0
UA | RU

АМБРОКСОЛ 30 (AMBROXOLUM 30)

Производитель:
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Амброксола гидрохлорид30 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: гидроксиэтилцеллюлоза, сорбит (e 420), сахарин натрия, кислоты лимонной моногидрат, глицерин, пропиленгликоль, ароматизатор пищевой абрикосовый, ароматизатор пищевой апельсиновый, ментол, натрия бензоат (е211), вода очищенная.
№ UA/0596/01/01 от 03.08.2018
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Амброксол 30 (действующее вещество амброксола гидрохлорид) ― муколитический препарат, который широко применяется при продуктивном кашле для разжижения мокроты. По химическому строению амброксола гидрохлорид (C13H18Br2N2O) является активным N-десметил-метаболитом бромгексина гидрохлорида (Gupta P.R., 2010); 4-[(2-амино-3,5-дибромфенил) метиламино]циклогексан-1-ол (в виде гидрохлорида). Он повышает эффективность кашля благодаря своим мукокинетическим свойствам и стимулированию секреции сурфактанта (Scaglione F., Petrini O., 2019). С 1973 г. амброксол применяется (Gupta P.R., 2010) при очень широком спектре заболеваний дыхательных путей.

Больше чем муколитик

Заболевания дыхательных путей поражают большое количество людей во всем мире: например, в Европейском Союзе (ЕС) 7% случаев госпитализации связаны с респираторными заболеваниями, которые в структуре общей смертности являются причиной около 12% летальных исходов (Scaglione F., Petrini O., 2019).

Острый кашель, обусловленный гриппом и ОРВИ, является одной из наиболее распространенных жалоб, побуждающих пациента обратиться к врачу общей практики. Острый кашель при ОРВИ, как правило, непродуктивный или с небольшим количеством слизистой мокроты и проходит через 2–3 нед. В некоторых же случаях кашель во время ОРВИ может быть продуктивным с обильной мокротой, примесями гноя. Особенно это характерно для лиц пожилого возраста, детей и пациентов с хроническими заболеваниями дыхательных путей. В таком случае раннее назначение мукоактивных препаратов может предотвратить развитие затяжного подострого кашля. Амброксол может быть препаратом выбора благодаря тому, что не только облегчает выделение мокроты, но и обладает противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. Важным аспектом в механизме действия амброксола являются стимуляция выработки сурфактанта, улучшение реологических свойств слизи бронхов, а также противовирусное действие (Klyachkina I.L., 2015). Последнее, вероятно, реализуется за счет увеличения выработки не только сурфактанта, но и иммуноглобулинов A и G. В эксперименте на мышах, зараженных вирусом гриппа, амброксол способствовал повышению их выживаемости (Yang B. et al., 2002).

Благодаря секретолитическому, антиоксидантному и анестезирующему действию данный препарат эффективен не только в лечении острых состояний, но и в профилактике обострений хронических заболеваний верхних дыхательных путей, характеризующихся нарушением мукоцилиарного транспорта и/или секреции слизи (Scaglione F., Petrini O., 2019). Открытие же его способности стимулировать образование сурфактанта, а также противовоспалистельных свойств привело к возрождению интереса к этому лекарственному средству. Особенно это проявляется в терапии трудно поддающихся лечению ХОБЛ, при которых недостаток сурфактанта и застой мокроты способствуют персистенции воспалительного процесса (Gupta P.R., 2010).

Противовоспалительное и антиоксидантное действие амброксола реализуются за счет его способности ингибировать продукцию супероксидных анионов альвеолярными макрофагами, уменьшать выброс цитокинов, подавлять гистотоксичность нейтрофилов (Weiser T., 2008).

Амброксол способствует увеличению объема альвеолоцитов II типа. В исследованиях, проведенных с мечеными изотопами, было установлено, что он увеличивает поглощение этими клетками таких предшественников сурфактанта, как холин, глицерол, пальмитат (пальмитиновая кислота) и дальнейшее образование альвеолярного фосфатидилхолина, а также увеличение содержания ламеллярных телец. Все эти процессы свидетельствуют о том, что амброксол стимулирует выработку сурфактанта альвеолоцитами II типа. Косвенным свидетельством этого также может являться тот факт, что прием амброксола беременными животными приводил к улучшению функции легких у недоношенного плода (Gupta P.R., 2010).

Амброксол уже несколько десятилетий применяется в лечении бронхопульмональной патологии у детей (Berni M. et al., 1983).

В одном из исследований сравнивали переносимость и клиническую эффективность амброксола и ацетилцистеина у детей со спастическим бронхитом. В результате было отмечено, что у детей, принимавший амброксол, облегчение отхождения мокроты, снижение интенсивности кашля и одышки наступало быстрее, чем в группе ацетилцистеина (Baldini G. et al., 1989).

В других же клинических исследованиях было установлено, что амброксол снижает частоту обострений, сокращает количество дней нетрудоспособности и госпитализации у пациентов с хроническими заболеваниями дыхательных путей, в том числе ХОБЛ и БА у курильщиков (Gupta P.R., 2010).

В одном из исследований сравнивали эффективность различных форм выпуска амброксола (пастилки, капсулы с пролонгированным высвобождением, сироп и сироп для детей). 965 пациентам с острым бронхитом было предложено заполнить короткие анкеты. Последние включали такие вопросы, как время начала облегчения острого кашля, продолжительность лечения, и представляли собой модифицированную шкалу тяжести острого бронхита. Данные о принимавших сироп детях были введены их родителями. После обработки полученных данных было зафиксировано, что все формы выпуска амброксола обладают хорошей эффективностью и переносимостью, некоторые преимущества продемонстрировал педиатрический сироп. Возможно, более быстрое наступление облегчения при его применении объясняется более быстрым всасыванием и большей выраженностью местноанестезирующего действия благодаря немедленному высвобождению действующего вещества (Kardos  P. et al., 2018).

В Германии же было проведено исследование (n=2707) с целью оценить переносимость амброксола в форме сиропа пациентами и их приверженность к лечению. В результате было зарегистрировано 81 сообщение о побочных эффектах (в том числе 53 — со стороны ЖКТ, 9 — со стороны кожи), все они были легкой степени. При этом 97% участников оценили безопасность как «очень хорошую» (51%) или «хорошую» (46%). В целом пациенты придерживались показаний к применению и рекомендуемых доз, при этом только 0,7% пациентов принимали максимальную суточную дозу препарата. 92% пациентов оценили эффективность препарата как «очень хорошую» (29%) или «хорошую» (63%), и 89% были готовы снова его купить. Таким образом, полученные данные подтверждают безопасность и эффективность данного препарата при остром бронхите и высокую приверженность пациентов к лечению (Schulz M. et al., 2006).

Установлено, что в евстахиевой трубе содержится сурфактантоподобное вещество, и изменение его свойств может быть причиной развития патологии среднего уха. Таким образом, в двойном слепом исследовании (n=435) эффективность и целесообразность терапии амброксолом у взрослых и детей с секреторным средним отитом была подтверждена (Passàli D., Zavattini G., 1987).

Амброксол может применяться в качестве адъюванта к противомикробным препаратам (Plomer M., de Zeeuw J., 2017). Назначаемый сочетанно с амоксициллином, ампициллином, эритромицином, он повышает концентрацию последних в легких (Scaglione F., Petrini O., 2019).

Потенциальные области применения амброксола

В последние время одной из причин тяжелого течения основного заболевания и летального исхода является развитие грибковых инфекций. При этом ежегодное увеличение числа случаев грибкового сепсиса в США — >200%. В настоящее время доступно только несколько типов противогрибковых лекарственных средств. Среди них флуконазол, представитель группы азолов, является наиболее часто применяемым препаратом для лечения инфекций, вызываемых C. albicans, из-за его высокой биодоступности и низкой токсичности. Однако широкое и частое применение флуконазола привело к развитию генетически приобретенной лекарственной устойчивости у C. albicans.

Комбинированное лечение флуконазолом с непротивогрибковыми препаратами стало одним из наиболее успешных подходов в борьбе с резистентностью (Liu et al., 2014, 2016; Gu et al., 2016).

В исследовании in vitro и in vivo было выявлено, что комбинация флуконазола и амброксола проявляла синергический эффект в отношении устойчивых к флуконазолу C. albicans. Кроме того, эта комбинация также проявляла синергический эффект против устойчивых биопленок C. albicans на разных стадиях. При поиске механизма действия этой комбинации препаратов было установлено, что амброксол может увеличить всасывание и уменьшить отток флуконазола из грибковой клетки, соответственно, повышается внутриклеточная концентрация флуконазола без повышения его дозы. Таким образом, в результате исследования было зафиксировано, что амброксол можно применять сочетанно с флуконазолом для преодоления лекарственной устойчивости C. albicans (Li X. et al., 2017).

Анальгезирующие свойства амброксола нашли свое применение в лечении ангины и фарингита.

Нейропатическая боль является распространенным и при этом трудно поддающимся лечению состоянием. Исследования потенциальных препаратов для облегчения нейропатической боли продолжаются. Благодаря тому, что амброксол обладает местным анестезирующим свойством, на него обратили внимание как на потенциальный препарат для терапии нейропатической боли. Было установлено, что в исследованиях у грызунов он эффективно уменьшает выраженность симптомов как нейропатической боли, так и боли, обусловленной воспалением (Weiser T., 2008). Было высказано предположение, что анальгезирующее свойство амброксола объясняется блокадой им Na+-каналов периферических нейронов (Leffler A. et al., 2010). По сравнению с местными анестетиками амброксол оказался очень мощным блокатором потенциалзависимых Na+-каналов, блокируя эти каналы примерно в 40 раз сильнее, чем лидокаин. Более того, Na+-канал подтипа Nav 1.8, который преимущественно экспрессируется в ноцицептивных нейронах С-волокна, блокируется более значимо по сравнению с другими подтипами канала. Поскольку токсичность веществ выражена незначительно, применение амброксола в качестве препарата для местного применения может рассматриваться как потенциальная терапия нейропатической боли. Существует первый успешный опыт такой терапии (Kern K.-U., Weiser T., 2015). В результате детального изучения механизма обезболивающего действия амброксола было установлено, что он также обладает тормозящим действием на Са2+-каналы. При этом в принятых для лечения заболеваний дыхательных путей дозах амброксол либо не проникает через ГЭБ, либо его концентрация в головном мозге недостаточна для воздействия на ЦНС. Это означает, что обезболивающее действие амброксола объясняется именно способностью амброксола индуцировать блокаду Na+— и Са 2+-ионных каналов в периферических нейронах (Weiser T., 2008).

Одним из ведущих генетических факторов риска развития болезни Паркинсона является дефект гена β-глюкоцереброзидазы (GCase; GBA1). Амброксол — фармакологический шаперон для GCase, который способен повышать уровень GCase. Поэтому его можно рассматривать как препарат, который принимает участие в модификации самого заболевания и, как следствие этого, ― в его терапии. Фармакологический шаперон ― это молекула, способная стабилизировать, восстанавливать структуру дефектных белков. Исследования в этой области продолжаются (Silveira C.R.A. еt al., 2019).

Заключение

Амброксол, входящий в состав препарата Амброксол 30, существует на фармацевтическом рынке уже около 50 лет, с момента его введения в клиническую практику в 70-х годах ХХ в. (Scaglione F., Petrini O., 2019). И сегодня препарат все еще актуален (Gupta P.R., 2010). В то же время исследования его свойств и механизмов действия продолжаются. Амброксол 30 широко применяется для лечения хронического бронхита, БА, спастического бронхита, бронхоэктатической болезни и бронхолегочных осложнений после операции на органах грудной клетки. Существуют данные о применении амброксола в комплексной терапии ангины, фарингита и среднего отита. Эффективность и безопасность амброксола в лечении различных острых и хронических воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей была подтверждена в большом количестве клинических исследований,

Преимуществом применения Амброксола 30 в форме сиропа является быстрое наступление эффекта за счет высокой скорости всасывания действующего вещества в ЖКТ, кроме этого, сироп показан к применению пациентам, имеющим проблемы с глотанием таблеток и капсул.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2019

Инструкция МЗ

АМБРОКСОЛ 30 сироп 30 мг/5 мл, Борщаговский ХФЗ ПАО (Украина, Киев)

Состав

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат 30 мг амброксола гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество);

вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), сукралоза, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банан, ароматизатор ванильно-сливочный, вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Амброксол. Код АТХ R05С В06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, стимулирует активность ворсинок дыхательных путей, усиливает образование сурфактанта в легких. Эти эффекты приводят к облегчению отхождения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Фармакокинетика.

Действие препарата наступает через 30 минут после его применения и длится приблизительно 10 часов.

Абсорбция препарата быстрая и достаточно полная. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 0,5–3 часа. Степень связывания амброксола с белками плазмы крови составляет 80–90%.

Распределение амброксола из крови в ткани быстрое, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.

Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов; кумуляция не выявлена. В виде водорастворимых метаболитов выводится почками приблизительно 90%, в неизмененном виде — 5%. Период полувыведения удлиняется при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Клинические характеристики

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением выделения мокроты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность (аллергия) к амброксолу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение амброксола вместе с антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином) способствует повышению концентрации антибиотиков в тканях легких. Применение Амброксола 30 с противокашлевыми препаратами приводит к осложнению отхождения мокроты при уменьшении кашля. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

При применении муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид, сообщалось о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез. В основном их можно было объяснить тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. Кроме того, на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться гриппоподобные неспецифические продромальные симптомы, такие как лихорадка, боли в теле (ломота), ринит, кашель, боль в горле. В результате их ошибочной оценки пациенты могли получать препараты для симптоматического лечения кашля и простуды. По этой причине при появлении прогрессирующих поражений кожи (иногда ассоциированных с появлением пузырьков или поражениями слизистой оболочки) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

В случае нарушения функции почек или тяжелых заболеваний печени Амброксол 30 следует применять только после консультации врача, возможно удлинение интервалов между приемами или уменьшение дозы препарата. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени и выводится из организма почками, поэтому при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция амброксола и/или его метаболитов в печени.

Во время лечения необходимо употреблять достаточно жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата.

Амброксол 30 не содержит сахара. Не содержит алкоголя.

Амброксол 30 с противокашлевыми препаратами приводит к нарушению отхождения мокроты при уменьшении кашля.

При усиленной секреции слизи, при нарушении бронхомоторных функций (например при таком редкостном генетически детерминированном заболевании как первичная цилиарная дискинезия) следует с осторожностью применять муколитические средства (в т.ч. амброксол) из-за риска возможного накопления большого количества слизи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Клинические исследования применения амброксола гидрохлорида не выявили ни одного вредного воздействия на плод после 28 недели беременности. Тем не менее, следует соблюдать обычные меры предосторожности по приему лекарств в период беременности. Особенно не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности.

Кормление грудью

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Доклинические исследования не выявили прямого или опосредованного вредного воздействия на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не описана.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 лет — по 10 мл (2 дозировочные ложки) 2 раза в сутки, что эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки.

Препарат можно принимать во время еды или независимо от приема пищи. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Срок лечения острых заболеваний дыхательных путей и начального лечения хронических состояний — до 14 дней. Следует проконсультироваться с врачом, если симптомы длятся более 14 дней или усиливаются, несмотря на прием препарата.

Режим дозирования с высшей дозой следует применять при начальном лечении, дозу можно уменьшить вдвое после 14 дней лечения препаратом.

Дети.

Детям до 12 лет применять Амброксол 15.

Передозировка.

В данное время неизвестны специфические симптомы передозировки амброксола. При случайной передозировке и/или ошибочном применении могут наблюдаться симптомы, соответствующие побочным эффектам амброксола гидрохлорида. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Препарат хорошо переносится больными.

Пищеварительный тракт: диспепсия, изжога, тошнота, рвота, боль в животе, понос/запор, гиперсаливация, сухость во рту, гипестезия слизистой оболочки рта и/или глотки.

Дыхательная система: ринорея, сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Мочевыделительная система: дизурия.

Нервная система: дисгевзия (расстройство вкусовых ощущений).

Иммунная система, кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, анафилактический шок), лихорадка, озноб, другие аллергические реакции.

Очень редко могут возникать тяжелые поражения кожи, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Другое: реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности.

3 года.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с ложкой дозировочной в пачке. По 100 мл во флаконах и банках, по 1 флакону или 1 банке вместе с ложкой дозировочной в пачке. По 120 мл во флаконах и банках, по 1 флакону или 1 банке вместе с ложкой дозировочной в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Диагнозы, при которых применяют АМБРОКСОЛ 30

Абсцесс легкого с пневмонией МКБ J85.1
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый бронхит, вызванный Mycoplasma pneumoniae МКБ J20.0
Острый трахеит МКБ J04.1
Пневмония МКБ J18.0
Хронический бронхит МКБ J42

Рекомендуемые аналоги АМБРОКСОЛ 30:

отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
Амброксол
ООО "ДКП "Фармацевтическая фабрика"
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko