Пилокарпин (Pilocarpin)

Действующее вещество: pilocarpinе;
1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Пилокарпина гидрохлорид - 10 мг/мл

фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3–4 мм рт. ст.
Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30–40 мин. T_½ из глаза — 1,5–2 ч, тем не менее действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4–8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T_½ из плазмы крови — 30 мин.

первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1–2 капле 2–4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа — каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2–3 ч — каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4–6 ч — каждые 60 мин по 1 капле; дальше — 3–6 раз в сутки до купирования приступа.

ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе, лиц молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе.

во время применения Пилокарпина могут развиться:

• местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, гиперемия, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы; изредка — отслоение сетчатки;
• системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение АД, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;
• длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают р-р в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, АГ, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.
Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.
Повышение концентрации и частоты инстилляции (≥6) — нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен у пациентов с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1–3 мес Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для людей пожилого возраста с факосклерозом и катарактой начальной стадии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности и кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может отмечаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, применяющих Пилокарпин в форме глазных капель).

первые симптомы передозировки — тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение при передозировке симптоматическое. Атропин, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5–2 мг атропина парентерально.

в защищенном от света месте при температуре 8–15 °C.