РАПИРА® 600 (RAPIRA® 600)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г, № 10Цены в аптеках
Ацетилцистеин
600 мг
№ UA/16428/01/03 от 21.11.2017 до 21.11.2022
B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он определяется в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.

Метаболизм и выведение. После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т½ АЦ составляет 6,25 ч.

ПОКАЗАНИЯ

лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые и дети старше 12 лет 1 саше 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимают Рапира 600 из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 ч в течение 1–3 дней.

Рапира 600 необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети. Применять детям старше 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции  
Класс систем органов Нечасто (≥1/1000–<1/100) Редко (≥1/10000–<1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность   Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции  
Со стороны крови и лимфатической системы       Анемия
Со стороны нервной системы Головная боль      
Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах      
Со стороны дыхательной системы       Ринорея
Со стороны сердца Тахикардия      
Со стороны сосудов     Геморрагии  
Со стороны органов грудной клетки и средостения   Бронхоспазм, диспноэ    
Со стороны ЖКТ Рвота,

диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

Диспепсия   Неприятный запах изо рта
Со стороны кожи и подкожных тканей Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд     Экзема
Общие расстройства и нарушения в месте введения Гипертермия     Отек лица
Исследования Снижение АД      

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты, больные БА, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям младше 2 лет.

Рапира 600 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Период кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлено значительную артериальную гипотензию и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Дата добавления: 18.12.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2019

Цены на РАПИРА® 600 в городах Украины

Винница 85.95 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Васильковая, 9, тел.: +380432271549

Днепр 87.44 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, просп. Калнышевского Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 87.14 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230

Запорожье 89.72 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 86.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 99.76 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.9 грн./уп.
«D.S.» Ивано-Франковск, ул. Днестровская, 53/1, тел.: +380800302060

Киев 93.62 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Симиренко / Жолудева, 1/2, тел.: +380444027005

Кропивницкий 93.22 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 93.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцк 91.7 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 85.16 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Крылова, 4, тел.: +380332724117

Львов 100.37 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 82.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Симоненко Василия, 7, тел.: +380322340971

Николаев 91.58 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, просп. Центральный, 148А/2, тел.: +380800505911

Одесса 86.02 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 79.27 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, просп. Небесной Сотни, 10, тел.: +380487473236

Полтава 87.66 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263

Ровно 101.41 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 93.55 грн./уп.
«D.S.» Ровно, ул. Шухевича Романа, 12, тел.: +380800302060

Сумы 88.48 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Ильинская, 49, тел.: +380636104320

Тернополь 94.54 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.85 грн./уп.
«D.S.» Тернополь, ул. Карпенко, 10, тел.: +380800302060

Ужгород 96.32 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 96.75 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380800302060

Харьков 89.67 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Харьков, ул. Китаенко, 10, тел.: +380800505911

Херсон 91.22 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Херсон, ул. Мира, 17, тел.: +380800505911

Хмельницкий 97.73 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.85 грн./уп.
«D.S.» Хмельницкий, ул. Курчатова, 1А, тел.: +380800302060

Черкассы 91.5 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 91.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Панченко Алексея, 7, тел.: +380472551570

Чернигов 88.22 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 102.89 грн./уп.

РАПИРА® 600 пор. д/оральн. р-ра 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.9 грн./уп.
«D.S.» Черновцы, ул. Герцена, 2В, тел.: +380800302060

Developed by Maxim Levchenko