Нурофен Форте (Nurofen® Forte)
Прочие ингредиенты: натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия цитрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краска для печати на таблетке (аммония гидроксид, симетикон, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), шеллак).
Ибупрофен - 400 мг
Фармакодинамика. Ибупрофен — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное вещество пропионовой кислоты, оказывающее направленное действие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов. Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 ч до и в пределах 30 мин после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) снижается влияние аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Фармакокинетика. Ибупрофен хорошо всасывается в ЖКТ и связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови определяется через 45 мин после применения (при приеме натощак). В случае применения этого препарата во время еды пиковые уровни наблюдаются через 1–2 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде или в форме метаболитов. Т½ — около 2 ч. У пожилых пациентов не наблюдается существенных отличий в фармакокинетическом профиле.
Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, а также при признаках простуды и гриппа.
Для перорального приема при непродолжительном применении. Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат применяют по 1 таблетке каждые 4 ч. Таблетки нужно запивать водой. Не принимать больше 3 таблеток в течение 24 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Если симптомы сохраняются более 3 дней от начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальной дозировке. Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуют коррекции дозы.
Дети. Не применяют детям в возрасте младше 12 лет.
Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов лекарственного средства. Реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), наблюдавшиеся ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВП. Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения). Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВП, в анамнезе. Тяжелое нарушение функции печени, нарушение функции почек, сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация Кардиологов)). Последний триместр беременности. Цереброваскулярные или другие кровотечения. Нарушение кроветворения или свертываемости крови.
Чаше всего побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и в основном зависят от дозы. Побочные реакции реже наблюдаются, когда максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг/сут, несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Побочные реакции, ибупрофена классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 — <1/10; нечасто: ≥1/1000 - <1/100; редко: ≥1/10000 — <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно (не подлежит оценке с учетом ограниченности имеющихся данных).
Со стороны сердечной системы. Неизвестно — сердечная недостаточность, отек.
Со стороны пищеварительного тракта. Нечасто — боль в животе, диспепсия и тошнота; редко — диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко — язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.
Со стороны нервной системы. Нечасто – головная боль; редко — вертиго; очень редко — асептический менингит (см. ниже), отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; неизвестно — парестезии, сонливость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень редко — острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при длительном применении, связанное с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек, гипернатриемия (задержка натрия), минимальное мочеиспускание; неизвестно — почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Со стороны печени. Очень редко — нарушение функции печени; неизвестно — при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.
Со стороны сосудистой системы. Очень редко — артериальная гипертензия; неизвестно — артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко — разные виды сыпи на коже; очень редко — тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз; неизвестно — фоточувствительность. Неизвестно: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции светочувствительности.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечение невыясненного происхождения и кровоподтеки.
Со стороны психики. Редко — психические расстройства, депрессия, бессонница, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов зрения. Неизвестно — при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха. Редко — при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.
Со стороны иммунной системы. Редко — реакции гиперчувствительности (см. ниже), включающие крапивницу и зуд; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; неизвестно — реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм. Общие нарушения Недомогание и усталость, раздраженность.
Лабораторные исследования. Очень редко — снижение уровня гемоглобина.
Побочные эффекты ибупрофена в целом можно снизить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с: системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани; заболеваниями ШКТ и хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); АГ и (или) сердечной недостаточностью; нарушением функции почек; нарушением функции печени; нарушением свертывания крови (ибупрофен может удлинять время кровотечения).
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости. Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем, данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг/сут) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений. Пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью (класс II — III по классификации NYHA), ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут). Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).
Влияние на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе.
Прочие НПВП. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита. Влияние на почки. Долговременный прием НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию. У детей и подростков с обезвоживанием существует риск развития почечной недостаточности.
Влияние на печень. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени.
Влияние на фертильность у женщин. По некоторым данным, лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Это явление обратимо после прекращения лечения. Длительное применение (относится к дозе 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство применять не следует.
Влияние на ЖКТ. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, в т.ч. летальные, возникающие на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин) или антитромбоцитарные средства (например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, увеличивающих риск для ЖКТ, может потребоваться назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.
Тяжелые кожные реакции. Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применениме нестероидных противовоспалительных препаратов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции наступает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой оболочки или любые другие признаки гиперчувствительности. В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать влияние НПВП на ухудшение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы. Маскировка симптомов основных инфекций Нурофен Форте может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной негоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Нурофен Форте применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются. 1 таблетка содержит 232,2 мг (0,68 ммоль) сахарозы. С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с сахарным диабетом. Пациенты, имеющие редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать этот препарат. Каждая таблетка содержит около 25,1 мг (1,09 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и послеимплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, включая пороки со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Женщинам, которые пытаются забеременеть, а также во время I и II триместра беременности следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина составляют следующие риски: для плода: кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом; для матери в конце беременности и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов. Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности. В некоторых исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, что он может негативно повлиять на грудного ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с:
аспирином, поскольку это увеличивает риск побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначал врач.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако неопределенность возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании с:
антикоагулянтами: НПВП могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин; антигипертензивными средствами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретиками: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и определить необходимость проведения мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также в дальнейшем. Диуретики повышают риск нефротоксического воздействия НПВП;
кортикостероидами: повышают риск появления язв и кровотечений в ШКТ;
литием: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;
метотрексатом: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови; зидовудином: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВП. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном; сердечными гликозидами: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;
антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
циклоспорин, такролимус: повышение риска нефротоксичности;
мифепристоном: НПВП не следует применять раньше чем через 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность;
хинолоновыми антибиотиками: одновременный прием с ибупрофеном повышает риск возникновения судорог; препаратами группы сульфонилмочевины и фенитоином: возможно усиление эффекта.
Применение лекарственного средства детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы. У большинства пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях, применение значительного количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, очень редко — диарею. Могут также возникать шум в ушах, головные боли, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, проявляющиеся в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, иногда — возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, ОПН, повреждения печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения БА.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями жизненно важных функций нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует вводить внутривенно диазепам или лоразепам. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.