Навела (Navela) (353724) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, белые таблетки с гравировкой «С» на одной стороне и «1» на другой стороне.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы.

Код АТС G03A D01.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата НАВЕЛА 1.5 неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляционную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации, которая началась, препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращает беременность в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% — в период с 24 до 48 часов, и 58% — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p >0,2). Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивное эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позже 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациенток, через 2 часа после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг Сmax=18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения около ─ 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Метаболизм левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы. 0,1% принятой дозы попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялись, или примененный метод не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) приблизительно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие ниже указанные действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел: барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, эфавиренз.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовались.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток НАВЕЛА 1.5 во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки НАВЕЛА 1.5 после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток НАВЕЛА 1.5, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и у которых в истории была эктопическая беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

Применение препарата НАВЕЛА 1.5 противопоказано пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата НАВЕЛА 1.5 могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема НАВЕЛА 1.5 обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата НАВЕЛА 1.5 и после применения регулярной гормональной контрацепции — беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата НАВЕЛА 1.5 может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакодинамика»). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

НАВЕЛА 1.5 неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренная мера. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Дозировки. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов (не позднее 72 часов).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Таблетки НАВЕЛА 1.5 можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия до начала следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки НАВЕЛА 1.5 не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Применение детям в возрасте младше 16 лет таблеток НАВЕЛА 1.5 не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Частым нежелательным эффектом при применении препарата НАВЕЛА 1.5 была тошнота.

По системам органов и по частоте появления (очень часто ≥10%; часто: ≥1% — <10%) побочные эффекты могут быть следующие:

со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, боль в нижней части живота; часто: диарея, рвота;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто: кровотечение, которое не связано с менструацией; часто: задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, нагрубание молочных желез;

системные нарушения: очень часто: повышенная утомляемость.

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушение сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (<1/10000): боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (<1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке.

По рецепту.

Лабораториос Леон Фарма, С.А.