МОТОПРИД (MOTOPRID)

Производитель:

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Итоприда гидрохлорид
50 мг
№ UA/17445/01/01 от 29.05.2019 до 29.05.2024
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ благодаря антагонизму к допаминовым D2-рецепторам и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, индуцированной апоморфином, у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в плазме крови.

Фармакокинетика. Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении препарата в дозе 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно метаболизируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только 1 из которых проявляет незначительную активность, что не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией Т½ увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP 2C19 и CYP 2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составила 3,7 и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т½ итоприда гидрохлорида составлял около 6 ч.

Показания МОТОПРИД

купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

— вздутие живота;

— ощущение быстрого насыщения;

— боль и дискомфорт в верхней части живота;

— анорексия;

— изжога;

— тошнота;

— рвота.

Применение МОТОПРИД

для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды). Указанную дозу можно снизить с учетом возраста пациента и симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 нед.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида в возрасте до 16 лет не установлена.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и другим компонентам препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть вредным, например желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции;

со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови;

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения;

со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, запор, повышенное слюноотделение, тошнота;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд;

со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АсАТ, АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина в крови, повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец.

Особые указания

итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у этих больных.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; известно, что в исследованиях на животных вредного воздействия итоприда не выявлено.

Беременность. Данные о применении итоприда у беременных отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

Кормление грудью. Итоприд проникает в грудное молоко у животных, но относительно проникновения итоприда в грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить нельзя. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия

метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что первичный метаболизм итоприда гидрохлорида происходит с помощью флавинмонооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома Р450. Каких-либо изменений в отношении связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидином гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Передозировка

лечение. В случае передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют МОТОПРИД

Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки МКБ K29.9
Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита МКБ K21.9
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом МКБ K21.0
Демпинг-синдром МКБ K91.1
Диафрагмальная грыжа МКБ K44.9
Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30
Другие сосудистые болезни кишечника МКБ K55.8
Колит МКБ K52.3
Хроническая язвенная болезнь желудка МКБ K25.7
Хронический гастрит МКБ K29.5
Хронический холецистит МКБ K81.1
Эзофагит МКБ K20
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko