Лергесан таблетки 0,75 мг блистер, №2 Лекарственный препарат

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 0,75 мг или 1,5 мг левоноргестрела;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромелоза; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,75 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «403» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 1,5 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «718» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Гормональные контрацептивы для системного применения. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел.

Код ATС G03A D01.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия левоноргестрела неизвестен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов) предотвращают беременность в 85% случаев. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, которое прошло после полового акта (95% при применении в течение 24 часов, 85% — при применении через 24–48 часов, 58% — при применении через 48–72 часа).

Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременность в 85% случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа проведены у женщин с исключением случаев приема препарата через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендованном режиме дозировки левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет около 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) примерно на 50%.

К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johns Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

В некоторых случаях при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы или с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы были отмечены значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрела в плазме крови.

Женщинам, принимающим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, при необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например, медной внутриматочной системы (ВМС)). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3 мг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) рекомендован для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалось.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным подавлением его метаболизма.

Экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения по поводу времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 часов в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Лергесан при повторном половом акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или есть другие основания допустить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения Лергесана, следует рассмотреть возможность эктопической беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Следует рассмотреть возможность эктопической беременности, особенно у женщин, которые обратились с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаления. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Лергесан не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Лергесан могут негативно влиять тяжелые мальабсорбционные синдромы, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции, должны обратиться к врачу.

После приема Лергесана обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения Лергесана и после применения регулярной гормональной контрацепции, беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность левоноргестрела может снижаться при увеличении массы тела или ИМТ. Всем женщинам, независимо от массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принимать как можно раньше после незащищенного полового акта.

Лергесан неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, его можно применять только как экстренное средство. Женщинам, обращающимся по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимые меры предосторожности, связанные с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Дозы

Таблетки по 0,75 мг

Необходимо применить 2 таблетки по 0,75 мг. Обе таблетки необходимо принять вместе как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Таблетки по 1,5 мг: 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов.

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (т.е. 2 таблетки по 1,5 мг или 4 таблетки по 0,75 мг одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лергесан можно применять в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Лергесана не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Препарат Лергесан не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показанию экстренной контрацепции.

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если задержка менструации более чем на 5 дней, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10000): боли в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (<1/10000): боли в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 0,75 мг: по 2 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки по 1,5 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

По рецепту.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Барода Хайвэй, Халол, Гуджарат, 389350, Индия.