Иммуновир-Здоровье сироп 50 мг/мл флакон полимерный 100 мл, №1 Лекарственный препарат

действующее вещество: инозин пранобекс;

1 мл препарата содержит инозина пранобекса 50 мг;

вспомогательные вещества: сахароза; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия гидроксид; кислота лимонная; вода очищенная; ароматизатор «Лимон».

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветного до желтого цвета жидкость с легким запахом лимона.

Противовирусные средства для системного применения. Остальные противовирусные средства. Код ATС J05A X05.

Фармакодинамика.

ИммуноВир-Здоровье содержит метизопринол (инозина пранобекс), являющийся синтетическим производным пурина и обладающей иммуномодулирующими и противовирусными свойствами, возникающими в результате выраженной стимуляции иммунного ответа хозяина in vivo под действием препарата.

В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс нормализует дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета путем индукции ответов Th1-типа, что приводит к созреванию и дифференцированию Т-лимфоцитов и потенцированию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Кроме того, было доказано, что препарат регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток, функционирование супрессорных CD8+ лимфоцитов и вспомогательных лимфоцитов CD4+, а также повышает уровень IgG и маркеров поверхностного комплемента. В исследованиях in vitro инозин пранобекс усиливает продукцию цитокинов IL-1 и IL-2, одновременно увеличивая экспрессию рецептора IL-2. В исследованиях in vivo значительно увеличивалась секреция эндогенного γ-интерферона (IFN-γ) и уменьшалась секреция IL-4. Также было показано, что препарат усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

В исследованиях in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует пониженный синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах (участие в них требует дальнейших исследований):

1. Включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы.

2. Ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК.

3. Реструктуризация мезотелиальных белковых комплексов, участвующих в отправке сигнала через специфический T-клеточный рецептор (TcR) в лимфоцитарных внутримембранных частицах (IMP), что почти втрое увеличивает их плотность.

Инозин пранобекс ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу in vitro только в высоких концентрациях; этот эффект не проявляется при концентрациях лекарственного средства, обеспечивающих иммунофармакологическую активность in vivo.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном приеме у людей метизопринол быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь. Аналогично, 94–100% дозы его компонентов, DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и PABA (парааминобензойная кислота), введенной внутривенно, выявляется в моче после перорального введения у макак-резус.

Распределение

При применении препарата у животных меченный радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм

После перорального приема у людей 1 г меченного радиоизотопами метизопринола было обнаружено, что такие концентрации DIP и PАBA в плазме составляют 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч) соответственно.

В процессе исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма метизопринола носит нелинейный характер и может варьировать в пределах ± 10% в течение 1–3 часов.

Выведение

Суточная экскреция с мочой PАBA и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при дозировке 4 г/сут составила примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного DIP обнаруживали в моче в виде неизмененного вещества и его метаболита N-оксида. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для PABA. Основными метаболитами метизопринола в организме человека являются N-оксид для DIP и орто-ацилглюкуронид для PABA. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина в мочевую кислоту, эксперименты с инозином пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные — в виде обычных метаболитов — ксантина и гипоксантина.

Биодоступность (AUC)

Определение в моче, при равновесном состоянии, PABA и его метаболита составляло > 90% от ожидаемого значения раствора. Определение DIP и его метаболита составило >76%. Плазменные значения AUC DIP были ≥ 88%, PABA — ≥ 77%.

Лекарственное средство показано для лечения пониженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при таких заболеваниях:

• первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции;
• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы (VZV), цитомегаловирусом (CMV) или вирусом Эпштейна-Барр (EBV);
• генитальные кондиломы (condyloma acuminata) — внешние поражения (за исключением меатальной и перианальной локализации) как монотерапия или как вспомогательное средство для обычного местного или хирургического лечения;
• инфекции слизистых, субклинические вульвовагинальные инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (папилломавирус человека), связанные с эндоцервиксом;
• вирусный гепатит;
• корь со сложным течением или с осложнениями;
• подострый склерозирующий паненцефалит (SSPE).

Лекарственное средство не следует применять:

• пациентам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам во время острого приступа подагры;
• пациентам с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови (гиперурикемией).

С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Не следует принимать лекарственное средство во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

Одновременное применение лекарственного средства с зидовудином (азидотимидином или AZT) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и повышения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

Лекарственное средство может вызвать кратковременное увеличение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, но обычно остается в пределах нормы (верхний предел составляет 8 мг/дл или 0,42 ммоль/л соответственно), особенно у пожилых людей и мужчин младшего возраста. Увеличение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества в мочевую кислоту и не является результатом изменений ферментной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств. Следовательно, инозин пранобекс следует с осторожностью применять пациентам с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и нарушениями функции почек в анамнезе. Пациенты должны следить за уровнем мочевой кислоты во время лечения.

У некоторых пациентов могут возникнуть тяжелые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В случае возникновения прием лекарственного средства необходимо прекратить.

При продолжительном лечении могут образовываться почечные камни. У каждого пациента во время длительного лечения следует проводить регулярный мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функции печени, показателей крови и почечной функции.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит сахарозу, которая может быть вредна для зубов. В 1 мл сиропа содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216) и может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство предназначено только для перорального применения.

Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение суток.

Дозировка

Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от массы тела пациента и течения болезни.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (т.е. 1 мл/кг), обычно 3 г (или 60 мл) сиропа, распределенные на 3–4 приема в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 4 г.

Дети

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг) в сутки, равномерно распределенные на 3–4 приема в течение суток согласно нижеследующей таблице:

*Чтобы отмерить дозу, следует использовать мерный стакан в упаковке.

Продолжительность лечения.

Острые заболевания

При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет 5–14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, по решению врача.

Вирусные заболевания с длительным течением

Лечение следует продолжать в течение 1–2 недель после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, по решению врача.

Рецидивирующие заболевания

В начале лечения соблюдают те же рекомендации, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно уменьшить до 500–1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо восстановить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать принимать эту дозу в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические болезни

Рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела согласно следующим схемам:

бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней;

заболевания с легкими симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом в 30 дней;

заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом в 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Дозировка по специальным показаниям

Наружная генитальная кондилома (condyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом

Применять по 3 г/сут в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с такими схемами:

а) для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно в течение 14–28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают;

или

б) для лечения пациентов группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд каждый месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю.

При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз.

*Профиль «высокого риска» рецидива или дисплазии шейки матки у пациентов с генитальной ВПЧ-инфекцией схож с типом других заболеваний и включает следующие заболевания и состояния:

• генитальная ВПЧ-инфекция, продолжающаяся более 2 лет или в анамнезе имеются 3 и более рецидива.
• Снижение иммунитета, вызванное:
• рецидивирующими или хроническими инфекциями;
• другими заболеваниями, передающимися половым путем (ЗППП);
• химиотерапией при онкологических заболеваниях;
• хроническим алкоголизмом.
• Недостаточно контролируемый сахарный диабет.
• Атопия.
• Продолжительное использование пероральных контрацептивов (2 года и старше).
• Уровень фолиевой кислоты в эритроцитах ниже 660 нмоль/л.
• Несколько половых партнеров или изменение постоянного полового партнера.
• Частые влагалищные половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю).
• Анальный секс.
• Негативный анамнез кожных бородавок в младенчестве.
• Возраст более 20 лет.
• Курение.

Подострый склерозирующий паненцефалит

Суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела в сутки, максимальная доза — 60–80 мл/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и просмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

См. раздел «Способ применения и дозы».

Единственной постоянной побочной реакцией при лечении инозина пранобексом взрослых и детей является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, который нормализуется через несколько дней после прекращения применения препарата.

Частота случаев побочных реакций определяется следующим образом:

очень часто: ≥1/10;

часто: ≥1/1 000 до <1/100;

нечасто: ≥1/1 000 до <1/100;

редко: ≥1/10 000 до <1/1 000;

очень редко; <1/10 000, включая отдельные случаи;

частота неизвестна: не может быть оценена на основании имеемых данных.

2 года.

Срок годности препарата после вскрытия флакона не больше 6 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не охлаждать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл или 200 мл во флаконе с мерным стаканом в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.