Викасол-Дарница (Vicasolum-Darnitsa)
действующее вещество: menadione sodium bisulfite;
1 мл раствора содержит викасола (менадиона натрия бисульфита) 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Витамин К и другие гемостатические средства.
Код АТХ В02В А02.
Фармакодинамика.
Витамин К существует в нескольких формах. Основная форма витамина К — витамин К1 (филлохинон) содержится в растениях, особенно зеленых листовых овощах. Другой формой витамина К является витамин К2 (менахинон), который может всасываться в ограниченном количестве. Его вырабатывают бактерии в нижней части тонкой кишки и в толстой кишке.
Викасол-Дарница представляет собой синтетический аналог водорастворимого витамина К и рассматривается как витамин К3 (менадион), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Викасол-Дарница как субстрат стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Роль витамина К в организме человека и животных не ограничивается влиянием на биосинтез прокоагулянтов. Он оказывает воздействие на биоэнергетику и ряд анаболических процессов. Он имеет значение для обмена макроэргических соединений, для образования АТФ. К-витаминная недостаточность приводит к дефициту АТФ и снижении энергетической обеспеченности биосинтеза многих соединений. В число последних входят не только прокоагулянты, но также другие быстро обновляемые белки, включая ряд ферментов, не связанных непосредственно с процессом свертывания крови. При дефиците витамина К ослаблен также биосинтез некоторых биологически активных веществ небелковой природы: серотонина, гистамина, ацетилхолина. Начало эффекта — через 8–24 часа после внутримышечного введения.
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения легко и быстро всасывается в системный кровоток. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Кровь больных с очень низким содержанием альбуминов слабо связывает витамин К или вовсе его не связывает. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее — в почках. Выводится почками и с желчью только исключительно в виде метаболитов. Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70%. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены тем, что он синтезируется кишечной микрофлорой.
Викасол назначать при кровоточивости и на фоне гипопротромбинемии, обусловленных желтухой, при острых гепатитах, капиллярных и паренхиматозных кровотечениях. После хирургических вмешательств и ранений, при кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных симптомах острой лучевой болезни, длительных носовых и геморроидальных кровотечениях.
Лекарственное средство назначать при геморрагических явлениях у недоношенных детей, маточных предклимактерических и ювенильных кровотечениях, при спонтанной кровоточивости, подготовке к операции, если есть опасность кровотечения в послеоперационном периоде, легочных кровотечениях, при геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний.
Кроме того, показаниями для назначения Викасола-Дарница являются кровотечения и гипопротромбинемии, обусловленные передозировкой фенилина, неодикумарина, других антикоагулянтов — антагонистов витамина К.
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Гиперкоагуляция, тромбоэмболия. Гемолитическая болезнь новорожденных. Тяжелая печеночная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
III триместр беременности (профилактическое назначение витамина К неэффективно вследствие низкой проницаемости его через плаценту).
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно снижение антикоагулянтного действия. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т. ч. производных кумарина и индандиона). Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфонамидами требуется увеличения дозы витамина К.
При одновременном применении с гемолитическими лекарственными средствами увеличивается риск проявления побочных эффектов.
При одновременном применении с агрегантами и ингибиторами фибринолиза их гемостатический эффект потенцируется.
Необходимо учитывать, что при применении Викасола может иметь место торможение агрегации тромбоцитов. При гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре и болезни Верльгофа лекарственное средство неэффективно.
Для профилактики геморрагической болезни новорожденных лучше применять фитоменадион, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Лекарственное средство вводить внутримышечно.
Взрослым разовая доза — 10 мг, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 30 мг.
Продолжительность лечения — 3–4 дня, после 4-дневного перерыва курс при необходимости повторить.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначать в течение 2–3 дней перед операцией.
Детям: до 1 года — 2–5 мг/сут, 1–2 лет — 6 мг/сут, 3–4 лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–18 лет — 15 мг/сут. Дозу разделять на 2 введения. Продолжительность лечения для детей устанавливает врач.
Лекарственное средство применять в педиатрической практике.
Со стороны печени и желчвыводящих путей: гипербилирубинемия, желтуха (в т. ч. ядерная желтуха у грудных детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия, слабое наполнение пульса.
Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или у пациентов с недостаточностью витамина Е, тромбоэмболия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Общие нарушения и реакции в месте введения: головокружение, профузный пот, изменение вкусовых ощущений, ощущение жара, боль и отек в месте введения, изменение цвета кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Викасол может вызвать локальную склеродермию.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Викасол несовместим с сульфаниламидными лекарственными средствами, ПАСК, салициалатами, оксикумарином. Не совместим в одном шприце с растворами щелочей и кислот. Действующее вещество лекарственного средства быстро распадается под воздействием прямых солнечных лучей.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По рецепту.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.