Аксотилин раствор оральный (Axotilin oral solution)
Цитиколин - 100 мг/мл
фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные эффекты, которые способствуют реабсорбции отека головного мозга.
Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.
Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению выраженности амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеперечисленными путями. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как при в/в применении.
В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике и печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (<3%). Около 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения выдыхаемого СО2 снижается быстро, примерно в течение 15 ч, затем снижается гораздо медленнее.
- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
- Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
- Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
принимать внутрь. Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует распределять на 2–3 приема. Принимать независимо от приема пищи.
Препарат, предварительно разведенный в небольшом объеме воды, принимать с помощью дозирующего устройства. После каждого приема рекомендуется промывать водой дозирующее устройство.
Продолжительность лечения зависит от тяжести поражения головного мозга и устанавливается индивидуально.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
нервная система: выраженная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.
Кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в том числе гиперемия, сыпь, экзантема, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб.
Аксотилин, р-р оральный, содержит сорбит (Е420), поэтому пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не следует применять препарат.
Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые содержатся в составе препарата Аксотилин, р-р оральный, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).
Аксотилин, р-р оральный, содержит 0,306 ммоль натрия в 5 мл препарата. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживающихся диеты с контролируемым содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует назначать только когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.
не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.
о случаях передозировки не сообщалось.
В оригинальной упаковке при температуре выше 25 °С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании препарата в условиях комнатной температуры (≈20 °С).
Срок годности после первого открытия — 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.