Фривей (Freeway) (349034) - инструкция по применению ATC-классификация
Фривей инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
Состав
действующее вещество: ипратропия бромид; 1 мл раствора содержит ипратропия бромида — 0,261 мг, что эквивалентно ипратропию бромиду безводному — 0,25 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, 1 М кислота хлористоводородная, приготовленная из кислоты хлористоводородной концентрированной, вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антихолинергические средства. Код ATС R03BB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фривей — это лекарственное средство, содержащее четвертичное аммониевое соединение с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. В ходе доклинических исследований выявлено, что ипратропия бромид ингибирует вагусные рефлексы за счет антагонистического взаимодействия с ацетилхолином, медиатором, обеспечивающим передачу импульса блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция Са++. Эффект действия ацетилхолина на мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры достигается с помощью другой системы медиаторов, состоящей из инозитола трифосфата (ИТФ) и диацилглицерола (ДАГ).
Расширение бронхов после ингаляционного введения препарата ипратропия бромида обусловлено преимущественно местным, а не системным действием препарата.
Нет доклинических и клинических данных о негативном влиянии ипратропия бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс или газообмен.
Клинические исследования
В контролируемых 85–90-дневных исследованиях, проводившихся с участием пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хроническим обструктивным заболеванием легких (хронический бронхит и эмфизема легких) значительное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, а максимальное улучшение — через 1–2 часа. в течение 4 — 6 часов.
Исследования, проведенные с участием взрослых и детей в возрасте старше 6 лет, выявили бронхорасширяющее действие ипратропию бромида при лечении тяжелых бронхоспазмов, связанных с бронхиальной астмой. В большинстве этих исследований ипратропия бромид вводился в комбинации с ингаляционными бета-агонистами.
Несмотря на небольшое количество данных, было выявлено терапевтическое действие лекарственного средства при лечении бронхоспазма, обусловленного инфекционным воспалением бронхиол и бронхолегочной дисплазией у младенцев и детей раннего возраста.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Терапевтический эффект лекарственного средства оказывается путём его местного воздействия на дыхательные пути. Продолжительность терапевтического эффекта (бронходилатация) не связана с фармакокинетикой активных ингредиентов препарата.
После ингаляции около 10–30% дозы препарата, в зависимости от состава и методики ингаляции, в основном оседает в дыхательных путях. Большая часть дозы препарата проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы, попадающая в легкие, очень быстро переходит в кровь (в течение нескольких минут). Общая почечная экскреция (0–24 ч) неизмененного активного вещества составляла 46% дозы после внутривенного введения, менее 1% после перорального введения и около 3 — 13% после ингаляционного введения. Исходя из этих данных, общая системная биодоступность ипратропия бромида после перорального введения и ингаляции составляет 2%, 7 — 28% соответственно. Таким образом, проглоченная часть дозы не оказывает существенного влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови.
Распределение
Фармакокинетические параметры, характеризующие диспозицию ипратропия, были рассчитаны на основании показателей его концентрации в плазме крови после введения. Наблюдается быстрое двухфазное понижение концентрации препарата в плазме крови. Воображаемый объем распределения в состоянии равновесия (Vdss) составляет около 176 л (около 2,4 л/кг). Препарат в незначительном объеме (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. По доклиническим данным четвертичный амин ипратропий не проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После введения примерно 60% дозы метаболизируется, вероятно, в печени путем окисления. Обнаруженные метаболиты, образующиеся при гидролизе, дегидратации или отделении гидроксиметильной группы от троповой кислоты, демонстрируют слабое сродство к мускариновым рецепторам и считаются неактивными.
Элиминация
Период полувыведения конечной элиминационной фазы составляет около 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, почечный — 0,9 л/мин. Около 40% системной дозы выводится с мочой, что соответствует экспериментальному значению почечного клиренса — 0,9 л/мин.
При исследовании экскреционного баланса в течение 6 дней с использованием радиоактивно меченого лекарственного средства он составлял в моче 72,1%, 9,3% и 3,2% дозы меченого продукта (как неизмененного, так и в виде метаболитов) после внутривенного, перорального и ингаляционного введения соответственно. Доля экскреции через кал после внутривенного введения составила 6,3%, после перорального введения — 88,5%, после ингаляционного введения — 69,4%. Элиминация лекарственного средства после введения, определенная с помощью радиоактивно меченного продукта, происходит главным образом через почки. Период полувыведения при элиминации, измеренный с помощью изотопно-меченного препарата (измерение исходного соединения и метаболитов), составляет 3,6 часа.
Показания
Раствор для ингаляций Фривей предназначен для применения в качестве бронхорасширяющего средства при поддерживающей терапии бронхоспазма, при хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких, а также при бронхиальной астме.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину и его производным (таким, как ипратропия бромид), или к любому вспомогательному веществу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Длительное применение лекарственного средства Фривей с другими антихолинергическими средствами не изучено. Поэтому длительное применение лекарственного средства Фривей с этими препаратами не рекомендуется.
Лекарственные средства, влияющие на бета-адренергические рецепторы и производные ксантина могут усиливать бронхорасширяющее действие.
Одновременное применение при ингаляции ипратропии бромида и бета-миметиков может повышать риск развития острой глаукомы у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе.
Особенности применения
Гиперчувствительность
После введения лекарственного средства могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, что подтверждается редкими случаями сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека слизистой оболочки полости рта и горла, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные лекарственные средства Фривей может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. В случае парадоксального бронхоспазма немедленно прекратить применение лекарственного средства и использовать другое лечение.
Осложнения со стороны органов зрения
Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство у больных с предрасположенностью к развитию закрытоугольной глаукомы.
Существуют немногочисленные сообщения о случаях осложнений со стороны органов зрения (таких как мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), возникавшие в результате попадания в глаз аэрозоля, содержавшего только ипратропия бромид или его комбинации с бета2-агонистами.
Боль в глазах или дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола вокруг источника света или цветных пятен перед глазами на фоне красноты глаз, вызванного конъюнктивальной гиперемией и отеком роговицы, могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При появлении вышеупомянутых симптомов в любой комбинации следует приступить к лечению миотическими препаратами и немедленно обратиться к врачу.
Следует проинструктировать пациентов относительно правильного применения препарата Фривей.
Нельзя допускать попадания раствора или распыляемого при ингаляции препарата в глаза. Рекомендуется вдыхать распыляемый с помощью небулайзера препарат через мундштук. В отсутствие мундштука препарат можно вдыхать через маску для ингаляций, но она должна плотно прилегать к лицу. Пациенты с предрасположенностью к развитию глаукомы должны особенно тщательно заботиться о защите глаз.
Воздействие на почки и мочевыделительную систему.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей (например, гиперплазия предстательной железы или стеноз шейки мочевого пузыря).
Расстройства моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть более восприимчивы к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Местное действие
Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид и стабилизатор — динатрия эдетат. У пациентов с гиперчувствительностью дыхательных путей эти компоненты могут вызывать бронхоспазм при ингаляции.
Способ применения и дозы
Дозы
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента. Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Не превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациент следует проинформировать о том, что в случае отсутствия терапевтического эффекта от применения препарата или при ухудшении состояния, он должен обратиться к врачу, который назначит новую схему лечения. Срочная консультация врача необходима в случае резкого возникновения или роста удушья (диспноэ).
Если врач не назначил иначе, рекомендуется применять препарат в следующих дозах (20 капель = 1 мл; 1 капля = 0,0125 ипратропия бромида безводного).
Поддерживающая терапия
Взрослые (в том числе пожилые люди) и дети в возрасте старше 14 лет:
2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3 — 4 раза в день
Дети в возрасте 6 — 14 лет
Учитывая отсутствие достаточной информации о применении препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под наблюдением врача:
1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3 — 4 раза в день
Дети в возрасте младше 6 лет
Учитывая отсутствие достаточной информации о применении препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под наблюдением врача:
0,4 — 1,0 мл (8 — 20 капель = 0,1 — 0,25 мг) 3 — 4 раза в день.
Введение препарата в суточной дозе, превышающей 2 мг взрослым и детям в возрасте старше 14 лет, а также 1 мг детям в возрасте младше 14 лет необходимо осуществлять под наблюдением врача.
Способ применения
Рекомендуемую дозу лекарственного средства следует разбавить 0,9% раствором хлорида натрия до получения объема 3 — 4 мл, залить в небулайзер и производить ингаляцию до тех пор, пока не закончится раствор. Раствор следует готовить непосредственно перед каждым применением; неиспользованный разбавленный раствор следует выбросить.
Дозировочный режим может зависеть от способа ингаляции и характеристик небулайзера. длительность ингаляции можно контролировать объемом разбавления раствора.
Ингаляции с применением раствора Фривей можно проводить с помощью различных моделей небулайзеров, представленных на рынке. При использовании централизованного кислородного аппарата ингаляцию лучше проводить со скоростью потока раствора 6 — 8 литров в минуту.
Препарат можно применять совместно с лекарственными средствами, разжижающими мокроту и облегчающими ее выведение.
Не применять одновременно в одном нейбулазере препарат Фривей и динатрия кромогликат, поскольку это может привести к выпадению осадка.
Дети
Лекарственное средство применяется в педиатрической практике. Детям в возрасте младше 6 лет применять под наблюдением врача.
Побочные реакции
Многие из указанных ниже побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами ипратропией бромида. Как и все ингаляционные препараты, Фривей может вызвать местное раздражение. Данные по побочным эффектам были получены в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Наиболее распространенными побочными эффектами, о которых сообщалось во время клинических исследований, были: головная боль, раздражение горла, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (в том числе запоры, диарея и рвота), тошнота и головокружение.
Частота возникновения побочных реакций указана согласно классификации MedDRA: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: усиленное сердцебиение, суправентрикулярная тахикардия.
Редко: фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения
Нечасто: нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг источника света, конъюнктивальная гиперемия, отек роговицы.
Редко: нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Часто: раздражение гортани, кашель.
Нечасто: бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, спазм гортани, отек слизистой горла, сухость в горле.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.
Нечасто: диарея, запоры, рвота, воспаление слизистой оболочки полости рта, отек полости рта.
Со стороны мочевыделительной системы
Нечасто: задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Редко: крапивница.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Срок годности
2 года.
Срок годности после первого вскрытия флакона 6 месяцев.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 25 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Фармак».