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Обычно после прекращения терапии НПВП состояние пациента возвращается к такому, что было до начала лечения.

Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, что приводит к гиповолемии, может привести к нарушению функции почек, это состояние может ухудшиться при применении лекарственного средства БЛОКПЕЙН. Поэтому следует корректировать снижение объема межклеточной жидкости; необходим тщательный контроль уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови и наблюдение за выведением мочи, пока объем крови не будет соответствовать норме. У пациентов, которым проводят почечный диализ, клиренс кеторолака примерно в 2 раза меньше нормы и конечный период полураспада увеличен примерно в 3 раза.

Влияние на почки

Как и другие НПВП, кеторолака трометамол необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он является сильным ингибитором синтеза простагландинов. Препарат необходимо применять с осторожностью, поскольку при применении кеторолака трометамола и других НПВП наблюдалась нефротоксичность у пациентов с состояниями, приводящими к снижению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют компенсаторную роль при поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака трометамола или других НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и может спровоцировать выраженную почечную недостаточность. Самый высокий риск возникновения таких реакций наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов пожилого возраста. Обычно после прекращения терапии НПВП состояние пациента возвращается к исходному, что было до начала лечения.

Как и в случае с другими ингибиторами синтеза простагландина, при применении кеторолака трометамола повышается уровень мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, что может наблюдаться после применения одной дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку кеторолака трометамол и его метаболиты главным образом выводятся почками, лекарственное средство БЛОКПЕЙН нельзя применять пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке крови >160 мкмоль/л). Пациентам с легкими нарушениями функции почек следует подбирать меньшие дозы кеторолака трометамола (не более 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно) и тщательно контролировать функциональное состояние почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически значимой разницы в клиренсе кеторолака трометамола или времени его полувыведения.

Можно наблюдать предельные повышения одного или нескольких показателей печеночных проб. Эти нарушения могут быть временными, могут оставаться неизменными или могут прогрессировать при продолжении терапии. В контролируемых клинических исследованиях значимые повышения (более чем втрое больше нормы) сывороточной глутамат-пируват трансаминазы (СГПТ/АлАТ) или сывороточной глутамат-оксалоацетат трансаминазы (СГОТ/АсАТ) наблюдались у менее чем 1% пациентов. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, свидетельствующих о заболевании печени, или в случае возникновения системных проявлений применение лекарственного средства БЛОКПЕЙН следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксию, бронхоспазм, покраснение, сыпь, артериальную гипотензию, отек гортани и ангионевротический отек) могут наблюдаться у пациентов с или без повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или к внутривенному кеторолаку трометамола в анамнезе. Они также могут возникнуть у лиц с ангионевротическим отеком, бронхоспастическими реакциями в анамнезе (например, с астмой) и полипами носа. Такие анафилактоидные реакции как анафилаксия могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолака трометамол не следует применять пациентам с астмой и пациентам с полным или частичным полипозом носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом в анамнезе.

Меры безопасности, связанные с фертильностью

Как и при применении других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландинов, применение кеторолака трометамола может негативно влиять на фертильность женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с оплодотворением или проходят обследование по поводу бесплодия, следует прекратить применение БЛОКПЕЙНА.

Задержка жидкости и отеки

При применении кеторолака трометамола сообщалось о задержке жидкости, артериальной гипертензии и отеках, поэтому пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертензией или похожими состояниями препарат следует применять с осторожностью.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата с препаратами, которые подавляют синтез простагландинов, поскольку некоторые такие препараты уменьшают почечный клиренс метотрексата и таким образом увеличивают его токсичность.

Злоупотребление и зависимость

Кеторолака трометамол не вызывает зависимость. После внезапного прекращения внутривенного применения кеторолака трометамола симптомы отмены не наблюдались.

Это лекарственное средство содержит 10 об.% этанола (алкоголя), то есть 100 мг/мл, что эквивалентно 3 мл пива, 1,25 мл вина в дозе. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства беременным и женщинам, которые кормят грудью, детям и взрослым пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

1 мл раствора кеторолака трометамола для инъекций содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

БЛОКПЕЙН предназначен для внутримышечной или болюсной внутривенной инъекции. Болюсные внутривенные дозы следует вводить в течение не менее 15 секунд. БЛОКПЕЙН не следует применять для эпидурального или спинального введения.

Анальгетический эффект после внутривенного и внутримышечного введения наступает одинаково примерно через 30 минут, максимальный обезболивающий эффект достигается в течение 1–2 часов. Средняя продолжительность анальгезии обычно составляет 4–6 часов.

Дозу препарата следует подбирать и корректировать в соответствии со степенью выраженности боли и ответной реакции пациента.

Постоянное внутримышечное введение многоразовых суточных доз кеторолака должно длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку большинство пациентов переводили на пероральное применение препарата или после периода внутримышечного введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии.

Вероятность возникновения побочных реакций можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства БЛОКПЕЙН составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 часов по необходимости. В начальном послеоперационном периоде БЛОКПЕЙН при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела <50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня.

Пациентам с массой тела <50 кг дозу необходимо уменьшить.

Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина) для оптимального анальгетического эффекта в раннем послеоперационном периоде, когда боль наиболее острая. Кеторолака трометамол не оказывает негативного влияния на связывание с опиоидными рецепторами и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. При одновременном применении опиоидных анальгетиков с внутримышечным или внутривенным введением БЛОКПЕЙНА, их суточная доза обычно меньше обычной. Однако необходимо учитывать побочные реакции опиоидных анальгетиков, особенно в случае проведения амбулаторной операции.

Пациенты пожилого возраста

У людей пожилого возраста повышенный риск серьезных последствий побочных реакций. Если возникнет необходимость в применении НПВП, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение короткого времени. Во время терапии НПВП пациента необходимо регулярно проверять на предмет желудочно-кишечного кровотечения. Нельзя превышать общую суточную дозу 60 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Препарат противопоказан при нарушениях функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозу (не выше 60 мг в сутки внутривенно или внутримышечно).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Таким образом, БЛОКПЕЙН не может быть рекомендован для детей в возрасте до 16 лет.

Постмаркетинговый период

У пациентов, получающих кеторолака трометамол внутривенно, могут наблюдаться нижеприведенные побочные реакции. Частота реакций, о которых сообщалось, неизвестна, поскольку они сообщались по желанию от неизвестного количества пациентов.

Со стороны ЖКТ: чаще всего возникают побочные реакции со стороны ЖКТ. Возможны язвенная болезнь, язвы, перфорация, желудочно-кишечное кровотечение, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, запоре, диспепсии, боли/дискомфорте в животе, мелене, рвоте кровью, стоматите, язвенном стоматите, отрыжке, вздутие, эзофагите, желудочно-кишечных язвах, ректальном кровотечении, панкреатите, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона после применения препарата. Реже наблюдался гастрит.

Инфекции: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными болезнями, например СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани), с такими симптомами как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Также наблюдались пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактоидные реакции, подобные анафилаксии анафилактоидные реакции, которые могут приводить к летальному исходу, реакции повышенной чувствительности, такие как бронхоспазм, приливы, сыпь, гипотензия, отек гортани.

Такие реакции также могут наблюдаться у лиц с ангионевротическим отеком, бронхоспастическими реакциями в анамнезе (например, астма и полипы носа).

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны психики: расстройства мышления, депрессия, бессонница, беспокойство, нервозность, психотические реакции, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, нарушение возможности сконцентрироваться, сонливость.

Наблюдались спутанность сознания и возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезия, гиперкинезия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: нарушение зрительного восприятия, нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, потеря слуха, вертиго.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии и азотемии). Как и в случае с другими ингибиторами синтеза простагландинов, могут возникать симптомы нарушения функции почек, включая, но не ограничиваясь, повышением уровня креатинина и калия после применения одной внутривенной дозы кеторолака трометамола.

Со стороны сердца: пальпитация, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гематомы, приливы, бледность, кровотечения из послеоперационных ран.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что прием коксибов и некоторых НПВП (особенно в высоких дозах) может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Хотя кеторолак не показал повышения риска тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда, нет достаточных данных для исключения такого риска при применении кеторолака трометамола.

Со стороны репродуктивной системы: бесплодие у женщин.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: астма, диспноэ, отек легких. Также наблюдались носовые кровотечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Также наблюдались мультиформная эритема и фоточувствительность кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, функциональные нарушения.

Общие расстройства и реакции в месте введения: чрезмерная жажда, астения, отеки, реакции в месте введения и боль, лихорадка, боль в груди.

Также наблюдались недомогание, общая слабость, увеличение массы тела.

Лабораторные исследования: удлинение времени кровотечения, повышение уровня мочевины в сыворотке крови, повышение уровня креатинина, аномальные функциональные пробы печени.

Отклонения лабораторных показателей: удлинение времени кровотечения, повышение мочевины в сыворотке крови, повышение уровня креатинина, аномальные функциональные пробы печени.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке или по 100 ампул в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".