Эргоцетал (Ergocetal)

Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н₁-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но C_max препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
Известно, что действие препарата развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы у 50% больных, а через 0,5–1 час – у 95%. У взрослых C_max достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы препарата. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. C_max составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения дозы 5  мг 1 раз в сутки.
Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. Известно, что в исследованиях на животных наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %.
Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование происходит в первую очередь при участии цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе ароматической оксидации принимают участие многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т_½ препарата из плазмы крови у взрослых — 7,9+1,9 ч. Т_½ препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой (выводится в среднем 85,4% применяемой дозы препарата). С калом выводится только 12,9% дозы препарата.
Особые популяции
Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Доля левоцетиризина, которая выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла <10%.

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе ежегодного аллергического ринита) и крапивницы.

лекарственное средство назначать взрослым и детям старше 6 лет.
Рекомендованные дозы:
Взрослые и дети с 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Педиатрическая популяция. Дети 6–12 лет: рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Для детей до 6 лет невозможна коррекция дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Пациенты пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функций почек от умеренной до тяжелой степени (см. Почечная недостаточность).
Почечная недостаточность. Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже.
Для этого необходимо определить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:
КЛкр = [140 – возраст (лет)] • масса тела (кг)/72 • креатинин сыроватки крови (мг/дл)(• 0,85 для женщин)
Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корригировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных относительно применения препарата детям с нарушениями функции почек нет.
Печеночная недостаточность. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корригировать дозу в соответствии с приведенной выше таблицей.
Способ применения. Принимать таблетку внутрь, независимо от употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.
Длительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет меньше чем 4 сут в неделю или меньше чем 4 нед в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет больше чем 4 сут в неделю или больше чем 4 нед в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Известно, что существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение минимум 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).
Дети. Лекарственное средство в виде таблеток не применяют у детей младше 6 лет, так как эта лекарственная форма не дает возможности проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к каким-либо другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Описание отдельных побочных реакций
Имеются сообщения о зуде после отмены левоцетиризина.

с осторожностью следует применять препарат у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и больных пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Назначая лекарственное средство пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин повышает риск задержки мочи.
Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).
Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом не наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.
Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность. Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами на период лечения препаратом.

исследование взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP 3A4) не проводили. Исследования взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов. При сочетанном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) экспозиция цетиризина увеличивалась приблизительно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%) при сопутствующем применении цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема лекарственного средства.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенное раздражение с последующей сонливостью.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткий промежуток времени после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

при температуре не выше 25 °C.