Эз-ван (Ez-one) (428596) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 1,5 мг левоноргестрела;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал картофельный; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, со скошенными краями плоские таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «J06» с одной стороны и гладкие с другой.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код ATС G03A D01.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Эз-Ван неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел оказывает влияние на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результату ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращает беременность в 85% случаев. Есть предположение, что чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% в период от 24 до 48 часов и 58% в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p >0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позже 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

Перспективным наблюдением было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3%. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте младше 18 лет (2,6% или у 4 из 153) был сравним с таковым у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или у 3 из 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. По данным исследования 16 пациенток, через 2 ч после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг Сmax = 18,5 нг/мл. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путём, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

Срочная пероральная контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли или применяемый метод контрацепции не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности, беременность.

«Срочная» контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Следует избегать повторного применения таблеток Эз-Ван во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эз-Ван после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеется подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эз-Ван, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаления. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, имеющим риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение Эз-Ван противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эз-Ван рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эз-Ван применять из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эз-Ван может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. раздел «Фармакодинамика»). У всех женщин независимо от их массы тела и ИМТ средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эз-Ван менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов, но не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты-индукторы ферментов печени и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется применение негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает применять внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. «Особенности применения»).

Таблетки Эз-Ван можно принимать в любой день менструального цикла, если предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия до начала следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шейный колпачок). Применение таблетки Эз-Ван не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального использования.

Препарат Эз-Ван не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.

Частым нежелательным эффектом при применении препарата Эз-Ван была тошнота.

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше пятидневного срока следует исключить наличие беременности.

В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (< 1/10000): боли в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (< 1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (< 1/10000): боли в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (< 1/10000): отек лица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Наари Фарма Прайват Лимитед/Naari Pharma Private Limited.

Плот № 14–16 & 55–57, Сектор-5, ІІЕ, Пентнагар, Рудрапур, Дист. Удхам Cингх Нагар, Уттараханд, 263153 Индия /Plot № 14–16 & 55–57, Sector-5, IIE, Pantnagar, Rudrapur, Dist. Udham Singh Nagar, Uttarakhand, 263153 Индия.

Наари Б.В./Naari B.V.

Ритвелденвег, 102, 5222АС'с Гертогенбосх, Нидерланды/Rietveldenweg 102, 5222AS's Hertogenbosch, Netherlands.