Прокто-Гливенол суппозитории (Procto-Glyvenol® suppositories) (5447) - инструкция по применению ATC-классификация
Прокто-Гливенол суппозитории инструкция по применению
Состав
Вспомогательные вещества: твердый жир № 1 (Витепсол Е 85), твердый жир № 2 (Витепсол W35).
Трибенозид - 400 мг
Лидокаин - 40 мг
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Трибенозид относится к средствам местного лечения геморроя. Трибенозид снижает проницаемость капилляров и повышает тонус сосудов, обладает противовоспалительными свойствами. Антагонистическое действие препарата направлено на некоторые эндогенные вещества, играющие роль медиаторов при развитии воспаления и боли.
Лидокаин является местным анестетиком, успокаивает зуд, жжение и боль, вызванные геморроем.
Фармакокинетика. Всасывание. Системная биодоступность трибенозида при ректальном введении составляет лишь 30% от той, которая достигалась при применении вещества перорально или в/в. Cmax трибенозида и метаболитов в плазме крови достигается через 2 ч после ректального применения 400 мг трибенозида и составляет 1 мкг/мл.
Лидокаин сразу абсорбируется через слизистую оболочку, но плохо абсорбируется через неповрежденную кожу. Биодоступность лидокаина при ректальном применении составляет около 50%. Cmax лидокаина в плазме крови достигается через 112 мин после ректального применения 300 мг лидокаина и составляет 0,70 мкг/мл.
Распределение. Лидокаин явно связан с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм. В организме трибенозид активно метаболизируется. Лидокаин быстро метаболизируется в печени.
Выведение. 20–27% дозы трибенозида, введенного ректально, выводится с мочой в виде метаболитов.
Метаболиты лидокаина и менее 10% неизмененного лидокаина выводятся с мочой.
Показания Прокто-Гливенол суппозитории
местное лечение наружного и внутреннего геморроя.
Применение Прокто-Гливенол суппозитории
ректально взрослым.
По 1 ректальному суппозиторию вводят утром и вечером до исчезновения острых симптомов. После этого дозу можно снизить до применения 1 суппозитория в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, в том числе к амидным местноанестезирующим препаратам.
Побочные эффекты
редкие побочные реакции, о которых сообщалось во время лечения, — это местные реакции, такие как жжение, боль, сыпь и зуд, которые могут распространяться за пределы места применения. Кроме этих нежелательных эффектов, введение ректальных суппозиториев Прокто-Гливенол может вызывать в очень редких случаях анафилактическую реакцию, включая такие симптомы, как отек Квинке и отек лица.
Список побочных реакций. Побочные реакции приведены ниже по классам систем и органов согласно MedDRA. Частота возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы по частоте побочные реакции представляются в порядке убывания их серьезности.
| Со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Анафилактические реакции |
| Со стороны сердца | |
| Очень редко | Сердечно-сосудистые нарушения |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Очень редко | Бронхоспазм |
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |
| Редко | Крапивница, контактный дерматит |
| Очень редко | Отек Квинке |
| Усложнение общего характера и реакции в месте применения | |
| Редко | Ощущение дискомфорта, легкое жжение, зуд, сыпь, боль в месте применения |
| Очень редко | Отек лица, лихорадка, геморроидальные геморрагии |
Ввиду быстрого всасывания лидокаина через слизистую оболочку вероятны системные эффекты.
Особые указания
лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью.
Пациентам рекомендуется обратиться к врачу, если состояние не улучшается после одной недели применения или если появились какие-либо другие симптомы, не наблюдавшиеся ранее, с целью исключения других возможных причин этих нарушений.
Кроме того, при лечении геморроя препаратом Прокто-Гливенол следует соблюдать рекомендации по гигиене заднего прохода, подвижному образу жизни и здоровому питанию для обеспечения стула мягкой консистенции.
Необходимо избегать контакта лекарственного средства с глазами.
Суппозитории нельзя глотать.
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности и кормления грудью. Не проводились контролируемые исследования относительно потенциальных эффектов трибенозида и лидокаина у беременных или кормящих грудью. С целью предосторожности ректальные суппозитории Прокто-Гливенол не следует применять в течение первого триместра беременности.
Лекарственное средство можно применять с 4-го месяца беременности и в период кормления грудью с соблюдением рекомендованной дозировки, учитывая возможный риск как для матери, так и для ребенка.
Фертильность. Исследования показывают, что лидокаин не влияет на фертильность.
Нет данных о потенциальном влиянии трибенозида на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Применение Прокто-Гливенола не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Дети. Не применять у детей, поскольку данные по применению лекарственного средства в этой возрастной группе отсутствуют.
Взаимодействия
в связи с наличием лидокаина с осмотрительностью применяют в сочетании с противоаритмическими мембраностабилизирующими средствами либо другими средствами для местной анестезии ввиду вероятной возможности развития совокупного системного действия. Усиление топического обезболивающего эффекта лидокаина происходит при сочетании с ингибиторами МАО.
Передозировка
нет данных о передозировке лекарственного средства Прокто-Гливенол. Передозировка не ожидается, если препарат применяется в соответствии со схемой дозирования.
В ходе исследований на животных при передозировке лидокаина отмечалось влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
При случайном приеме препарата внутрь необходимо быстро промыть желудок и обратиться к врачу. Отсутствует специфический антидот к лидокаину.
Условия хранения
в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °С.
Трибенозид — производное сахарида, широко применяемое для лечения геморроя. В нескольких исследованиях было продемонстрировано, что трибенозид обладает уникальным спектром фармакологической активности, в частности противовоспалительным, слабым анальгезирующим, антитоксическим, ранозаживляющим эффектами.
Имелись сообщения о способствующих фибринолизу, противоартритных, ингибирующих высвобождение аминов, мембраностабилизирующих и венотонизирующих свойствах.
В отличие от ГКС или НПВП, трибенозид не оказывает отрицательное воздействие на пищеварительный тракт, соединительную ткань или иммунную систему, и не влияет на систему простагладинсинтетазы. Трибенозид, обладает положительными фармакологическими свойствами, характерными для ГКС и НПВП, но побочные эффекты указанных групп препаратов у него отсутствуют.
Трибенозид проявляет антикоагулянтную и ингибиторную активность по отношению к медиаторам воспаления, таким как как гистамин и простагландины, следовательно, оказывает положительное воздействие на микроциркуляцию, снижает проницаемость капилляров и повышает тонус сосудов.
В исследовании in vitro, выполненном с целью изучения молекулярных механизмов эффективности трибенозида при лечении геморроя, продемонстрировали, что экспрессия ламинина α5, основного компонента базальной мембраны, нарушение которого отмечается при данном заболевании, была в 4 раза выше в клетках, которые подвергали воздействию трибенозида, чем в контрольных клетках.
Учитывая вышесказанного можно заключить, что трибенозид взаимодействует с эпидермальными клетками и регулирует экспрессию и расположение ламининов, таким образом, способствуя восстановлению базальной мембраны в процессе заживления раневого дефекта при геморррое.
С другой стороны, лидокаин является широко применяемым местным анестетиком, устраняющим боль, жжение и зуд, возникновение которых вызвано геморроем. Молекула лидокаина характеризуется быстрым (всего несколько минут) наступлением его поверхностного анестезирующего действия, которое обеспечивает быстрое снижение интенсивности боли и зуда.
Учитывая вышесказанное необходимо отметить, что данная комбинированная терапия объединяет в себе быстрое местноанестезирующее действие, оказываемое лидокаином, с эффективностью трибенозида, которое способствует локальному заживлению и восстановлению нормального местного кровообращения.
Указанный механизм действия позволяет контролировать как субъективные (например, боль и дискомфорт), так и объективные (например, пролапс и кровотечение) симптомы геморроя, уменьшая воспаление и повышая тонус сосудов.