0
UA | RU

АРУТИМОЛ® (ARUTIMOL®)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Тимолол2,5 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорида раствор, повидон к-30, динатрия эдетата дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.
№ UA/4073/01/01 от 29.12.2020
По рецепту
ВеществоКоличество
Тимолол5 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, повидон к-30, динатрия эдетата дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.
№ UA/4073/01/02 от 29.12.2020
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов, который не оказывает симпатомиметического или местноанестезирующего (мембраностабилизирующего) действия. Тимолол ингибирует β1-рецепторы, которые локализованы преимущественно в сердечной мышце, а также β2-рецепторы.

Тимолол снижает стимулирующий эффект катехоламинов на сердце. В результате замедляется проводимость AV-узла, снижается ЧСС и минутный объем сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к повышению резистентности дыхательных путей из-за отсутствия противодействия для парасимпатической деятельности.

Местное действие на глаза. Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление.

Точный механизм действия тимолола, который проявляется в снижении внутриглазного давления, неизвестен. Однако флуорофотометрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола может быть обусловлен уменьшением секреции водянистой влаги. Некоторые исследования также показали улучшение оттока водянистой влаги.

У некоторых пациентов после длительного лечения отмечалось снижение чувствительности к тимололу, как и к другим препаратам, снижающим внутриглазное давление.

Долгосрочные исследования с участием 164 пациентов, исследуемых минимум 3 года, показали, что после достижения стабилизации внутриглазного давления не возникало никаких его серьезных изменений.

В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от применения миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после уменьшения миотического действия.

Фармакокинетика. Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает своего максимума примерно через 1–2 ч. Эффект длится до 24 ч.

Уровень концентрации тимолола в 1-й и во 2-й час после введения 2 капель тимолола 0,5% составляет 150 нг/100 мг. За 7 ч уровень концентрации снижался до 10 нг/100 мг.

Радиоактивность, эквивалентная 1–10 нг тимолола/100 мг ткани, была зафиксирована в роговице, третьем веке, радужной оболочке/цилиарном теле.

Системная абсорбция: исследования показали, что тимолол абсорбируется после местного применения в глаз. Тимолол был выявлен в мочевине всех здоровых волонтеров и пациентов (тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками).

Уровень в крови: концентрацию тимолола в плазме крови после местного применения в рекомендуемых клинических дозах часто невозможно определить (менее 2 нг/мл), причем ни после однократного введения дозы, ни после 2-недельного лечения.

Сmax в плазме крови после применения 2 капель 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл. Это отмечали через 30–90 мин после применения.

Показания АРУТИМОЛ

повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); глаукома (хроническая открытоугольная глаукома); глаукома после удаления линз (глаукома при афакии).

Применение АРУТИМОЛ

для закапывания в глаза.

Глазные капли закапывать в нижний конъюнктивальный мешок.

В начале лечения закапывать по 1 капле Арутимол 0,25% р-ра в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% р-р.

Если внутриглазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно снизить до 1 капли 0,25% р-ра или, соответственно, 0,5% р-ра 1 раз в сутки.

Как и все антиглаукомные препараты, Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р в целом предназначены для долгосрочного применения.

Регулируя внутриглазное давление, важно отметить, что первоначальное снижение давления может составлять до 50%, а затем возможно уменьшение эффекта (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важен регулярный контроль давления, особенно в первые дни после применения капель глазных тимолола. При пероральном применении блокаторов β-адренорецепторов прогнозируется снижение внутриглазного давления, поэтому важно проверять, существует ли еще необходимость местного применения капель глазных тимолола. При систематическом применении блокаторов β-адренорецепторов дополнительный эффект препаратов для местного применения, как правило, значительно ниже.

При использовании носо-слезной окклюзии или при закрывании век на 2 мин системная абсорбция снижается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению локальной активности.

У пациентов с сильно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может происходить с задержкой или в меньшей степени.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Недоношенные дети и младенцы. Крайне редко наблюдали апноэ у новорожденных, что можно объяснить физической незрелостью этих пациентов. Не рекомендуется применять этот препарат для лечения новорожденных и недоношенных детей в связи с возможным воздействием тимолола на ЦНС. Отмечено, что в некоторых случаях применение глазных капель тимолола у новорожденных и недоношенных детей приводило к значительному повышению уровня тимолола в плазме крови детей по сравнению со взрослыми.

Другие меры относительно применения Арутимола 0,25%/0,5% р-ра — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

Противопоказания

применение Арутимола, капель глазных, противопоказано при наличии следующих заболеваний:

— бронхиальная гиперчувствительность;

— БА или БА в анамнезе;

— хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;

— синусовая брадикардия,

— синдром слабости синусового узла, в частности синоаурикулярная блокада;

— AV-блокада II и III степени, не контролируемая кардиостимулятором;

— выраженная сердечная недостаточность;

— высокая степень AV-блокады;

— застойная сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок.

Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% не следует также назначать при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, тяжелом аллергическом рините или дистрофических нарушениях роговицы.

Следует избегать одновременного назначения местных блокаторов β-адренорецепторов, таких как тимолол, а также пероральных или в/в препаратов — антагонистов кальция больным с сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение AV-проводимости, левосторонняя сердечная недостаточность и артериальная гипотензия.

С осторожностью следует проводить лечения пациентов с нарушениями кровоснабжения мозга. Если после применения глазных капель тимолола наблюдаются симптомы сниженного кровоснабжения мозга, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Лечения пациентов с мышечной слабостью следует проводить с осторожностью: при применении тимолола, глазных капель, наблюдались случаи увеличения мышечной слабости, а именно такие миастенические симптомы, как двоение в глазах, опущение век и общая слабость.

Капли глазные тимолола не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых отмечается повышение глазного давления ночью.

Побочные эффекты

как и другие офтальмологические препараты местного применения, тимолола малеат абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные реакции, похожие на те, которые наблюдали при применении системных блокаторов β-адренорецепторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Указанные побочные реакции включают таковые, наблюдавшиеся в пределах класса офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов.

Дополнительные побочные реакции наблюдали при применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и могут потенциально возникнуть при применении Арутимола.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, локальная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции, отек лица, покраснение.

Анафилактические реакции: во время приема блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия/диабет, гипергликемия: поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или с лабильным сахарным диабетом, блокаторы β-адренорецепторов следует назначать с осторожностью; гипертиреоз: блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки гипертиреоза. Неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.

Психические расстройства: бессонница, депрессия, ночные кошмары, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения кровообращения мозга, ишемия головного мозга, увеличение выраженности признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезии и головная боль, мигрень.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая изменения рефракции. Признаки и симптомы раздражения глаз (например жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, точечный кератит, боль в глазах, ирит, конъюнктивит, снижение остроты зрения, светобоязнь, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, гиперемия конъюнктивы, увеит, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, затуманивание зрения, хориоидальная отслойка после фильтрующей операции (см. Особые указания и меры предосторожности при применении), сниженная чувствительность роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Заболевания роговицы: офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями роговицы.

Со стороны сердца: брадикардия, дискомфорт в области грудной клетки, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, отек лица, гиперемия, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, ухудшение сердечной деятельности. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например ИБС, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует внимательно оценить лечение блокаторами β-адренорецепторов и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Вследствие негативного влияния на время проведения импульса блокаторы β-адренорецепторов следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени, инфарктом миокарда, повышением АД.

Со стороны сосудов: гипотония, инсульт, шум в ушах, феномен Рейно, похолодание конечностей. С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательной системы: БА, бронхит, ХОБЛ, стридорозное дыхание. Тимолол следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимся бронхоспастическим заболеванием), одышка, кашель, заложенность носа, дыхательная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: искажение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: облысение, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, системная красная волчанка.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артропатия, артралгия, боль в конечностях.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, снижение либидо, болезнь Пейрони.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: астения/повышенная утомляемость, снижение уровня физических нагрузок, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, сонливость, затрудненное мочеиспускание.

У некоторых пациентов со значительно поврежденной роговицей очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы из-за фосфата, содержащегося в глазных каплях.

После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекратить после длительного применения, его действие относительно снижения внутриглазного давления может продолжаться 2–4 нед. При закапывании только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут снижать внутриглазное давление и нелеченного глаза также.

Особые указания

только для офтальмологического применения.

Во время лечения препаратом Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р, необходимо регулярно следить за внутриглазным давлением и роговицей.

Как и другие офтальмологические препараты местного применения, тимолол абсорбируется системно. Благодаря β-адренергическому компоненту при применении препарата Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р, могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, легких и другие побочные реакции, которые наблюдаются при применении системных блокаторов β-адренорецепторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном офтальмологическом применении ниже, чем при систематическом применении.

Нарушения со стороны сердца. Следует критически оценить целесообразность терапии блокаторами β-адренорецепторов для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией, а также рассмотреть возможность терапии другими активными веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и АГ следует внимательно оценить лечение блокаторами β-адренорецепторов и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса блокаторы β-адренорецепторов следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Нарушения со стороны сосудов. С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны органов дыхания. Зарегистрированные респираторные реакции, в частности летальный исход вследствие бронхоспазма у больных с астмой после введения некоторых офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Остальные блокаторы β-адренорецепторов. Влияние на внутриглазное давление и известные эффекты системной β-блокады могут усиливаться, когда тимолол назначают пациентам, которые уже получают системные блокаторы β-адренорецепторов. Необходимо тщательно наблюдать за ответной реакцией таких больных. Не рекомендуется одновременное применение двух местных блокаторов β-адренорецепторов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Гипогликемия/диабет. Блокаторы β-адренорецепторов следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии, или больных лабильным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки гипертиреоза.

Заболевания роговицы. Офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.

Анафилактические реакции. Во время приема блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которыми обычно лечат анафилактические реакции.

Отслойка сосудистой оболочки. Имелись сообщения об отслойке сосудистой оболочки при использовании терапии, угнетающей выработку внутриглазной жидкости (например тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.

Анестезия во время хирургических вмешательств. Офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут блокировать системное действие агонистов β-адренорецепторов, например, адреналина. Необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает тимолол.

Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Хлорид бензалкония может привести к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы следует снять перед закапыванием препарата Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р, и надеть снова не ранее, чем через 15 мин.

Было получено сообщение, что блокаторы β-адренорецепторов вызывают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость). Также поступала информация, что тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.

Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого необходимо сузить зрачок.

Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимололу после продолжительной терапии.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы ß-адренорецепторами.

Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо подождать 15 мин между их применением.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Недостаточно данных относительно применения тимолола у беременных. Тимолола малеат не стоит применять в период беременности, если для этого нет четких показаний.

В эпидемиологических исследованиях не выявили мальформативных эффектов, но был продемонстрирован риск задержки внутриутробного развития, когда блокаторы β-адренорецепторов применяли перорально. Кроме того, признаки и симптомы β-блокады (например брадикардия, гипотония, угнетение дыхания и гипогликемия) были выявлены у новорожденных, когда блокаторы β-адренорецепторов применяли до родов. Если тимолол применять до родов, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни.

Кормление грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные нежелательные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании. Однако при терапевтических дозах тимолола в глазных каплях маловероятно, что в грудном молоке их будет достаточно значительное количество, чтобы вызвать клинические симптомы β-блокады у новорожденных. После тщательной оценки соотношения пользы/риска следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже при надлежащем применении препарата Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р, может влиять на зрение и, таким образом, на способность реагировать при управлении автотранспортом, работе с механизмами или работе в опасных условиях. Возможно временное затуманивание зрения или другие зрительные нарушения, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко — случаи головокружения или повышенной утомляемости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или различными механизмами. При одновременном употреблении алкоголя подобные эффекты могут усиливаться.

Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола по снижению внутриглазного давления.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно двустороннее усиление действия в отношении глаз (снижение внутриглазного давления) и сердечно-сосудистой системы.

Нервно-мышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться путем ингибирования β-рецептора (препаратом Арутимол, капли глазные, 0,25%/0,5% р-р).

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков возможно снижение эффекта β2-симпатомиметиков и появление тяжелых бронхоспазмов.

Одновременное применение инсулина или других противодиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить недостаточность глюкозы в крови, симптомы которой могут быть замаскированы.

Существует возможность дополнительных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда р-р офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов применять одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (в частности амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Зарегистрированы случаи усиленной системной β-блокады (например снижение ЧСС, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP 2D6 (например хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Время от времени сообщается о расширении зрачков вследствие одновременного применения офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и эпинефрина.

Передозировка

при применении препарата в соответствии с инструкцией практически исключается возможность токсического побочного действия. Признаками передозировки является значительное снижение АД, застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия и остановка сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и судороги.

В условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки можно назначать такие антидоты:

— атропин: 0,5–2 мг в/в болюсно;

— глюкагон: сначала 1–10 мг в/в, далее — 2–2,5 мг каждый час в виде длительной инфузии;

— β-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.

При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимуляторов. При бронхоспазме можно назначать β2-симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Приведенные выше меры адаптируются к каждому отдельному случаю.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После первого вскрытия флакона использовать не более 6 нед.

Дата добавления: 16.09.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют АРУТИМОЛ

Гемангиома, гигрома МКБ D18.0
Глаукома МКБ H40.9
Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза МКБ H40.4
Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз МКБ H40.5
Кератит и кератоконъюнктивит при других болезнях МКБ H19.3
Псевдоэксфолиативный синдром (ПЭС), офтальмогипертензия МКБ H40.1
Синдром Познера—Шлоссмана (глаукомоциклитический криз) МКБ H40.8
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko