ВИКАСОЛ-ДАРНИЦА (VICASOLUM-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: menadione;

1 мл раствора содержит викасола (менадиона натрия бисульфита) 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин К и другие гемостатические средства.

Код АТС В02В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Витамин К существует в нескольких формах. Основная форма витамина К — витамин К1 (филлохинон) содержится в растениях, особенно зеленых листовых овощах. Другой формой витамина К является витамин К2 (менахинон), который может всасываться в ограниченном количестве. Его производят бактерии в нижней части тонкой кишки и в толстой кишке. Викасол-Дарница является синтетическим аналогом водорастворимого витамина К и рассматривается как витамин К3 (менадион), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Оказывает гемостатическое действие (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca 2 +, с участием проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора), X (фактора Стюарта-Прауэра) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, что составляет основу сгустка крови (тромба).

Викасол-Дарница как субстрат стимулирует K-витаминредуктазу, которая активирует витамин К и обеспечивает его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимого плазменных факторов гемостаза.

Роль витамина К в организме человека и животных не ограничивается влиянием на биосинтез прокоагулянтов. Он влияет на биоэнергетику и ряд процессов анаболизма. Он имеет значение для обмена макроэргических соединений, для образования АТФ. К-витаминная недостаточность приводит к дефициту АТФ и снижению энергетического обеспечения биосинтеза многих соединений. К числу последних входят не только прокоагулянты, а также другие белки, которые быстро ресинтезируются, включая ряд ферментов, не связанных непосредственно с процессом свертывания крови. При дефиците витамина К ослаблен также биосинтез некоторых биологически активных веществ небелковой природы: серотонина, гистамина, ацетилхолина. Начало эффекта — через 8–24 часа после внутримышечного введения.

Фармакокинетика.

После введения легко и быстро всасывается в системный кровоток. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Кровь больных с очень низким содержанием альбуминов слабо связывает витамин К или вовсе его не связывает. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. Наиболее интенсивно процесс преобразования происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько медленнее — в почках. Выводится почками и с желчью только исключительно в виде метаболитов. Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70%. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены тем, что он синтезируется кишечной микрофлорой.

Клинические характеристики

Показания.

Викасол назначают при кровоточивости и на фоне гипопротромбинемии, обусловленных желтухой, при острых гепатитах, капиллярных и паренхиматозных кровотечениях. После хирургических вмешательств и ранений, при кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных симптомах острой лучевой болезни, длительных носовых и геморроидальных кровотечениях.

Препарат назначают при геморрагических явлениях у недоношенных детей, маточных предклимактерических и ювенильных кровотечениях, при спонтанной кровоточивости, подготовке к операции, если есть опасность кровотечения в послеоперационный период, легочных кровотечениях, при геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний.

Кроме того, показаниями для назначения Викасол-Дарница является кровотечения и гипопротромбинемии, обусловленные передозировкой фенилина, неодикумарина, других антикоагулянтов — антагонистов витамина К.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Гиперкоагуляция, тромбоэмболия. Гемолитическая болезнь новорожденных. Тяжелая печеночная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно уменьшение антикоагулянтного действия. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т. ч. производных кумарина и индандиона). Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К.

При одновременном применении с гемолитическими лекарственными средствами увеличивается риск проявления побочных эффектов. При одновременном применении с агрегантами и ингибиторами фибринолиза их гемостатический эффект потенцируется.

Особенности применения.

С осторожностью назначают в период беременности. Нужно учитывать, что при применении Викасола может иметь место торможение агрегации тромбоцитов. При гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

Для профилактики геморрагической болезни новорожденных лучше применять фитоменадион, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Викасол-Дарница относится к препаратам риска при беременности. Применение препарата во время беременности в Ι и ΙΙ триместр возможно по показаниям, если польза для матери превышает степень риска для плода. Профилактическое назначение витамина К в III триместр беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости его через плаценту. В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно.

Взрослым разовая доза — 10 мг, максимальная разовая доза — 15 мг максимальная суточная доза — 30 мг. Продолжительность лечения — 3–4 дня, после 4-дневного перерыва курс при необходимости повторяют.

При хирургических вмешательствах с возможным сильным кровотечением назначают в течение 2–3 дней перед операцией.

Детям: в возрасте младше 1 года — 2–5 мг/сут, в возрасте 1–2 года — 6 мг/сут, в возрасте 3–4 года — 8 мг/сут, в возрасте 5–9 лет — 10 мг/сут, в возрасте 10–18 лет — 15 мг/сут. Дозу делят на 2 введения. Продолжительность лечения для детей устанавливает врач.

Дети. 

Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: гипервитаминоз витамина К, проявляется гиперпротромбинемией и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, желтухой, повышением активности печеночных ферментов; отмечались боли в животе, запоры или диарея, общее возбуждение, ажитация и сыпь на коже. В редких случаях у детей развивается токсикоз, проявляющийся судорогами.

Лечение. 

Отменяют препарат. Под контролем показателей системы свертывания крови назначают антикоагулянты. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.

Со стороны крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или у пациентов с недостаточностью витамина Е, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия, слабое наполнение пульса.

Реакции в месте введения: боль и отек в месте введения, изменение цвета кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Викасол может вызвать локальную склеродермию.

Другие: гипербилирубинемия, желтуха (в т. ч. ядерная желтуха у грудных детей), головокружение, профузный пот, изменение вкусовых ощущений, ощущение жара.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Несовместимость.

Викасол несовместим с сульфаниламидными препаратами, ПАСК, салицилатами, оксикумарином. Несовместим в одном шприце с растворами щелочей, кислот. Действующее вещество препарата быстро распадается под воздействием прямых солнечных лучей.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местоположение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.