Первагор (Pervagor)

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг/мл

фармакодинамика. Первагор является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных вредных факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Бин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид – белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийзависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Лекарственное средство повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает участок некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Первагор способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 ч. C_max при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Лекарственное средство Первагор быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• ЧМТ, последствия ЧМТ;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

лекарственное средство назначают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Первагор вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель за 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство назначают взрослым в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в струйно или капельно по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 сут.
При ЧМТ и последствиях ЧМТ лекарственное средство Первагор применяют в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство следует применять в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят в/м по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют в/м в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда Первагор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикогулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Первагора, в последующие 9 сут возможно внутримышечное его введение. В/в введение лекарственного средства проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Первагора в течение не менее 5 мин.
Введение лекарственного средства (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Введение лекарственного средства (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий Первагор применяют в составе комплексной терапии в/м по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство вводят в дозе 200–500 мг в/в или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Первагор назначают взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) и в/м и в/м.
Легкая степень тяжести: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида).
Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки в/в капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарственного средства детям не проводилось, поэтому его противопоказано применять этой категории пациентов.

острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушение процесса засыпания, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — нарушение координации, тремор.
Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.
С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.
После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.
Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство противопоказано при беременности и в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Первагор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

при температуре не выше 25 °С.