Никоретте® Ледяная мята леденцы прессованные 4 мг флип-упаковка, №20 Лекарственный препарат

действующие вещества: nicotine; 1 леденец прессованный содержит никотина резината 10,5 мг или 21 мг, что эквивалентно никотину 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: ядро — маннит (Е 421); ксантановая камедь, ароматизатор Winterfresh RDE4–149, высушенный распылением; натрия карбонат безводный; сахаралоза; калия ацесульфам; стеарат магния; покрытие — гипромелоза; ароматизатор Winterfresh RDE4–149; титана диоксида (E 171); сахаралоза, полировальный агент Sepifilm; калия ацесульфам; полисорбат 80.

Леденцы прессованные.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тиснением "n" с одной стороны и "2" (леденцы 2 мг) или "4" (леденцы 4 мг) с другой стороны.

Средства, действующие на нервную систему. Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах. Средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код ATС N07B A01.

Фармакодинамика

Никотин — основной алкалоид табачных продуктов, который в природе встречается в виде автономного вещества — является агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Доказано, что при потреблении в виде табачной продукции никотин влечет за собой привыкание, а при прекращении его употребления наблюдаются тяга к курению и симптомы отмены. Это влечение и симптомы отмены включают в себя потребность закурить, угнетенное настроение, бессонницу, раздражительность, фрустрацию или гнев, тревожность, трудности при концентрации, беспокойство и повышенный аппетит или увеличение массы тела. Леденцы заменяют некоторую долю никотина, поступающего с табаком, и способствуют уменьшению влечения к курению и облегчению симптомов отмены.

После приема препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, у большинства участников исследования биоэквивалентности наблюдалось уменьшение влечения к курению (т.е. ослабление потребности курить), начиная с 5-й минуты.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат «Никоретте® Ледяная мята», леденцы прессованные, полностью растворяется в полости рта, а все количество никотина, содержащегося в леденцах, всасывается через слизистую оболочку полости рта или после приема внутрь (проглатывание). Полное растворение препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, обычно достигается в течение 16–19 минут. При одновременном употреблении жидкостей, снижающих рН в полости рта, таких как кофе, сок или безалкогольные напитки, всасывание никотина из полости рта может в значительной степени уменьшаться. Максимальная концентрация никотина в плазме крови, достигаемая после однократного приема, составляет около 5 нг/мл (леденцы 2 мг) или 8 нг/мл для (леденцы 4 мг). При несоблюдении рекомендаций по приему препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных (жуючи, задерживая в полости рта и проглатывая; жуя и немедленно проглатывая), всасывание никотина замедляется и несколько уменьшается.

Распределение

Поскольку связывание никотина с белками плазмы крови незначительно (4,9–20%), объем распределения никотина большой (2,5 л/кг). Распределение никотина в ткани является рН-зависимым; при этом самые высокие концентрации никотина обнаружены в головном мозге, желудке, почках и печени.

Биотрансформация

Никотин активно метаболизируется с образованием многочисленных метаболитов, менее активных, чем исходное соединение. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, но также в легких и почках. В результате метаболизма никотина образуется преимущественно котинин, но также никотин-N-оксид. Период полувыведения котинина составляет 15–20 часов, а его уровни в крови в 10 раз превышают концентрацию никотина. Далее котинин окисляется с образованием транс-3-гидроксикотинина, являющегося наиболее распространенным метаболитом никотина в моче. И никотин, и котинин подвергаются глюкуронизации.

Выведение

Период полувыведения составляет около 2 часов (диапазон 1–4 часа). Общий клиренс никотина находится в диапазоне 62 — 89 л/ч. Рассчитано, что внепочечный клиренс никотина составляет около 75% от общего клиренса. Никотин и их метаболиты выводятся почти исключительно с мочой. Выведение почками неизмененного никотина в значительной степени зависит от рН мочи: объем выведения наибольший при кислом рН.

Данные безопасности доклинических исследований. Общая токсичность никотина хорошо известна и учтена при определении рекомендуемой дозировки. Результаты соответствующих анализов не выявили мутагенность никотина. Результаты исследований канцерогенности не дали четких доказательств туморогенного эффекта никотина. В исследованиях на беременных животных была показана токсичность никотина для животных женского рода, а также соответствующая легкая фетальная токсичность. Другие эффекты включали пре- и постнатальную задержку роста и отставания и изменения в постнатальном развитии ЦНС. Эффекты наблюдались только после экспозиции никотина, которая превышала достигаемую при применении препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, в рекомендованных дозах.

Лечение табачной зависимости путем уменьшения выраженности симптомов отмены никотина и снижения влечения к курению.

Препарат «Никоретте® Ледяная мята», леденцы прессованные, желательно применять в сочетании с программой психологической поддержки.

Гиперчувствительность к никотину или любому из вспомогательных веществ препарата.

Противопоказано применение лицам, которые никогда не курили.

Прекращение курения с использованием заменителей табака или без них может влиять на реакцию на одновременное медикаментозное лечение у бывших курильщиков. Может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, а в случае применения лекарственных средств с узким терапевтическим профилем, таких как теофиллин, прекращение курения следует сопровождать тщательным клиническим и даже лабораторным мониторингом; также следует проинформировать пациента о риске передозировки.

Клинически значимые взаимодействия между препаратами никотин-заместительной терапии и другими лекарственными средствами четко не установлены. Однако никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, например повышение АД и частоты сердечных сокращений, а также усиливать реакцию на боль (боль в грудной клетке по типу стенокардии), вызванную применением аденозина. Дополнительную информацию см. раздел «Особенности применения» по изменению метаболизма лекарственных средств при прекращении курения.

При прекращении курения может возникнуть потребность в коррекции дозы следующих лекарственных средств.

Польза от прекращения курения обычно превосходит все риски, ассоциированные с никотинзаместительной терапией (НЗТ), в случае если она проведена правильно.

Для пациентов с нижеперечисленными болезнями оценку соотношения риск/польза должен осуществлять квалифицированный медицинский работник.

• Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная или прогрессирующая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала, тяжелые сердечные аритмии, неконтролируемая артериальная гипертензия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, нестабильная гемодинамика. Таких пациентов следует поощрять прекращение курения с помощью нефармакологического вмешательства (например психотерапии). Если это не помогает, возможно применение препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, но поскольку данные по безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным контролем.
• Стабильные сердечно-сосудистые заболевания, такие как артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, облитерирующие заболевания периферических артерий и сердечная недостаточность.
• Сахарный диабет. Пациентам с сахарным диабетом, когда они прекращают курить и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровней глюкозы в крови, чем обычно, поскольку уменьшение индуцированного никотином высвобождения катехоламина может влиять на углеводный обмен.
• Аллергические реакции: склонность к ангионевротическому отеку и крапивнице.
• Нарушение функции почек и печени. Применение препарата у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени и/или тяжелым нарушением функции почек требует осторожности, поскольку возможно уменьшение клиренса никотина или его метаболитов, что потенциально повышает риск развития побочных явлений.
• Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз. Применение препарата пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой требует осторожности, поскольку никотин влечет за собой высвобождение катехоламинов.
• Заболевание желудочно-кишечного тракта. При проглатывании никотин может усугублять симптомы эзофагита, желудочной или пептической язвы, поэтому при этих состояниях пероральную НЗТ следует проводить с осторожностью. Сообщалось о язвенном стоматите.

Опасность для детей младшего возраста. Дозы никотина, удовлетворительно переносимые взрослыми и подростками, могут вызвать тяжелую токсичность у детей младшего возраста (в том числе летальную). Никотинсодержащие продукты не следует оставлять в местах, доступных для детей (см. также раздел «Передозировка»).

Прекращение курения. Полициклические ароматические углеводы, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP 1A2 (а также, возможно, CYP 1А1). Когда курильщик прекращает курить, это может привести к замедлению метаболизма и повышению уровня таких лекарственных средств в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение в отношении препаратов с узким терапевтическим окном, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Перенос зависимости. Перенесенная зависимость наблюдается нечасто; она менее вредна, чем никотиновая зависимость, и ее легче избавиться.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на один леденец, поэтому считается практически свободным от натрия.

Дозирование

Выбор необходимого количества действующего вещества, содержащегося в леденцах, определяется индивидуальными привычками к курению.

Препарат «Никоретте® Ледяная мята», леденцы прессованные, в дозе 4 мг назначают пациентам со значительной никотиновой зависимостью, например тем хто выкуривает свою первую ежедневную сигарету в течение 30 минут после пробуждения, или тем, кто курит более 20 сигарет в день. Остальным курильщикам следует начинать лечение с дозы 2 мг.

Препарат не следует применять дольше 9 месяцев. Если пациент нуждается в лечении после этого срока, ему следует проконсультироваться с врачом.

Поведенческая терапия в форме советов и поддержки обычно способствует успеху.

Для применения в полости рта.

Один леденец следует поместить в рот и дать ему раствориться. Следует периодически перемещать леденцы с одной стороны полости рта в другую и повторять это, пока леденец полностью не растворится (около 16–19 минут). Леденец не следует жевать или проглатывать целым.

Не следует есть или пить, когда леденец находится во рту, а также в течение 15 минут до или после применения препарата. Жидкости, снижающие рН в полости рта, такие как кофе, сок или безалкогольные напитки, могут снижать эффективность препарата.

Резкое прекращение курения

Пациенту следует приложить все возможные усилия, чтобы окончательно прекратить курение во время лечения препаратом.

Леденцы следует применять всякий раз, когда возникает желание курить.

Ежедневно следует употреблять достаточное количество леденцов; большинство курильщиков обычно нуждаются в 8–12 леденцов, но не следует превышать количества 15 леденцов. Для достижения максимального успеха важно применять достаточную дозу.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, но для исчезновения привычки к курению рекомендуется лечение продолжительностью 6 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать, уменьшая общее количество употребленных за день леденцов. Лечение следует прекратить, когда ежедневное потребление уменьшится до 1–2 леденцов.

Постепенное прекращение курения путем постоянного уменьшения количества сигарет

Для курильщиков, которые не хотят или не способны прекратить курить сразу.

Применяйте леденец между эпизодами курения, чтобы уменьшить потребность курить, продлить интервалы без курения и уменьшить количество выкуренных сигарет, насколько это возможно.

Количество леденцов в день варьирует и зависит от потребностей пациента. В любом случае не следует употреблять более 15 леденцов в сутки.

Если уменьшение количества сигарет в сутки не достигается после 6 недель, следует обратиться за консультацией к врачу.

Уменьшение потребления табака должно привести к полному прекращению курения. Попытку бросить курить следует предпринять сразу, как только пациент почувствует себя готовым, но не позднее чем через 6 месяцев после начала лечения. Если количество сигарет уменьшилось до количества, при котором курильщик чувствует себя способным бросить курить полностью, следует применить вышеописанную схему резкого прекращения курения. Если попытка полного прекращения курения не была предпринята в течение 6 месяцев после начала лечения, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Безопасность и эффективность препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, для детей (в возрасте младше 18 лет) специально не изучались.

Препарат не следует применять детям без назначения врача.

Противопоказано детям в возрасте младше 12 лет.

Никотинзаместительная терапия может вызывать нежелательные реакции, подобные тем, которые ассоциируются с попаданием никотина другими путями, в том числе при табакокурении. Их можно объяснить фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. Не было выявлено никаких серьезных нежелательных эффектов при применении препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, в рекомендуемых дозах. Чрезмерный прием препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, людьми, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, головокружению и головным болям.

Сообщалось о некоторых симптомах, таких как депрессия, угнетение настроения, разочарование или гнев, раздражительность, тревожность, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние, повышенный аппетит или увеличение массы тела, бессонница, которые могут представлять собой симптомы отмены, связанные с прекращением курения. У людей, которые прекращают курить любым способом, можно ожидать эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как снижение частоты сердечных сокращений, появление головной боли, головокружение или предобморочные симптомы, нарушение сна, усиление кашля или простуды, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, или назофарингит. Кроме того, клинически значимое влечение к никотину может приводить к частым позывам курить.

В начале лечения препаратом может наблюдаться раздражение полости рта и горла, однако большинство людей адаптируются к этим симптомам при продолжении применения препарата.

При применении препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, изредка могут возникать аллергические реакции (в том числе симптомы анафилактического шока).

Побочные реакции, представленные ниже, идентифицированы во время клинических исследований и постмаркетингового применения.

В каждой группе по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10) 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных) — нежелательные эффекты представлены в порядке убывания их серьезности

Со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность.

Частота неизвестна: аллергические реакции, включая анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Со стороны психики

Часто: раздражительность, тревожность, нарушение сна.

Нечасто: нервозность, депрессия, необычные сновидения.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головные боли.

Часто: головокружение, дисгевзия, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: усиленное сердцебиение, повышенная частота сердечных сокращений, приливы, артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Очень часто: кашель, икота, боль в горле, раздражение горла.

Нечасто: бронхоспазм, дисфония, одышка, заложенность носа, орофарингеальная боль, чихание, ощущение сжатия в горле.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто: тошнота, раздражение полости рта/горла и языка.

Часто: рвота, диарея, вздутие, изжога, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, гиперсаливация.

Нечасто: отрыжка, глоссит, образование пузырьков и отслоение слизистой ротовой полости, оральная парестезия.

Редко: дисфагия, гипестезия полости рта, отрыжка.

Частота неизвестна: сухость в горле, болезненность губ, желудочно-кишечный дискомфорт.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд.

Частота неизвестна: эритема.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нечеткость зрения, повышенное слезоотделение.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: напряжение мышц, боль в челюсти.

Общие расстройства

Часто: чувство жжения, повышенная утомляемость.

Нечасто: астения, недомогание, дискомфорт и боль в грудной клетке.

Отчетность относительно побочных реакций

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 20 леденцов прессованных в полипропиленовой флип-упаковке в пластиковом покрытии (bubble) на картонной основе.

Без рецепта.

МакНил АБ.

МакНил АБ, Швеция/ McNeil AB, Sweden.

Норрброплатсен 2, Хельсингборг, 25109, Швеция/Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Швеция.