ПИЛОКАРПИН* (PILOCARPINUM*)

CAS №: 92-13-7 C11H16N2O2

MeSH, TSCAINV, USPDDN: (3S,4R)-3-этилендигидро-4-((1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил)-2(3H)-фуранон.

Mm = 208,26 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легкорастворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей. Точка плавления — 34 °С.
log P (октанол-вода) = 0,12.

Форма выпуска: капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Стимулирует М-холинорецепторы угла передней камеры глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры и повышению проницаемости трабекулярной зоны, что в свою очередь увеличивает отток водянистой влаги из передней камеры глаза. Уменьшает продукцию водянистой влаги. Вызывает спазм папиллярной мышцы, приводящий к миозу (продолжительностью от 3 до 8 ч), а также спазм цилиарной мышцы, что вызывает спазм аккомодации (продолжительностью от 1 до 2 ч).

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимальных значений через 30 мин. T½ из тканей глаза составляет 1,5–2,5 ч, однако индуцированное им снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 4–14 ч. Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в плазме крови и печени до неактивной формы. T½ из плазмы крови — <30 мин.

ПОКАЗАНИЯ

открытоугольная и закрытоугольная глаукома, в том числе острый приступ глаукомы; для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков).

ПРИМЕНЕНИЕ

начальная доза — по 1 капле 1% р-ра в каждый глаз 2–6 раз в сутки; дозу можно изменять в зависимости от тяжести глаукомы и индивидуальной реакции на пилокарпин. При необходимости пилокарпин можно сочетать с блокатором β-адренорецепторов. При остром приступе закрытоугольной глаукомы закапывают по 1 капле 5 раз с интервалом 1 мин, затем 5 раз с интервалом 5 мин, затем каждые 30 мин в комбинации с ацетазоламидом внутрь или парентерально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ирит, увеит, повышенная чувствительность к пилокарпину, а также состояния, при которых нежелательно развитие миоза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

кратковременная колющая боль в глазу, гиперемия, ощущение жжения, нарушение сумеречного зрения, спазм аккомодации (особенно у пациентов молодого возраста), головная боль, слезотечение, редко — контактный аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны системные побочные эффекты: саливация, брадикардия, усиление бронхоспазма. Длительное применение пилокарпина может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимого помутнения хрусталика. Описаны случаи отслоения сетчатки, уплотнения или образования кисты радужной оболочки при применении миотических средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пилокарпин следует с особой осторожностью применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией. Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации, в связи с чем больных следует предупредить об опасности управления автотранспортом в ночное время. Возможный спазм аккомодации влияет на видение отдаленных предметов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

пилокарпин в виде глазных капель безопасен вследствие небольшой системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока. Назначение 20 капель 1% р-ра в течение 1 ч не вызывало развития выраженных системных побочных эффектов. Наиболее вероятны тошнота и брадикардия. Лечение симптоматическое. В качестве специфического антидота можно применять атропин. При выраженной брадикардии или при возникновении асистолии вводят 0,5–2 мг атропина парентерально.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой