Ролиноз таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер, №20 Лекарственный препарат

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; пленочное покрытие: Opadry II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол, тальк).

Цетиризина дигидрохлорид - 10 мг

фармакодинамика. Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не выявлено значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.
Кроме антагонистического воздействия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.
В дозах 5 и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.
Применение цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как БА (от легкой до умеренной степени тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у больных БА легкой и средней степени тяжести.
Применение цетиризина в высокой дозе 60 мг/сут в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала Q–T.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
У детей в возрасте 5–12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснения) не отмечено. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 сут.
Фармакокинетика. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозе 5–60 мг.
Абсорбция. Равновесная C_max цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как C_max в плазме крови и AUC, является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции снижалась. Биодоступность подобна при применении цетиризина в форме р-ра, капсул или таблеток.
Распределение. Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.
Выведение. Около ⅔ дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный T_½ составляет около 10 ч. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не выявлено.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение T_½ на 50% и снижение клиренса креатинина (КК)(на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь при наличии одновременного нарушения функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК >40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение КК — на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (КК 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек средней степени необходимо корректировать дозы цетиризина. Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.
Пациенты пожилого возраста. После однократного перорального приема цетиризина в дозе 10 мг T_½ у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а КК снижался примерно на 40% по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение КК цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.
Дети. T_½ цетиризина составлял почти 6 ч у детей в возрасте 6–12 лет и 5 ч — 2–6 лет. У детей в возрасте 6–24 мес этот показатель сокращен до 3,1 ч.

симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

препарат предназначен для перорального применения.
Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет. Препарат следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Детям с нарушением функции почек дозу корректировать индивидуально, в зависимости от значения КК, возраста и массы тела.
Пациенты пожилого возраста. При нормальной функции почек у таких пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени. У таких пациентов нет необходимости корректировать дозу. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозу (см. ниже Пациенты с нарушением функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек. Не существует документально подтвержденных данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выделяется почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации.
Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить КК пациента. Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинину в плазме крови (мг/дл) по следующей формуле:

Дети. Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек при КК <10 мл/мин.

известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождаемыми повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:
со стороны психики — сонливость;
со стороны нервной системы — головокружение, головная боль;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — фарингит;
со стороны пищеварительного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота;
общие нарушения — повышенная утомляемость.
Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.
Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 мес до 12 лет:
со стороны психики — сонливость;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — ринит;
со стороны пищеварительного тракта — диарея;
общие нарушения — повышенная утомляемость.
При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — повышенный аппетит.
Со стороны психики: нечасто — ажитация; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик; неизвестно — суицидальные мысли, сновидения устрашающего характера.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор; неизвестно — амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органа слуха и равновесия: неизвестно — вертиго.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея.
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно ― гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, местная медикаментозная сыпь; неизвестно — острый генерализованный экзантематозный пустулез..
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; неизвестно — задержка мочи.
Общие нарушения: нечасто — астения, недомогание; редко — отек.
Обследование: редко — увеличение массы тела.
После отмены цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после отмены цетиризина, даже если ранее эти симптомы не возникали. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Необходимость в восстановлении лечения зависит от возникших проявлений.
При применении цетиризина в терапевтических дозах не отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.
Препарат применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия предстательной железы), с эпилепсией, риском возникновения судорог.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности. Клинические данные по применению цетиризина у беременных очень ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.
Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Объективное определение способности управлять транспортными средствами, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.
Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

исходя из фармакокинетических, фармакодинамических характеристик и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.
В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).
Объем абсорбции цетиризина не уменьшается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции снижается.
Одновременный прием цетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение. При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

при температуре не выше 25 °C в сухом месте.